Інструкція для медичного застосування препарату НІТРОСОРБІТ

міжнародна та хімічна назви:

• Isosorbidi dinitras;

1,4,3,6-дигідро-Д-сорбіту динітрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• білі або майже білі плоскі таблетки з фаскою

і рискою

склад:

• 1 таблетка містить ізосорбіду динітрату 10 мг;.

допоміжні речовини: лактоза, кальцію гідрофосфат, крохмаль, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, що впливають на серцево-судинну систему.

Периферичні вазодилататори. Код АТС C01D A08.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Периферичний вазодилататор

з переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов’язаний з вивільненням активної речовини оксиду азоту в гладких м’язах судин. Оксид азоту активує гуанілатциклазу та підвищує рівень ГМФ, що в результаті приводить до розслаблення гладких м’язів. Під впливом ізосорбіду динітрату артеріоли і прекапілярні сфінктери розслабляються меншою мірою, ніж великі артерії та вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини у стінках артеріол. Дія ізосорбіду динітрату пов’язана, головним чином, із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) і післянавантаження, а також з безпосередньою коронаророзширювальною дією. Спричиняє перерозподіл коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровообігом. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з ІХС, стенокардією. При серцевій недостатності сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження. Знижує тиск у малому колі кровообігу.

Фармакокінетика. При застосуванні внутрішньо після всмоктування із ШКТ ізосорбіду динітрат піддається ефекту “першого проходження” через печінку. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через годину. При прийомі внутрішньо таблеток початок дії спостерігається через 30-50 хвилин, максимальний ефект настє через 1,5–2 год, тривалість дії 4–6 години. Біодоступність після прийому внутрішньо становить 59 %. Метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, період напівиведення якого становить 4,2 години, а також ізосорбіду-2-мононітрату з періодом напіввиведення 1,8 години. Період напіввиведення ізосорбіду динітрату - 1,1–1,3 год. Виводиться переважно нирками і через кишечник.

Показання для застосування.

• Профілактика нападів стенокардії (включаючи постінфарктну

стенокардію). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), деякі форми легеневої гіпертензії, легеневе серце (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози.

• Дозу встановлюють індивідуально. Препарат

приймають до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. Призначають дорослим по 10-20 мг, 3-4 рази на добу. З підвищенням дози і скороченням інтервалів між прийомами підвищується ризик розвитку толерантності, тому бажано робити перерви в прийомі препарату на 16–24 години. Препарат призначають так, щоб ефект виявлявся під час нападів стенокардії, що виникають. У виключних випадках призначають дозу 30–40 мг, 4 рази на добу. Максимальна добова доза – 160 мг. Тривалість лікування визначається у кожному випадку індивідуально.

Відомості про застосування препарату для лікування дітей відсутні.

Побічна дія.

• З боку серцево-судинної системи можливі

запаморочення, головний біль, тахікардія, гіперемія обличчя, відчуття жару, артеріальна гіпотензія, в окремих випадках - посилення нападів стенокардії (парадоксальна реакція).

З боку системи травлення можливі нудота, блювання, поява та відчуття легкого печіння язика, сухість у ротовій порожнині.

З боку ЦНС можливі сонливість, нечіткість зору; в поодиноких випадках - ішемія мозку та колапс.

Алергічні реакції: можливі шкірні висипання.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до нітратів. Одночасний прийом

з силденафілом (віагрою) протипоказаний. Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний тиск AT менше 100 мм рт.ст., діастолічний AT - менше 60 мм рт.ст.), колапс, шок, гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перикардит, тампонада серця, токсичний набряк легенів, стан, що супроводжується підвищенням внутрішньочерепного тиску (в т.ч. геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма), закритокутова глаукома, виражена анемія, тяжкі порушення функції печінки та нирок, вагітність і лактація. Відомості про застосування препарату для лікування дітей відсутні.

Передозування.

• Залежно від ступеня передозування спостерігаються:

гіпотензія, тахікардія, запаморочення, сонливість, головний біль, припливи, нудота, блювання, пронос. У цих випадках необхідно промити шлунок, пацієнту надати горизонтального положення. При вираженій артеріальній гіпотензії можливо введення плазмозамінників, норадреналіну або допаміну. При виникненні метгемоглобінемії можливо переливання крові, внутрішньовенне введення 10-20 мл 1 % розчину метиленового синього.

Особливливості застосування. Препарат приймають внутрішньо до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Рекомендується приймати регулярно, в один і той самий час доби. З обережністю призначають пацієнтам з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним та/або мітральним стенозом; пацієнтам, які схильні до ортостатичної гіпотензії; при тяжкій анемії, гіповолемії; людям похилого віку. В період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль AT і ЧСС. Під час лікування забороняється вживання алкоголю, не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими, потенційно небезпечними видами діяльності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасне використання вазодилататорів,

блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, діуретиків, трициклічних антидепресантів, інгібіторів АПФ, інгібіторів МАО, нейролептиків, силденафілу (віагри), дигідроерготаміну, вживання алкоголю може посилити гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату. При одночасному застосуванні симпатоміметичних засобів можливо зниження антиангінального ефекту ізосорбіду динітрату. При прийомі Нітросорбіту з дигідроерготаміном концентрація останнього в крові може підвищитися, що призводить до підсилення його гіпотензивної дії. Прийом препарату на фоні хінідину або нокаїнаміду може спричинити ортостатичний колапс. При застосуванні з гепарином можливо зниження антикоагулянтної дії.

Умови та термін зберігання.

• Зберігайте у недоступному для дітей,

сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 до 25 0С. Термін придатності – 3 роки.