Інструкція для медичного застосування препарату НОРФЛОКСАЦИН

міжнародна та хімічна назви:

• norfloxacin;

1-етил-6-фтор-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолін)-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

• однорідні, овальні, білі або майже білі, двоопуклі, вкриті оболонкою,

таблетки, з дозуючою лінією з обох боків;

склад:

• 1 таблетка містить норфлоксацину 400 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, макрогол 4000, макрогол 6000.

andnbsp;

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

andnbsp;

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальні засоби групи хінолонів.

Код АТС J01M A06.

andnbsp;

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Протимікробний синтетичний засіб групи фторхінолонів широкого спектра дії. Виявляє бактерицидну дію. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням ДНКази, яка відповідає за спіралізацію бактеріальної ДНК. На аналогічний фермент клітин людини норфлоксацин не впливає.

Норфлоксацин високоактивний відносно грамнегативних бактерій: для Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Citobacter spp. МПК90 (мінімальна гнітюча концентрація, при якій пригнічується 90% штамів) дорівнює 2 мг/л, виключенням є Serratia spp., Providencia spp., які менш чутливі (МПК90 - 3 мг/л).

Норфлоксацин високоактивний відносно патогенних кишкових мікроорганізмів: МПК90 менше 1 мг/л для Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Aeromonas hydrophilia, Plesiomonas shigelloides, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacter jejunii.

МПК90 для Pseudomonas aeruginosa становить 1 - 2 мг/л, інші види Pseudomonas більш резистентні до дії норфлоксацину. При низьких концентраціях (МПК90 менше 1 мг/л) норфлоксацин також активний відносно Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, включаючи штами, що продукують бета-лактамазу.

Норфлоксацин активний відносно деяких грампозитивних мікроорганізмів, зокрема Staphylococcus aureus (МПК90 1-6 мг/л).

До норфлоксацину малочутливі . Enterococcus spp. і Acinetobacter spp. і нечутливі анаеробні бактерії.

Резистентність відносно норфлоксацину розвивається рідко.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При прийомі внутрішньо препарат швидко, але не цілком (близько 30 - 40%) всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі зменшує швидкість абсорбції препарату. Приблизно 14 - 15% зв'язується із білками плазми крові. Терапевтична концентрація досягається в плазмі через 1 годину після прийому внутрішньо.

Розподіл. Норфлоксацин добре розподіляється в тканинах урогенітальної системи. Проникає через плаценту.

Метаболізм. Норфлоксацин метаболізується незначно. Основні метаболіти - 2-оксо-норфлоксацин, N-ацетил-норфлоксацин, N-форміл-норфлоксацин, ацетиламіноетил-аміно-фторхінолон, дезетил-норфлоксацин, аміно-фторхінолон.

Виведення. Період напіввиведення з організму становить 3 год. Із сечею виводиться 30% препарату в незміненому вигляді і 5 - 8% - у вигляді метаболітів. З калом виводиться близько 30% від прийнятої дози і 2 - 3% виводиться із жовчю.

andnbsp;

Показання для застосування.

• Інфекційно-запальні захворювання, спричинені

чутливими до норфлоксацину мікроорганізмами: захворювання сечовивідних шляхів, інфекції статевих органів (простатит, епідидиміт, цервіцит, гонококові інфекції, шанкроїд), інфекції шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз, шигельоз, andquot;діарея мандрівниківandquot;), інфекції дихальних шляхів, інфекції вуха, горла і носа (гострий і хронічний середній отит, хронічний синусит, гострий тонзиліт), профілактика рецидивів інфекцій сечовивідних шляхів, бактеріальних інфекцій у хворих на гранулоцитопенію, andquot;діарею мандрівниківandquot;. Норфлоксацин можна призначати хворим з нирковою недостатністю, якщо зберігається діурез.

andnbsp;

Спосіб застосування та дози.

• Препарат приймають внутрішньо, за 1 годину

до або через 2 години після їди.

При неускладнених інфекціях сечових шляхів – по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази на добу, протягом 3 - 10 днів. При ускладнених інфекціях сечових шляхів – по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази на добу, протягом 10-20 днів. При хронічній рецидивуючій інфекції сечових шляхів приймають по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази на добу, до 12 тижнів, якщо протягом перших 4 тижнів досягається ефект, то дозу знижують до 400 мг на день, у 2 прийоми (по andfrac12; таблетки, 2 рази на добу).

При гострому неускладненому гонококовому уретриті, проктиті, цервіциті – однократно 800 - 1200 мг (2 - 3 таблетки).

При гострому бактеріальному гастроентериті - по 400 мг (по 1 таблетці), 2 - 3 рази на добу, протягом 5 днів, при черевному тифі - по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази на добу, протягом 14 днів.

Для профілактики сепсису при нейтропенії - по 400 мг (по 1 таблетці), 2 - 3 рази на добу, протягом 8 тижнів.

При інфекціях вуха, горла, носа і дихальних шляхів - по 400 мг (по 1 таблетці), 2 рази на добу, протягом 3 - 25 днів. Тривалість протимікробної дії - близько 12 годин.

Хворим з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв) Норфлоксацин призначають у менших дозах: по 400 мг (по 1 таблетці) на добу, за 1 або 2 прийоми.

andnbsp;

Побічна дія.

• Норфлоксацин добре переноситься. В основному побічні

ефекти гастроінтестинальні (можливі нудота, блювання, печія, запор, діарея) або неврологічні (головний біль, запаморочення, розлади сну, депресія). Дуже рідкі - алергічні реакції (шкірний висип, свербіж), фотосенсибілізація.

andnbsp;

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до норфлоксацину або інших

препаратів хінолонового ряду. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Вагітність, лактація; діти до 15 років.

andnbsp;

andnbsp;

andnbsp;

Передозування.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, у більш тяжких випадках – запаморочення, почуття втоми, сплутаність свідомості, судоми.

Лікування: промивання шлунка, ретельне спостереження за пацієнтом, проведення симптоматичної терапії. Необхідно забезпечити достатнє надходження рідини в організм при підтримуванні відповідного діурезу.

andnbsp;

Особливості застосування.

• Слід застосовувати з обережністю при лікуванні

хворих на епілепсію, із судомним синдромом іншої етіології, з вираженими порушеннями функції нирок і печінки. Хворим з нирковою недостатністю буде потрібно зниження терапевтичної дози препарату.

У період лікування хворі повинні одержувати достатню кількість рідини (під контролем діурезу).

Норфлоксацин слід приймати не менше, ніж за 2 години до або через 2 години після прийому антацидних засобів або препаратів, що містять залізо, цинк, магній, кальцій або сукральфат.

Молочні продукти (молоко, йогурт), як кальцієвмісні, зменшують всмоктування препарату, тому Норфлоксацин слід приймати за 1 годину до або через 2 години після вживання молочних продуктів. Не запивати препарат молоком.

Під час лікування слід уникати впливу прямого сонячного світла.

andnbsp;

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні Норфлоксацину з

варфарином підсилюється антикоагулянтний ефект останнього.

При одночасному застосуванні Норфлоксацину з теофіліном і циклоспорином відмічається збільшення концентрації теофіліну і циклоспорину в плазмі крові.

При одночасному прийомі Норфлоксацину й антацидних засобів або препаратів, що містять залізо, цинк, магній, кальцій або сукральфат, знижується абсорбція норфлоксацину за рахунок утворення комплексонів з іонами металів.

andnbsp;

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному

від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.

andnbsp;