Інструкція для медичного застосування препарату НІМЕСУЛІД-ДАРНИЦЯ

міжнародна та хімічна назви:

• Nimesulide; 4-нітро-2-феноксифенілметансульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки світло-жовтого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить: німесуліду 0,1 г;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, аеросил А300, гідроксипропілцелюлоза, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтическая група. Протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТС М01А Х17.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Німесулід-Дарниця нестероїдний протизапальний засіб, що селективно інгібує ЦОГ-2 і незначною мірою ЦОГ-1. У зв'язку з чим вибірково гальмує синтез простагландинів, індукованих запальною реакцією. Водночас мінімально впливає на синтез регуляторних простагландинів, через що побічні реакції, особливо з боку травного тракту, виражені мінімально. Проявляє протизапальну, аналгезуючу і жарознижувальну дії. Німесулід-Дарниця інгібує синтез простагландинів у вогнищі запалення, лейкотриєнів, фактору активації тромбоцитів, регулюючи міграцію нейтрофільних гранулоцитів через ендотелій судин, зменшує вихід гістаміну з гладких клітин, усуваючи запалення і набряк, зменшує дію фактору некрозу пухлини (TNFa), що сприяє нагромадженню брадикініну і цитокінів, що викликають біль. Препарат знижує агрегацію аніонів супероксиду зрілими лейкоцитами, не впливаючи на їх фагоцитарну активність і запобігаючи подальшій альтерації. Німесулід-Дарниця інгібує колагеназу і металопротеазу, зменшуючи деградацію хряща і запобігає прогресуванню остеоартриту.

Фармакокінетика. Німесулід-Дарниця швидко і добре всмоктується у травному тракті незалежно від прийому їжі, швидко розподіляється в тканинах і біологічних рідинах організму. Німесулід-Дарниця споріднений з білками плазми крові. Препарат можна призначати з іншими препаратами, не побоюючись їх взаємодії. Період напіввиведення Німесуліду-Дарниця ( Т1\2 ) — 5–6 год. Препарат не кумулюється в організмі і не проявляє токсичної дії. Німесулід-Дарниця практично цілком метаболізуеться в печінці, 1–3% його в незмінному вигляді виводиться із сечею.

Показання для застосування.

• Ревматоїдний артрит, остеоартрит, остеоартроз,

псоріатичний артрит, подагра, бурсит, тендиніт, тендовагініт, больовий синдром різної етіології, у тому числі при гінекологічних захворюваннях, больовий синдром при первинній дисменореї, біль у післяопераційному періоді, при травмах; гарячка при інфекційно-запальних захворюваннях, у дорослих і дітей тільки після 12 років.

Спосіб застосування та дози.

• Дорослим внутрішньо по 0,1 г 2 раза на день

після їжі. Дітям тільки після 12 років призначають у дозі 0,005 г/кг на добу у 2 прийоми.

Побічна дія.

• Слабо виражена, частота прояву не висока,

ускладнення мають тимчасовий характер і, як правило, не потребують відміни препарату. Можлива печія, нудота, біль у епігастральній ділянці, запаморочення, алергічні реакції у виді шкірного висипу, які частіше проходять самостійно при зниженні дози препарату або його відміні. Іноді виникає порушення зору, що потребує припинення прийому препарату.

Протипоказання.

• Гастрити, гастродуаденіти, ерозії і виразка шлунка

і/або дванадцятипалої кишки; виражені порушення функції печінки і нирок (кліренс креатинину менше 30 мл/хв.); підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, періоди вагітності і лактації.

Передозування.

• Типової клінічної картини властивої передозуванню

німесулідом не існує. Найчастіше передозування виявляється болем у епігастральній області, нудотою, блюванням, можлива наявність прожилок крові в блювотних масах.

Так само можливі:

Головний біль, запаморочення, загальмованість, розлад пам'яті, дезорієнтація, можлива втрата свідомості і поява генералізованих судом.

Інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.

Підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові, жовтушність склер і виділень слизуватих оболонок, гепатит.

Лікування гострого отруєння складається з використання підтримуючої і симптоматичної терапії. Форсований діурез і екстракорпоральний гемодіаліз малоефективні через значний ступінь зв'язування препарату з білками плазми крові. Гемоперфузія так само малоефективна. Специфічного антидота немає.

Особливості застосування.

• При призначенні Німесуліду-Дарниця хворим літнього

віку корекції режиму дозування не потрібно.

У період вагітності призначати Німесулід-Дарниця не рекомендується (особливо в III триместрі) через небезпеку передчасного закриття боталової протоки у плода і розвитку атонії матки у матері. При необхідності призначення Німесуліду-Дарниця в період лактації варто вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Німесулід-Дарниця не слід застосовувати при тяжких порушеннях функції печінки та нирок.

Німесулід-Дарниця призначають з обережністю хворим на серцево-судинні захворювання, включаючи артеріальну гіпертензію. Можлива схильність до кровотеч на тлі лікування антикоагулянтами і антиагрегантами. При застосуванні препарату не рекомендується керувати транспортними засобами і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Німесулід-Дарниця має високу спорідненість

з білком плазми крові, тому може перешкоджати зв'язуванню інших, прийнятих одночасно з Німесулідом-Дарниця , лікарських засобів з білками плазми і змінювати їх фармакокінетичний профіль. Німесулід-Дарниця підсилює дію антикоагулянтів, підвищує рівень літію у плазмі крові.

Не відзначено клінічно значимої взаємодії Німесуліду-Дарниця з фуросемідом, варфарином, дигоксином, теофиліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами.

Умови і термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище +250С. Термін придатності 2 роки.