Інструкція для медичного застосування препарату НЕРГЕЗ

міжнародна та раціональна хімічна назви: диклофенак (натрієва сіль 2 [2,6 – дихлорфеніл) аміно] фенілоцтової кислоти);

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий, безбарвний або злегка жовтуватий

розчин;

склад:

• 1мл розчину містить диклофенаку натрію 25 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, спирт бензиловий, пропіленгліколь, динатрію едетат, манітол, вода для ін’єкцій, натрію гідроксиду 1% розчин.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.

Диклофенак. Код АТС М01А В05.

Фармакологічні властивості. Нергез має виражену протизапальну, а також помірно виражену аналгезуючу та жарознижуючу активність.

Фармакодинаміка. Механізм дії диклофенаку зумовлений інгібуванням синтезу простагландинів у результаті пригнічення ферменту простагландинсинтетази. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значною мірою зменшує ступінь вираженості симптомів запалення. Диклофенак зменшує індуковану простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищі запалення, сприяє зниженню температури тіла, упереджуючи дію простагландинів на гіпоталамічну ділянку процесу терморегуляції, зменшує концентрацію простагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первинній дисменореї. При курсовому лікуванні ревматоїдного артриту препарат інтенсивно проникає в порожнину суглобів, зменшує біль при спокої та при русі, сприяє збільшенню об’ємів рухів в уражених суглобах, зменшує ранкову заціпненість і набряклість суглобів.

In vitro диклофенак у концентрації, еквівалентній тій, яка досягається в тканинах людини при лікуванні, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. Диклофенак гальмує агрегацію тромбоцитів. Стійкий ефект розвивається через 1-2 тижні.

Фармакокінетика. Диклофенак швидко і повністю всмоктується в кишечнику, максимальна концентрація його в плазмі крові досягається через 1-2 год. Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 10 – 20 хвилин. Близько 99 % препарату зв’язується з білками плазми крові (переважно з альбумінами). Об’єм розподілу становить 0,12 – 0,17 л/кг. Диклофенак добре проникає в тканини і в синовіальну рідину, де його концентрація може перевищувати таку в плазмі крові. Біотрансформація диклофенаку відбувається частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином шляхом метоксилювання, що приводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більша частина яких кон’югується з глюкуроновою кислотою. Метаболіти менш активні, ніж диклофенак. Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263±56 мл/хв. Період напіввиведення із плазми крові становить 1-2 год, із синовіальної рідини – 3-6 год. Препарат метаболізується в печінці. Близько 65% диклофенаку виводиться із сечею у вигляді метаболітів, близько 1 % - в незміненому вигляді. Близько 35% препарату виводиться з калом.

Показання для застосування.

• Ревматичні захворювання і болі різноманітної

етіології: запальні ревматичні захворювання (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, спондилоартрит); дегенеративні захворювання суглобів і хребта (артроз, спондильоз); артрити, спричинені метаболічними порушеннями (подагра, псевдоподагра), несуглобовий ревматизм (періартрит, бурсит, міозит, тендоперіостит, синовіт); інші запальні та болісні стани опорно-рухового апарату. Нергез можна призначати у випадку первинної та вторинної дисменореї, при ураженні м’яких тканин, при стоматологічних втручаннях, після операцій, при ниркових та печінкових коліках.

Спосіб застосування та дози.

• Застосовується внутрішньом’язово. Дорослим і

дітям старше 14 років при сильному болю призначають по 75 мг (1 ампула) 1-2 рази на день.

При ниркових коліках призначають по 75 мг (1 ампула). За необхідності дозу можна повторити через декілька годин. Максимальна добова доза - 150 мг.

Тривалість лікування 1 – 5 днів. Для симптоматичного лікування первинної дисменореї доза Нергезу становить 50 – 150 мг/добу. Тривалість лікування визначається його ефективністю і не перевищує 2 – 3 діб. Дітям старше 6 років призначають у дозі 25 мг. Добова доза Нергезу для дітей – 2 мг/кг маси тіла.

Побічна дія.

• Анорексія, шлунково-кишкові кровотечі, пурпура,

підвищення рівня трансаміназ крові, гепатит, панкреатит, загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки, інтерстиціальний нефрит, збудження, безсоння; місцево – печіння, інфільтрат, некроз жирової тканини. Можливі болі в епігастральній ділянці, блювання, пронос, головний біль, запаморочення. В окремих випадках можливі алергічні реакції; у поодиноких випадках - анемія, тромбоцитопенія, гемолітична і апластична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення артеріального тиску, судоми.

Протипоказання.

• Нергез протипоказаний при підвищеній чутливості до

препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів, при виразці шлунка і дванадцятипалої кишки, у періоди вагітності та годування груддю. Не призначають дітям до 6 років, при порушеннях кровотворення, деструктивно-запальних захворюваннях кишечнику.

Передозування.

• Виникають головний біль, психомоторне збудження,

дратівливість, запаморочення, судоми, порушення свідомості, кровотечі, гіпервентиляція.

Лікування - симптоматичне. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування.

• При тривалому застосуванні препарату необхідно

контролювати картину крові. З обережністю застосовувати при лікуванні хворих на анемію, із серцево-судинними захворюваннями. В період лікування не слід вживати алкоголь. При застосуванні Нергезу можливо зниження швидкості психомоторних реакцій, тому слід утримуватись від керування транспортними засобами і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.

З обережністю призначають Нергез особам, які мають шлунково-кишкові захворювання, ураження печінки і нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасне застосування з Нергезом препаратів

літію або дигоксину може підвищити їх концентрацію в сироватці крові. Одночасне застосування Нергезу з калійзберігаючими діуретиками (з триамтереном) може призвести до розвитку гіперкаліємії. Не можна застосовувати Нергез разом із ацетилсаліциловою кислотою, тому що при цьому знижується його концентрація в плазмі крові. Небажано поєднувати Нергез з метотрексатом і циклоспорином. Глюкокортикоїди (преднізолон) можуть потенціювати токсичні ефекти Нергезу. Нергез може підсилювати дію антикоагулянтів (синкумару, феніліну) та підвищувати ризик розвитку геморагічних ускладнень.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі до +25ОС

в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.