Інструкція для медичного застосування препарату НІТРОСОРБІД-Н.С.

міжнародна та хімічна назви:

• isosorbide dinitrate;

1,3-диметил-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон; 1,4,36-діангідро-D-сорбіду динітрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить 10 мг ізосорбіду динітрату;

допоміжні речовини: цукор, крохмаль картопляний, кальцію стеарат, полівінілпіролідон.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Периферичні вазодилататори з групи органічних

нітратів.

Код АТС C01D A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антиангінальний засіб з групи органічних нітратів, периферичний вазодилятатор, що впливає переважно на венозні судини. Механізм дії пов’язаний зі звільненням оксиду азоту (NO) у гладенькій мускулатурі судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази і підвищує рівень цГМФ, що в остаточному результаті призводить до розслаблення гладеньких м’язів. За рахунок цього зменшується венозне повернення до серця і знижується підвищений тиск наповнення, чим досягається зменшення переднавантаження. За рахунок зниження тонусу резистентних артеріальних судин падає периферичний судинний опір, чим досягається зменшення післянавантаження. Падіння кінцевого діастолічного тиску веде до зменшення екстравазального компоненту коронарного опору і поліпшення постачання кров’ю ішемізованих ділянок міокарда, особливо субендокардіальних. Препарат чинить також безпосередню коронаролітичну дію. За рахунок зменшення розміру шлуночка, а також за рахунок зменшення периферичного артеріального опору зменшується робота серця і знижується потреба міокарда в кисні, що робить можливим зменшенням зони інфаркту. Препарат ефективний при лівошлуночковій недостатночті при наявності або без інфаркту міоркада, зменшує гіпертензію в малому колі кровообігу. У хворих на ішемічну хворобу серця внаслідок прийому препарату підвищується толерантність до фізичного навантаження.

Фармакокінетика. Ізосорбіду динітрат повільно всмоктується в травному каналі. Абсолютна біодоступність 20 - 25% від прийнятої дози внаслідок високого печінкового метаболізму при першому проходженні крізь печінку. Максимальна концентрація досягається через 2,1 ± 0,3 год і становить 7,4 ± 3,0 нг/мл. Іноді спостерігаються 2 - 3 піка концентрації ізосорбіду динітрату після прийому внутрішньо звичайна максимальна концентрація препарату визначається в крові через 20 хв.

Ізосорбіду динітрат швидко метаболізується в печінці під впливом глутатіон-S трансферази до метаболітів ізосорбіду-5-мононітрату та ізосорбіду-2-мононітрату. Екскреція метаболітів відбувається, головним чином, нирками, менше з видихаємим повітрям. Період напіввиведення ізосорбіду динітрату 1,1 - 1,3 год, метаболітів 1,8 - 4, 2 год. Кліренс дорівнює 13,84 - 3,6 л/хв. При пероральному введенні ефект розвивається через 30 хв., триває 3 - 4 - 5 год.

Показання для застосування.

• Попередження нападів стенокардії; в комплексному

лікуванні хронічної серцевої лівошлуночкової недостатності.

Спосіб застосування та дози.

Особливо при підвищеному тиску в малому колі кровообігу застосовують перорально по 10 - 20 мг 2 - 3 - 4 рази на добу, іноді до 6 разів на добу. У тяжких випадках разову дозу підвищують до 30 - 40 мг. З підвищення дози і скороченням інтервалів між прийомами підвищується ризик розвитку толерантності, тому бажано періодично подовжувати інтервали між прийомами препарату до 16 - 24 год. З профілактичною метою препарат призначають за 30 - 40 хв до очікуваного фізичного навантаження.

Побічна дія.

З боку центральної нервової системи: нечіткість зору, головний біль (особливо на початку курсу лікування, при тривалій терапії зменшується), запаморочення та відчуття слабкості, рухове занепокоєння.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, у тому числі ортостаточна, відчуття жару, рефлекторна тахікардія, гіперемія обличчя. Іноді при різкому падінні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії (парадоксальні “нітратні” реакції).

З боку травного каналу: сухість у роті, нудота, блювання.

Алергічні реакції: в окремих випадках – висипання на шкірі, свербіж.

Протипоказання.

• Шок, колапс, артеріальна гіпотензія (систолічний

артеріальний тиск нижче 100 м рт.ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, підвищення внутрішньочерепного тиску (у тому числі при геморагічному інсульті, після перенесеної травми голови), закритокутова глаукома з високим внутрішньоочним тиском, підвищена чутливість до нітратів, одночасне застосування з віагрою (силденафілом), токсичний набряк легенів.

Передозування.

• Симптоми: головний біль, нудота, блювання, гіпотензія, відчуття жару або озноб,

підвищене потовиділення, диспное, підвищення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія (ціаноз і тахіпное).

Лікування: перевести хворого у горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови), промити шлунок, якщо пройшло небагато часу, плазмозамінники, симпатоміметики, кисень. Для ліквідації метгемоглобінемії препаратом вибору є метиленовий синій.

Особливості застосування.

• З обережністю застосовують у пацієнтів з вираженим

церебральним атеросклерозом, порушеннями мозкового кровообігу, при схильності до ортостатичної гіпертензії, при тяжкій анемії, у пацієнтів похилого віку, а також при гіповолемії і виражених порушеннях функції печінки та нирок. У період лікування не допускати вживання алкоголю. Може зменшувати швидкість психомоторних реакцій, що слід враховувати при керуванні транспортних засобів або при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності. Необхідна обережність при виконанні фізичних вправ через посилення ортостатичних гіпотензивних ефектів.

Вагітність і лактація. Застосування ізосорбіду динітрату при вагітності і в період лактації можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Досвіду застосування препарату у дітей немає.

Препарат не слід призначати сублінгвально або для купірування нападів стенокардії внаслідок більш пізнього початку дії порівняно з таблетками для сублінгвального прийому.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні з іншими

вазодилататорами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторами, діуретиками, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, віагрою (силденафілом), опіоїдними аналгетиками, етанолом та етанолвмісними препаратами посилюється гіпотензивна дія препарату; з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів та інгібіторами АПФ спостерігається посилення, а з симпатоміметиками (норадреналін, мезатон), пригнічення антиангінальної дії; з дигідроерготаміном – можливе підвищення його концентрації в плазмі. Застосування ізосорбіду динітрату на фоні хінідину або новокаїнаміду може викликати ортостаточний колапс. При застосуванні з гепарином можливе зниження антикоагулянтної дії. При серцевій недостатності поліпшується серцевий викид при сполученні з гідролазином.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, сухому,

при температурі від 12°С до 15°С , подалі від вогню, захищеному від світла місці! Термін придатності – 3 роки.