Інструкція для медичного застосування препарату НАЛТРЕКСИН

міжнародна та хімічна назви:

• Naltrexonе;

(5a)-17-(Циклопропілметил)-4,5-епокси-3,14-дигідроморфінон-6-он, гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки бежевого кольору в формі капсули,

вкриті оболонкою, з розподільною рискою з обох боків.

склад:

• 1 таблетка містить налтрексону гідрохлориду – 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза порошок, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.

Склад оболонки: лактози моногідрат, гіпромелоза 15 cps, титану діоксид (Е 171),макрогол 4000, заліза оксид чорний (Е172), заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172).

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що застосовуються при адиктивних розладах.

Код АТС: N07BB04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Налтрексон є конкурентним антагоністом опіоїдних рецепторів, який не має властивостей агоністу. Налтрексон ліквідує центральну і периферичну дію екзогенно введених опіоїдів шляхом конкурентного зв’язування опіоїдних рецепторів. Цю блокаду можливо подолати введенням у високих дозах. Налтрексон пригнічує фізичну залежність від опіоїдів і сприяє підтриманню стану, вільного від наркотичних речовин, після детоксикації пацієнтів з наркотичною залежністю. В результаті клінічних досліджень встановлено, що налтрексон в дозі 50 мг блокує протягом 24 годин фармакологічну дію 25 мг героїну, який введено внутрішньовенно. При подвоєнні дози налтрексону блокуючий ефект зберігається протягом 48 год, а потрійна доза збільшує час блокади до 72 год.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо налтрексон повністю абсорбується з ШКТ, максимальна концентарція налтрексону і його активного метаболіту 6-бета-налтрексолу досягається через 1 год. Препарат добре проникає через тканинні бар’єри. 95% дози налтрексону біотрансформується в печінці, перетворюючись на фармакологічно активні метаболіти, головний з яких – 6-бета-налтрексол також є антагоністом опіоїдів. Другий метаболіт – 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон і його метаболіти підлягають внутрішньопечінковій рециркуляції. Налтрексон і його метаболіти виводяться здебільшого нирками. Менше 1% дози налтрексону виводиться з сечею у незміненому стані; інша частина виводиться у вигляді метаболітів, у т.ч. 38% - у вигляді вільного і зв’язаного 6-бета-налтрексолу.

Показання для застосування.

• Комплексне лікування наркоманії, а також у

комплексному лікуванні алкоголiзму.

Спосіб застосування та дози.

• Препарат приймають внутрішньо. Лікування можна

розпочати після стримування від вживання наркотиків протягом 7 – 10 днів. У пацієнта повинен бути відсутнім синдром відміни і не повинно бути ознак абстиненції. Стримання від прийому наркотичних речовин ідентифікується на основі аналізу сечі і провокаційних проб з налоксоном.

Лікування препаратом Налтрексин розпочинають з обережністю, збільшуючи дозу поступово. Спочатку призначають 25 мг препарату і спостерігають за станом пацієнта протягом 1 години. За відсутності ознак абстиненції пацієнту можна дати решту (25 мг) добової дози. Середня доза – 50 мг/добу буде достатньою, щоб блокувати дію 25 мг героїну, введеного внутрішньовенно.

Альтернативні схеми лікування: 50 мг у перші 5 днів тижня і 100 мг – на 6-у добу; 100 мг призначають через день; або 150 мг - через 2 дні; 100 мг призначають у понеділок, 100 мг – у вівторок і 150 мг у п’ятницю. Така схема зручна для пацієнтів, які наважилися перебувати у стані, вільному від опіатів, тривалий час. Тривалість курсу лікування – не менше 6 місяців. Для лікування алкоголізму Налтрексин застосовується у середній добовій дозі 50 мг кожні 24 год або призначається перед вживанням алкоголю. Попередня детоксикація не потрібна. Мінімальна тривалість курсу лікування – 3 місяці.

Побічна дія.

• З боку ЦНС: можливі збудження, стан прострації,

роздратованість, запаморочення; рідко – депресія, відчуття стомленості, сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі і просторі, галюцинації, нічні кошмари, сонливість, зниження гостроти зору, світлобоязнь, біль і відчуття закладеності у вухах, шум у вухах.

З боку травної системи: можливі зниження апетиту, діарея, запор, рідко – сухість у роті, метеоризм, погіршення симптомів геморою, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку статевої системи: можлива уповільнена еякуляція, зменшення статевої потенції, підвищення або зниження лібідо.

Дерматологічні реакції: можливі висипи.

З боку дихальної системи: рідко – гіперемія судин носової порожнини, носова кровотеча, ринорея, сухість в роті, підвищення слиновиділення, синусит, кашель, трахеофонія, задишка.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, набряки, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія.

Протипоказання.

• Налтрексин протипоказаний хворим, які отримують

лікування наркотичними аналгетиками, за наявності вираженої опіатної залежності та синдрому абстиненції, пацієнтам, яким не проведено провокаційної проби з налоксоном, при гострому гепатиті та печінковій недостатності, при непереносимості препарату і позитивному аналізі сечі на наявність опіатів.

Передозування.

• Дотепер не існує достатньої кількості клінічних

даних про можливість передозування. При передозуванні необхідне проведення симптоматичного лікування і спостереження в умовах спеціалізованого стаціонару.

Особливості застосування. Налтрексин можна застосовувати лише в тих випадках, коли пацієнт не приймає опіоїдні аналгетики протягом як мінімум 7-10 днів.

З обережністю застосовують для пацієнтів з порушеннями функції печінки і/або нирок. В період лікування необхідний регулярний контроль функції печінки. Налтрексин слід відмінити не пізніше, ніж за 48 год до хірургічного втручання, при якому необхідно застосовувати опіоїдні аналгетики.

Не встановлена безпечність застосування Налтрексину у дітей, в періоди вагітності і лактації, тому призначати препарат цим пацієнтам не рекомендовано.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з Налтрексином знижується ефективність препаратів, які містять агоністи опіоїдних рецепторів (протикашльові засоби, аналгетики).

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в сухому, захищеному від світла місці,

при температурі не вище 25°С.

Термін придатності - 3 роки.