Інструкція для медичного застосування препарату НІМУДЖЕТ

міжнародна та хімічна назви:

• nimesulid;

N-(4-нітро-2-феноксифеніл)метансульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора рідина жовтуватого кольору;

склад:

• 1 мл розчину містить німесуліду В.Р. 75 мг;

допоміжні речовини: стабілізатор centbucridine HCl, розчинник активного інгредієнта глюцитол безводний, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдні протизапальні засоби. Код АТС M01AX17.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Німесулід є нестероїдним протизапальним засобом, що має протизапальну, аналгезуючу та жарознижуючу дію. Вважається, що механізм дії зумовлений його відносно селективним інгібуванням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що в свою чергу, пригнічує синтез простагландинів.

Німесулід також полегшує біль на центральному рівні через спінальні і супраспінальні механізми. Німесулід підвищує внутрішньоклітинний вміст сАМР і це призводить до пригнічення синтезу фактора активації тромбоцитів (PAF) та вивільнення лейкотрієну В4 нейтрофілами.

Свій терапевтичний ефект німесулід проявляє також через інший механізм дії, зменшуючи генерацію супероксидних аніонів шляхом стимуляції поліморфоядерних лейкоцитів через інгібування транслокації протеїнкінази С і фосфодіестерази типу IV, інгібує синтез фактора активації тромбоцитів (PAF), пригнічує лейкотрієн В4, запобігає гіпералгезії, зумовленій брадикініном і цитокінами шляхом інгібування вивільнення фактора некрозу пухлин aльфа (TNF альфа), утилізує хлорнуватисту кислоту, пригнічує сигнальний каскад, що призводить до активації інтегрину CD11b/CD18, запобігає інактивації інгібіторів протеази альфа1, пригнічує протеази (наприклад, еластазу, колагеназу), інгібує вивільнення гістаміну з людських базофілів і тучних клітин і зменшує деградацію хрящового матриксу шляхом інгібування синтезу металопротеаз. Терапевтичний ефект настає через 30 хв після внутрішньом”язового введення і триває до 12 год.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація активного компоненту в плазмі (Cmax) досягається через 1,6 год і становить 2,20 мкг/мл (Tmax = 1,60 год). Площа під кривою AUC становить 11,72 мкг/мл. Німуджет інтенсивно зв’язується з білками плазми (99%). Період напіввиведення становить в середньому 3 год. Цей показник збільшується у разі печінкової недостатності. Препарат повністю біотрансформується в 4-гідроксинімесулід, який є фармакологічно активним метаболітом. Період напіввиведення 4-гідроксинімесуліду – майже 3 год. Німесулід інтенсивно метаболізується в організмі, метаболіти екскретуються, головним чином, з сечею та калом. 70% метаболітів німесуліду елімінує з сечею, 20% - з калом.

Показання для застосування.

Больовий синдром: бурсити, артрити, остеоартрити ревматоїдного походження, травматичні ушкодження, стоматологічні втручання та больовий синдром різної етіології.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять глибоко внутрішньом”язово у сідничний м”яз.

Дорослі: по 1 мл (75 мг) два рази на добу з інтервалом 12 год. Максимальна добова доза становить 150 мг. Курс лікування – до 3-х днів.

Побічна дія.

• як

правило, слабо виражена, носить тимчасовий характер.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота, діарея, блювання, печія.

Реакції гіперчутливості: висипи, свербіж.

Інші побічні дії: запаморочення, сонливість, головний біль.

Протипоказання.

Пептична виразка в активній формі, помірна або виражена печінкова недостатність, виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), гіперчутливість до препарату або інших нестероїдних протизапальних засобів, алергічні стани, а також пацієнти з несприятливою реакцією на будь-який препарат німесуліду в анамнезі.

Препарат не рекомендований для застосування у дітей віком до 18 років.

При вагітності застосування препарату протипоказано. Також не рекомендований препарат жінкам, які планують завагітніти.

При необхідності застосування препарату в період лактації, слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Передозування.

Відсутні повідомлення про клінічні симптоми передозування німесулідом.

Лікування. У разі випадкового передозування препарату необхідно провести симптоматичне і підтримуюче лікування. Специфічного антидоту не існує.

Препарат не елімінує з крові при гемодіалізі. Через високий ступінь зв’язування препарату з білками проведення форсованого діурезу чи алкалізації може виявитися не ефективним.

Особливості застосування.

Препарат не впливає на ниркову функцію у молодих здорових добровольців, однак при застосуванні у пацієнтів з порушенням функції нирок (особливо у пацієнтів літнього віку) рекомендується застосовувати препарат з обережністю.

Також необхідно з особливою обережністю використовувати при лікуванні пацієнтів з застійною серцевою недостатністю, цирозом або у пацієнтів з виснаженням (оскільки ці пацієнти більш чутливі до ниркових ефектів НПЗЗ).

Слід уважно спостерігати за пацієнтами з нирковою недостатністю, кровотечами, а також за пацієнтами, яким проводилася операція по шунтуванню коронарних артерій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарат інтенсивно зв’язується з білками плазми крові (99%), тому може витісняти інші лікарські засоби з місць зв’язування. Препарат не впливає значною мірою на кровотечу і час згортання крові.

Не відзначено клінічно значимої взаємодії німесуліду з фуросемідом, варфарином, дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами.

Умови та терміни зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла прохолодному місці, при температурі 80С-150С. Термін придатності – 2 роки.