Інструкція для медичного застосування препарату НАКСОДЖИН

міжнародна назва: nimorazole; 4-[2-(5-нітроімідазол-1-ил) етил]морфолін;

основні фізико-хімічні властивості:

• білі або жовтуваті, двоопуклі, круглі

таблетки з лінією розламу з одного боку;

склад:

• 1 таблетка містить 500 мг німоразолу;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, метилцелюлоза 400, кислота стеаринова.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

• Антипротозойний препарат, похідне нітроімідазолу.

Код АТС Р01А В06.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Наксоджин активний

проти Trichomonas vaginalis та інших найпростіших (Giardia intestinalis, Lamblia intestinalis, Entamoeba histolytica). Препарат також активний проти анаеробних бактерій, особливо проти Bacteroides і Gardnerella vaginalis.

Мінімальна трихомонацидна концентрація коливається від 0,3 до 3 мкг/мл.

Фармакокінетика. Наксоджин добре всмоктується після перорального прийому.

При використанні режиму дозування 1 г Наксоджину кожні 12 годин (3 послідовних прийоми) концентрація препарату у крові досягає 16 мкг/мл через 3 години після першого прийому; 28 мкг/мл – через 25 годин і 7,5 мкг/мл – через 12 годин після останнього прийому препарату.

Наксоджин виводиться переважно через нирки; концентрація німоразолу та його головних метаболітів у сечі і у вагінальному секреті значно перевищує трихомонацидну концентрацію. Після прийому 1 г Наксоджину через 12 годин (3 послідовних прийоми) концентрація у вагінальному секреті, визначена на 24-й, 48-й та 72-й годині, становила 129 мкг/г, 95 мкг/г і 4 мкг/г відповідно.

 

Показання для застосування.

• Лікування інфекцій, спричинених Trichomonas

vaginalis, а також для лікування лямбліозу, амебіазу, вагініту, спричиненого Gardnerella vaginalis, гострого виразково-некротичного гінгівіту (гінгівіту Вінцента).

 

Спосіб застосування та дози.

Трихомоніаз

Дорослі: 2 г в один прийом після основного прийому їжі; 24-годинна схема: 1 г тричі (через кожні 12 годин) або 250 мг тричі на день протягом 5 - 7 днів.

Діти (старші 5 років): 15 мг/кг/день, розподілені на три прийоми, протягом 5 - 7 днів.

Амебіаз

Дорослі: 500 мг двічі на день протягом 5 - 10 днів.

Діти (старші 5 років): 20 мг/кг/день, розподілені на два прийоми, протягом 5 - 10 днів.

Лямбліоз

Дорослі: 500 мг двічі на день протягом 5 - 7 днів.

Діти (старші 5 років): 15 мг/кг/день, розподілені на два прийоми, протягом 5 - 10 днів.

Інфекція, спричинена Gardnerella vaginalis

Дорослі: 500 мг двічі на день протягом 7 днів або 2 г за один прийом.

Гострий виразково-некротичний гінгівіт (гінгівіт Вінцента):

Дорослі: 500 мг двічі на день протягом 2 днів.

 

Побічна дія.

• Як правило, Наксоджин добре переноситься. Можуть

спостерігатися деякі реакції з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, печія, іноді – блювання.

Звичайно зазначені побічні ефекти слабко або помірно виражені і не потребують відміни препарату. Застосування препарату після основного прийому їжі дає змогу мінімізувати розвиток побічних ефектів. Повідомлялося про випадки розвитку сонливості, запаморочення і шкірних реакцій. Також може спостерігатися діарея, відчуття металевого присмаку, сухість у роті, обкладений язик, глосит і стоматит.

У разі прийому метронідазолу, який є спорідненою з німоразолом сполукою, рідко повідомлялося про випадки псевдомембранозного коліту. Також відносно метронідазолу повідомлялося про випадки невропатії (затерплість, відчуття поколювання в кінцівках) і про епілептиформні напади, які були пов’язані з прийомом високих доз або тривалого курсу лікування.

Також повідомлялося про тимчасову помірну лейкопенію, уретральний дискомфорт і потемніння сечі.

 

Протипоказання.

• Гіперчутливість до 5-нітроімідазолів та інших

компонентів препарату в анамнезі, тяжкі захворювання крові або центральної нервової системи, тяжкі порушення функції печінки та нирок, вагітність (особливо у першому триместрі). Діти молодше 5 років.

 

Передозування.

• Можуть спостерігатися порушення з боку

шлунково-кишкового тракту з нудотою і запамороченням.

Необхідно провести промивання шлунка.

 

Особливості застосування.

• Необхідно уникати вживання спиртних напоїв під час і

протягом 48 годин після прийому препарату.

Пацієнти з активними неврологічними захворюваннями повинні проходити лікування препаратом під суворим спостереженням лікаря.

Для пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки і нирок доза препарату повинна бути зменшена відповідно до ступеня ураження.

При лікуванні трихомоніазу з метою уникнення повторної реінфекції бажано проводити лікування двох статевих партнерів одночасно, навіть якщо симптоми захворювання в одного з них відсутні.

Вагітність і лактація. Безпека застосування препарату в періоди вагітності і лактації не встановлена, тому лікування можливо тільки під суворим контролем лікаря, з урахуванням потенційного ризику та користі. На період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними засобами. Через можливий розвиток побічних ефектів, головним чином після одноденного режиму, рекомендується не керувати автомобілем і не працювати з небезпечними механічними засобами протягом 48 годин після прийому препарату.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• На фоні прийому Наксоджину може збільшитись

антикоагулянтний ефект варфарину. Кліренс фенітоїну і літію може зменшитися.

Фенобарбітал може зменшити, а циметидин – збільшити концентрацію Наксоджину у плазмі крові.

Коли одночасно з препаратом вживається алкоголь, може розвинутися дисульфірамподібний ефект.

Також може розвинутися неврологічна симптоматика – затерплість, відчуття поколювання у кінцівках, парестезія, напади. У цьому випадку Наксоджин слід відмінити.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в сухому, захищеному від світла,

недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 °С.

Термін придатності – 5 років.