Інструкція для медичного застосування препарату НАЙСІК ЗІ СМАКОМ МАЛИНИ

міжнародна та хімічна назви:

• німесулід; 4'-нітро-2'-феноксиметансульфонанілід;

основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого кольору зі смаком малини, або яблука, або ванілі, або манго;

склад:

• 5 мл суспензії містять 50 мг німесуліду;

допоміжні речовини: кварц колоїдний безводний, натрію карбоксид метил, сахароза, натрію цитрат, натрію бензоат, ароматизатор оранжевий сухий, барвник жовтий, целюлоза.

Форма випуску.

• Суспензія.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдні протизапальні

та противоревматичні засоби.

Код ATC M01A X17.

Фармакологічні властивості.

• /p>

Німесулід пригнічує синтез простагландинів шляхом селективного інгібування ферменту циклооксигенази. Функціональною групою німесуліду є сульфонанілід. In vitrо та in vivо німесулід переважно інгібує ізоформу ферменту ЦОГ-2 (циклооксигеназа), яка бере участь у формуванні процесу запалення, з мінімальною активністю відносно ізоформи ЦОГ-1, яка відіграє захисну роль у слизовій оболонці шлунка. Німесулід впливає на дію нейтрофілів у ході запальних реакцій на двох стадіях клітинної відповіді. Він зменшує виділення окислювачів у процесі взаємодії нейтрофілів з факторами хемотаксису (дія, опосередкована клітинами), без впливу на рухову здатність клітин, і в процесі фагоцитозу, без обмеження інгестивної ефективності нейтрофілів. Крім того, німесулід діє як активатор хлорнуватистої кислоти в процесі фагоцитозу. Німесулід попереджає генерацію синтезу нейтрофілами хлораміну та токсичну дію цих хлорованих окислювачів при запальних процесах.

Німесулід добре всмоктується після перорального застосування. Після прийому одноразової дози 100 мг пікова концентрація препарату (3 - 4 мг/л) у плазмі крові досягається за 1,5 - 2,5 години. Площа під кривою концентрації (AUC) німесуліду дорівнює 20 - 35 мг/л на годину. Вживання суспензії одночасно з іжею уповільнює швидкість всмоктування, але не впливає на ступінь абсорбції німесуліду.

Німесулід зв'язується з білками крові приблизно на 99%. Об’єм розподілення препарату в організм становить 0,19 - 0,35 л/кг.

Німесулід метаболізується у печінці; активний метаболіт препарату – гідроксинімесулід – визначається в плазмі крові через 0,8 годин, період його напіввиведення - 3,2 – 6 годин.

Німесулід виводиться переважно із сечею (близько 70% прийнятої дози) та калом (30%). Лише 1 - 3% виводиться в незміненому стані. Гідроксинімесулід виявляється в сечі тільки у формі глюкуронідного кон’югата. Близько 29% дози виводиться з калом після метаболізму.

Кінетичний профіль німесуліду не змінювався при прийомі разової або повторної дози хворими похилого віку.

При помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну 30 – 80 мол/хв) максимальна концентрація німесуліду та його основного метаболіту в плазмі не вище, ніж у здорових добровольців. Повторний прийом не призводить до накопичення. Однак хворим з печінковою недостатністю німесулід протипоказаний у зв'язку з ризиком накопичення.

Показання для застосування.

Дорослі :

симптоматичне лікування остеоартритів та остеоартрозів;

лікування позасуглобових запальних процесів та травматичних ушкоджень (тендиніти, бурсити, розтягнення, вивихи, тощо);

лікування гарячкових станів різного походження;

у стоматологічній практиці та при захворюваннях ЛОР-органів (вухо, горло, ніс) – запалення та біль після оперативного втручання або травм;

у гінекологічній практиці – лікування первинної альгодисменореї.

Діти :

Німесулід показаний для симптоматичного лікування лихоманки і запалення, спричинених інфекціями верхніх дихльних шляхів (вірусної та бактеріальної етіології), а також для усунення болей різноманітного походження (у післяопераційному періоді, при ушкодженнях органів опірно-рухового апарату, при пораненнях м’яких тканин, тощо.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим рекомендується приймати по 100 мг 2 рази на добу, переважно до їди (при поганій переносимості препарат слід вживати під час або після їди).

Рекомендована тривалість курсу лікування в середньому становить 15 діб, проте залежить від індивідуальних особливостей перебігу захворювання у пацієнта і визначається досягнутим терапевтичним ефектом та переносимістю препарату. Необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу німесуліду при найменшій можливій тривалості курсу лікування.

Хворі похилого віку

Хворим віком старше 65 років необхідно призначати мінімально ефективну дозу, яка не повинна перевищувати 200 мг на добу.

Хворі з порушеною функцією нирок

Найсік добре переноситься хворими з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 – 80 мл/хв). Для таких хворих немає потреби знижувати дозу. При значному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менш ніж 30 мл/хв) може виникнути неообхідність у зниженні дози.

Діти

Дози німесуліду для дітей визначають із розрахунку 1,5 мг/кг маси тіла (на 2 – 3 прийоми). Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 5 мг/кг.

Дозування суспензії здійснюють за дополмогою мірного ковпачка, що додається.

Побічна дія.

• препарату на

різні системи організму (в основному оборотна) спостерігалася вкрай рідко (менш ніж в 1 випадку на 10 000 пацієнтів) і виявлялася переважно протягом першого тижня з початку лікування.

З боку шкіри і підшкірної тканини: висипання, кропивниця, свербіж, еритема, ангіоневротичний набряк; зрідка - синдром Стівенса-Джонсона, некроліз епідермісу.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: найчастіше спостерігалися: нудота, біль у шлунку, біль у животі, пронос або запор; зрідка - виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча.

З боку гепато-біліарної системи: зміни рівнів печінкових ферментів (трансамінази), в основному – оборотні; у поодиноких випадках - гострий гепатит та печінкова недостатність.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення.

З боку сечовидільної системи: олігурія, набряки, поодинокі випадки гематурії та ниркової недостатності.

З боку системи кровотворення: окремі випадки пурпури та тромбоцитопенії.

Системні алергічні реакції: надходили окремі повідомлення про анафілактичні реакції, такі як задишка, астма, в основному у хворих з відомою алергією на аспірин та інші НПЗП.

Протипоказання.

• /p>

Відома підвищена чутливість до діючої речовини – німесуліду.

Алергічні реакції (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у відповідь на застосування аспірину або нестероїдних протизапальних препаратів в анамнезі.

Активна форма виразкової хвороби шлунка або дванадцятипалої кишки, рецидивуюча виразкова хвороба в анамнезі, шлунково-кишкова кровотеча.

Тяжкі порушення системи згортання крові.

Тяжкі порушення функції нирок.

Печінкова недостатність.

Вагітність і лактація.

Передозування.

• Перебіг окремих випадків

навмисного передозування німесуліду не супроводжувався розвитком клінічних ознак інтоксикації. При передозуванні рекомендуються підтримуючі заходи та симптоматичне лікування (промивання шлунка, дослідження та відновлення водно-електролітного балансу).

Особливості застосування.

• Побічні ефекти можуть бути

зменшені при застосуванні мінімально ефективної дози з можливо найменшою тривалістю. Хворі, які приймають НПЗП протягом тривалого часу, повинні проходити регулярне медичне обстеження для виявлення побічних ефектів.

Хворих із симптомами, які вказують на ушкодження печінки, під час лікування Найсіком (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, втома, темна сеча або жовтяниця) необхідно ретельно спостерігати.

У випадку патологічної зміни біохімічних аналізів крові лікування Найсіком необхідно негайно припинити. Таким хворим не рекомендується призначати Найсік і в майбутньому. Побічні реакції з боку печінки спостерігалися після лікування протягом менш одного місяця.

Якщо при прийомі Найсіку розвиваються шлунково-кишкові кровотечі або виразки, препарат необхідно відмінити. Як і при лікуванні іншими НПЗП, шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація може розвинутися в будь-який момент при застосуванні препарату, з попереджуючими симптомами або без них.

Слід з обережністю призначати препарат хворим з нирковою або серцевою недостатністю, тому що застосування НПЗП може призвести до погіршення функції нирок. До початку та протягом лікування необхідно регулярно проводити контроль за функцією нирок. При погіршенні функції нирок препарат треба відмінити.

У хворих похилого віку найчастіше розвиваються побічні дії при застосуванні НПЗП. Тривале застосування НПЗП у хворих похилого віку не рекомендується. Якщо потрібна пролонгована терапія, необхідний регулярний контроль за станом хворого.

Найсік необхідно призначати з обережністю хворим з пептичною виразкою або запальним захворюванням кишечнику в анамнезі.

Оскільки НПЗП мають здатність порушувати функцію тромбоцитів, у хворих із внутрішньочерепними кровотечами і геморагічним діатезом Найсік треба застосовувати з обережністю, під постійним контролем. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування Найсіком необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному призначенні німесуліду з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином і антацидами клінічно значущих взаємодій не виявлено.

Найсік може виявляти антагонізм дії діуретиків і особливо – блокувати збільшення активності плазмового реніну, яка викликана фуросемідом. Фармакокінетичний аналіз концентрації німесуліду у хворих, які приймають діуретики (фуросемід), показав невелику розбіжність в об’ємах розподілення препарату, але без клінічних проявів.

Одночасне застосування Найсіку з антикоагулянтами, включаючи аспірин, може підсилювати ефект антикоагулянтів.

Одночасне застосування Найсіку з саліцилатами або толбутамідом може змінювати рівень останніх у сироватці крові.

Є повідомлення про те, що нестероїдні протизапальні препарати знижують кліренс літію, що призводить до підвищення рівня літію в плазмі та збільшення його токсичності. Якщо Найсік призначають хворим, які застосовують літій, необхідно суворо контролювати концентрацію останнього.

Рекомендується обережно призначати препарат хворим з порушенням функції печінки, особливо комбінації Найсіку з іншими, потенційно гепатотоксичними препаратами.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у темному місці,

недоступному для дітей, при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки.

Не допускається застосовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.