Інструкція для медичного застосування препарату НОВАЛЬКЕТ-ЗДОРОВ'Я

міжнародна та хімічна назви: ketorolac, трометамінова сіль (±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-

піролізин-1 -карбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком

кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою;

склад:

• 1 таблетка

містить кеторолаку трометаміну ( у перерахунку на 100% речовину) 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целактоза 80, аеросил, кальцію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А В15.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Знеболювальний, протизапальний, жарознижувальний засіб. Механізм дії кеторолаку зумовлений гальмуванням біосинтезу простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази-1, а також зменшенням утворення інших медіаторів болю та запалення. Не впливає на опіоїдні рецептори, не викликає пригнічення дихального центру, не виявляє седативної і анксіолітичної дії. Препарат не викликає лікарської залежності і симптомів відміни. Гальмує агрегацію тромбоцитів і може збільшувати час кровотечі.

Фармакокінетика. При прийомі усередину кеторолак швидко та повністю адсорбується, зв'язуючись з білками плазми більш ніж на 99%. Максимальна концентрація у крові досягається через 40 - 50 хв. Прийом їжі зменшує швидкість, але не впливає на ступінь всмоктування речовини у кров. Кеторолак метаболізується в організмі в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою кислотою. Виводиться кеторолак нирками (до 90%), у т. ч. у незмінній формі (~ 58%), у формі практично неактивного метаболіту - р-гідроксикеторолаку (~11%) та інших метаболітів, можливо, кон'югатів (~31%). Період напіввиведення становить 4-6 год. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років), а також при нирковій недостатності плазмовий кліренс кеторолаку зменшується, а час напіввиведення збільшується. Препарат не кумулює в організмі.

Знеболювальний ефект розвивається через 30 – 40 хв. після прийому препарату і триває 4-6 годин.

 

Показання для застосування.

• Гострий біль середньої і сильної інтенсивності переважно у

післяопераційному і посттравматичному періодах.

 

Спосіб застосування і дози. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому. Дорослим, звичайно, призначають по 1 таблетці (10мг) кожні 4-6 годин, при вираженому больовому синдромі разову дозу можна збільшити до 20 мг. Максимальна добова доза - 90 мг. Курс лікування не більше

5 днів. Пацієнтам віком старше 65 років або масою тіла менше 50 кг, а також хворим з порушенням функції нирок препарат призначають у більш низьких дозах, максимальна добова доза – 60 мг.

 

 

Побічна дія.

-З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, болі в епігастрії, у поодиноких випадках - метеоризм, відрижка, блювання, запор, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки;

- з боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, депресія, нервовість, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги, сухість у роті;

- з боку сечовидільної системи: підвищення частоти сечовиділення, олігурія, гематурія, описані випадки гострої ниркової недостатності, нефротичний синдром, гломерулонефрит;

- з боку системи згортання крові: утворення гематом, післяопераційні кровотечі, носові кровотечі, збільшення часу кровотечі;

- алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка, набряк гортані, бронхоспазм.

 

Протипоказання.

Ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту в анамнезі, порушення функції нирок (креатинін сироватки вище 442 мкмоль/л), гіповолемія. дегідратація, бронхіальна астма, бронхоспазм, порушення згортання крові, високий ризик післяопераційної кровотечі, можливість чи наявність шлунково-кишкових і/чи черепно-мозкових кровотеч та порушень гемостазу, вагітність, період лактації у жінок, вік молодше 16 років, підвищена індивідуальна чутливість до кеторолаку та інших нестероїдних протизапальних засобів.

 

Передозування.

При передозуванні можливі болі у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунка, гіпервентиляція, порушення функції нирок.

Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія.

 

Особливості застосування.

• Необхідно дотримуватися обережності при

призначенні препарату хворим віком старше 65 років, пацієнтам з порушенням функції печінки і нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, бронхіальною астмою і бронхообструктивним синдромом, особам під час діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій. При необхідності препарат можна призначати в комбінації з наркотичними аналгетиками, при цьому їх доза може бути зменшена. Не рекомендується застосовувати для премедикації, підтримуючої анестезії і для знеболювання в акушерській практиці. Препарат не показаний для лікування хронічного больового синдрому.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом з пентоксифіліном, антикоагулянтами і декстранами підвищує ризик кровотечі Одночасне застосування з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту може підвищити ризик розвитку порушень функції нирок (особливо у хворих з гіповолемією). Підвищує токсичність метотрексату, циклоспорину, гастротоксичність нестероїдних протизапальних засобів і глюкокортикоїдів. При одночасному застосуванні з солями літію можливе зменшення екскреції літію з сечею і підвищення його концентрації у плазмі крові. Пробенецид підвищує концентрацію кеторолаку у плазмі і подовжує період його напіввиведення.

 

Умови та термін зберігання.

• У сухому, захищеному від світла місці при

температурі ви 15 °С до 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.