Інструкція для медичного застосування препарату НАЛІДИКСОВА КИСЛОТА

міжнародна та хімічна назви:

• Nalidixic acid;

1-етил-7-метил-4-оксо-1,4-дигідро-1,8-нафтирідин-3-карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з корпусом і кришечкою білого кольору. Вміст капсул – гранульований порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;

склад:

• 1 капсула містить налідиксової

кислоти 0,5 г;

допоміжні речовини: аеросил, натрію лаурилсульфат, кальцію стеарат.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальні засоби

групи хінолонів. Код АТС: J01M B02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Налідиксова кислота ефективна щодо грамнегативних мікроорганізмів: E.coli, Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Klebsiella spp. Діє бактерицидно або бактеріостатично залежно від чутливості збудника і концентрації. Вважається, що налідиксова кислота діє шляхом пригнічення синтезу бактеріальної ДНК, перешкоджаючи її полімеризації.

Pseudomonas aeruginosa, грампозитивні коки і анаероби стійкі до налідиксової кислоти. Під час лікування досить швидко може розвинутись стійкість до препарату.

Фармакокінетика. Швидко і майже повністю всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить приблизно 96 %. Час досягнення максимальної концентрації у сироватці крові – 1 - 2 год, в сечі – 3 - 4 год.

Препарат і активний метаболіт розподіляються в більшості тканин, особливо активно в нирках і сечі; сироваткові концентрації низькі; незначні кількості препарату проходять через плаценту, потрапляють в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, в т.ч. 30 % до активного метаболіту – гідроксиналідиксової кислоти.

Виводиться нирками: 2 - 3 % у незміненому вигляді, 13 % - у вигляді активного метаболіту, понад 80 % у вигляді неактивних метаболітів; з фекаліями – десь 4 %.

Період напіввиведення з сироватки крові при нормальній функції нирок – 1,1 - 2,5 год, при порушенні функції нирок – до 21 год.

Майже повністю виводиться протягом 24 год.

Показання для застосування.

Налідиксову кислоту застосовують переважно при інфекціях сечовидільних шляхів - циститі, пієліті, пієлонефриті, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами. Препарат найбільш ефективний при гострих інфекціях. Налідиксову кислоту застосовують для профілактики інфекцій при операціях на нирках і сечовому міхурі. Препарат рекомендується також при ентероколітах, холециститах та інших захворюваннях, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами.

Спосіб застосування та дози. Налідиксову кислоту призначають внутрішньо.

Дорослі приймають по 0,5 г (1 капсула), а при тяжких інфекціях - по 1 г 4 рази на добу. Курс лікування триває не менше 7 днів. При тривалішому лікуванні призначають по 0,5 г 4 рази на добу. Налідиксову кислоту слід приймати на порожній шлунок (за 1 годину до або через 2 години після їди), запиваючи великою кількістю води для досягнення оптимальної концентрації в сечі. Проте при подразненні слизової оболонки травного тракту препарат слід приймати з їжею чи молоком.

Побічна дія.

• Налідиксова кислота

звичайно добре сприймається, але можливі нудота, блювання, біль в епігастрії, пронос, головний біль, запаморочення, порушення зору, міалгії, алергічні реакції (дерматити, підвищення температури тіла, еозинофілія), підвищення чутливості шкіри до сонячного світла (фотодерматози). В окремих випадках при тривалому застосуванні можливі тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, судоми, особливо при надмірних дозах, підвищення внутрішньочерепного тиску. При виражених побічних ефектах препарат тимчасово або повністю відміняють.

Протипоказання.

• Налідиксова кислота протипоказана при виражених порушеннях

функції печінки та нирок, епілепсії, тяжкій формі церебрального атеросклерозу; дітям до 3-х років; при вагітності, підвищеній чутливості до препарату.

Передозування.

• Симптоми: порушення зору

(нечіткість та послаблення, подвоєння в очах та інші порушення), токсична дія на центральну нервову систему (галюцинації чи інші психічні розлади, судомні напади, підвищення внутрішньочерепного тиску).

Лікування: при ранньому виявленні передозування - промивання шлунка. Якщо відбулось всмоктування, призначають рідини та підтримуючі заходи, такі як застосування кисню, штучна вентиляція легенів. При судомах необхідно застосовувати протисудомні засоби.

Особливості застосування.

Хворі з підвищеною чутливістю до інших хінолонів можуть мати підвищену чутливість до налідиксової кислоти, оскільки вона за хімічною структурою подібна до них.

Налідиксова кислота проникає через плаценту, а оскільки сам препарат, як і інші подібні за хімічною структурою сполуки, спричинили в експерименті на молодих тваринах артропатію, застосовувати її при вагітності не рекомендується. З тієї ж причини налідиксову кислоту не призначають дітям до 3-х років.

У хворих з порушеннями функції нирок препарат не накопичується, проте неактивні метаболіти накопичуються і можуть виявляти токсичну дію.

У хворих з судомними розладами в анамнезі може бути підвищений ризик токсичної дії препарату.

У хворих на діабет можливі псевдопозитивні результати тестів на глюкозу в сечі з сульфатом міді.

Якщо пропущена доза, слід прийняти препарат якомога швидше, але не приймати його, якщо вже майже настав час прийому наступної дози.

Під час лікування налідиксовою кислотою необхідно застосовувати сонцезахисні засоби і не піддавати незахищену шкіру сонячному опромінюванню.

Під час застосування препарату понад 2 тижні необхідно робити аналіз крові, контролювати функції печінки і нирок.

Хворим з порушенням функції нирок зазвичай дозу препарату не змінюють, за винятком тяжких випадків (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антикоагулянти, похідні кумарину чи фенілініндандіону, особливо варфарин і дикумарин, можуть витісняти Налідиксову кислоту з ділянок зв’язування з білками, що призводить до посилення антикоагулянтного ефекту і після лікування Налідиксовою кислотою може знадобитися корекція їх доз.

Не слід призначати Налідиксову кислоту з похідними нітрофурану (фурадоніном), оскільки нітрофурантоїни перешкоджають терапевтичному ефекту Налідиксової кислоти.

Препарат може пригнічувати ЦНС, особливо при одночасному застосуванні алкоголю чи засобів, які пригнічують ЦНС.

Умови та термін зберігання.

Зберігають у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 0С. Термін придатності - 2 роки.