Інструкція для медичного застосування препарату НІФЕДИПІН-ФС РЕТАРД

міжнародна та хімічна назви:

• ніфедипін;

диметил-1,4-дигідро-2,6-диметил-4-(2-нітрофеніл)піридин-3,5-дикарбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки круглої форми з двоопуклою

поверхнею, вкриті оболонкою рожевого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить ніфедипіну 20 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, полісорбат, магнію стеарат, покриття для нанесення оболонки Opadry II Pink.

 

Форма випуску.

• Таблетки ретард, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на

судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А05.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ніфедипін-ФС ретард – селективний блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Викликає антиангінальний і гіпотензивний ефекти. Розслаблює гладеньку мускулатуру та розширює коронарні і периферичні артерії. Знижує периферичний опір і незначно – скоротливість міокарда, зменшує постнавантаження на серце та потребу міокарда в кисні. Покращує коронарний кровотік, постстенотичну циркуляцію при атеросклеротичних обструкціях. Не пригнічує автоматизм та провідність міокарда, може викликати рефлекторну тахікардію.

Фармакокінетика. Ніфедипін-ФС ретард майже повністю (90–100%) абсорбується з травного тракту. Системна біодоступність становить 50–70 %. Після одноразового прийому однієї таблетки Ніфедипіну-ФС ретард (20 мг) терапевтичний рівень препарату в крові досягається через 60 хв., максимальна концентрація – через 4–6 годин. Період напіввиведення – 2 – 4 години. Тривалість дії препарату становить 10–12 годин.

Зв’язується з білками плазми крові (альбумін) на 95%. Кумуляції не спостерігається. Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. 60–80% ніфедипіну у вигляді метаболітів виводиться з сечею, інша частина – з калом. Менше 0,1% активної речовини виявляється у сечі в незмінному стані.

 

Показання для застосування.

- ішемічна хвороба серця: стабільна стенокардія;

- ішемічна хвороба серця: вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала);

- артеріальна гіпертензія

- хвороба (синдром) Рейно.

 

Спосіб застосування та дози.

Дозу Ніфедипіну-ФС ретард встановлюють індивідуально залежно від ступеня тяжкості захворювання. Середня доза становить 20 мг 2 рази на добу. При недостатній вираженості клінічного ефекту дозу препарату слід збільшити до 40 мг 2 рази на добу. Максимальна добова доза дорівнює 80 мг Ніфедипіну-ФС ретард. Рекомендований інтервал при прийомі препарату – приблизно 12 годин (вранці і ввечері). Таблетки приймають після їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.

 

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: на початку лікування – гіперемія обличчя та шкіри верхньої частини тулуба з відчуттям жару, головний біль, запаморочення та зниження артеріального тиску, набряки гомілок. Рідко: колапс, біль у грудях (в тому числі напади стенокардії). Такі побічні реакції потребують негайної відміни препарату.

З боку травного тракту та печінки: рідко – нудота, біль, дискомфорт і відчуття переповнення в епігастральній ділянці, діарея; в поодиноких випадках – підвищення рівня печінкових трансаміназ, гепатит, гіперплазія ясен.

З боку системи сечовиділення: можливе посилене виділення сечі; у пацієнтів з порушеннями функції нирок можливе тимчасове погіршення функції нирок.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, кропив’янка, екзантема; в поодиноких випадках – системні реакції, виникнення ексфоліативного дерматиту.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: на початку лікування препаратом – головний біль, що з часом минає; іноді – запаморочення, відчуття втоми, парестезії; в поодиноких випадках – виникнення тремору, легке порушення зору.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Інші: транзиторне підвищення рівня глюкози в плазмі крові; в окремих випадках – міалгія (особливо при застосуванні препарату в великих дозах). Описані поодинокі випадки гінекомастії (у пацієнтів літнього віку, здебільшого при тривалому застосуванні препарату).

 

Протипоказання.

- Кардіогенний шок; - виражений стеноз устя аорти; - нестабільна стенокардія; - гострий інфаркт міокарда (протягом перших 4 тижнів); - вагітність; - період лактації; - підвищена чутливість до ніфедипіну;

- дитячий вік до 14 років.

 

Передозування.

Симптоми інтоксикації: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігаються тахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз та гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.

Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги у першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем, рівень цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез та об’єм крові, що циркулює. Можливе введення препаратів кальцію. При недостатній їх ефективності застосовують симпатоміметики – допамін або норадреналін для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути бета-андреноміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосовування водія ритму. Слід обережно підходити до додаткового введення рідини, оскільки підвищується небезпека перевантаження серця.

Гемодіаліз неефективний, оскільки для Ніфедипіну-ФС ретард характерний високий ступінь зв’язування з білками крові.

 

Особливості застосування.

При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт.ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, вираженій серцевій недостатності, тяжкому аортальному та мітральному стенозі, обструктивній формі гіпертрофічної кардіоміопатії, цукровому діабеті, порушеннях функції печінки та нирок Ніфедипін-ФС ретард можна застосовувати лише за умов постійного клінічного спостереження, уникаючи призначення високих доз препарату.

Хворі літнього віку можуть мати підвищену чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.

Слід особливо обережно призначати Ніфедипін-ФС ретард пацієнтам, що перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зменшення об’єму крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може викликати у них значне зниження артеріального тиску.

При вживанні алкоголю на фоні терапії Ніфедипіном-ФС ретард зростає ризик надмірного зниження артеріального тиску, а також можливе уповільнення швидкості психомоторних реакцій, пов’язане зі зниженням артеріального тиску.

Таблетки “Ніфедипін-ФС ретард” захищені від дії світла оболонкою, однак рекомендують виймати таблетки з упаковки безпосередньо перед їх вживанням.

Клінічний досвід застосування препарату для лікування дітей недостатній.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та управляти механізмами.

 При прийомі Ніфедипіну-ФС ретард, особливо на початку лікування, можливе уповільнення швидкості психомоторних реакцій, пов’язане зі зниженням АТ. Це необхідно враховувати особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні Ніфедипіну-ФС ретард з іншими антигіпертензивними препаратами, а також з трициклічними антидепресантами відзначається посилення гіпотензивної дії Ніфедипіну-ФС ретард.

При одночасному застосуванні Ніфедипіну-ФС ретард з нітратами відзначається посилення дії Ніфедипіну-ФС ретард на АТ і ЧСС.

При одночасному застосуванні Ніфедипіну-ФС ретард з бета-адреноблокаторами може статися різке зниження АТ, крім того, можливий розвиток серцевої недостатності.

При одночасному застосуванні Ніфедипіну-ФС ретард та циметидину (меншою мірою– ранітидину) можливе посилення ефектів Ніфедипіну-ФС ретард.

При одночасному застосуванні Ніфедипіну-ФС ретард з хінідином в окремих випадках можливе зниження концентрації хінідину в плазмі крові, а після відміни Ніфедипіну-ФС ретард – різке підвищення концентрації хінідину в плазмі.

При одночасному застосуванні Ніфедипіну-ФС ретард з дигоксином та теофіліном відзначались зміни концентрації останніх в плазмі крові.

Рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм Ніфедипіну-ФС ретард, що може призвести до послаблення його ефективності. З цієї ж причини одночасне проведення терапії Ніфедипіном-ФС ретард і рифампіцином протипоказане.

Дилтіазем уповільнює виведення Ніфедипіну-ФС ретард з організму, тому одночасну терапію слід проводити особливо обережно, за необхідності, знижуючи дозу Ніфедипіну-ФС ретард.

Естрогени викликають затримку рідини, тому при одночасному призначенні можливе зменшення антигіпертензивного ефекту Ніфедипіну-ФС ретард.

Необхідно обережно застосовувати Ніфедипін-ФС ретард разом з лікарськими засобами, що характеризуються високим ступенем зв’язування з білками крові (антикоагулянти – похідні кумарину та індандіону, антисудомні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), оскільки можуть змінюватись їх концентрації у сироватці крові.

На фоні дії Ніфедипіну-ФС ретард можливе посилення нейротоксичності літію.

Вживання соку грейпфрутів під час лікування Ніфедипіном-ФС ретард може призвести до підвищення концентрації препарату в плазмі крові та посилення гіпотензивного ефекту, оскільки грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм Ніфедипіну-ФС ретард.

 

Умови та термін зберігання. В сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 and#730;С. Термін придатності – 3 роки.