Інструкція для медичного застосування препарату МОЛСИДОМІН

хімічна назва:N-(етоксикарбоніл)-3-(4-морфолініл)-сиднонімін;

основні фізико-хімічні властивості:

круглі, плоскі з обох боків та зрізаним краєм і лінією розлому посередині таблетки неоднорідного світло-оранжевого кольору (2мг) або рожевого кольору (4 мг); круглі, плоскі з обох боків таблетки жовтого кольору (8 мг );

склад:

• в кожній таблетці 2 мг: молсидомін 2 мг;

допоміжні речовини : лактоза, сахароза, крохмаль картопляний, оранжевий лак (СІ 15985), колідон 25, магнію стеарат ;

в кожній таблетці 4 мг: молсидомін 4 мг;

допоміжні речовини: лактоза, сахароза, крохмаль картопляний, червоний лак (СІ 16255), коллідон 25, магнію стеарат ;

в кожній таблетці ретард 8 мг: молсидомін 8 мг;

допоміжні речовини: лактоза, оксипропілметилцелюлоза, поліетиленогліколь 6000, жовтий лак (СІ 47005), магнію стеарат .

Форма випуску.

• Таблетки ( 2 мг, 4 мг ); таблетки ретард ( 8 мг).

Фармакологічна група. Вазодилататори, що застосовують в кардіології. АТС: С 01 DX 12.

Фармакологічні властивості.

Молсидомін є похідним сидноїміну, що має характер прекурсового засобу. Активним метаболітом молсидоміну є лінсидомін (SIN-I-A), який спонтанно звільняє закис азоту, що викликає ослаблення гладеньких м’язів кровоносних судин. Розширення гладеньких м’язів викликає, зокрема, збільшення місткості позакапілярних вен, зменшується венозне повернення, що призводить до зменшення тиску наповнення обох шлунків. Це, в свою чергу, зменшує роботу серця та поліпшує гемодинамічні умови в коронарному кровообігу в субендокардіальному шарі. Розширення артеріальних судин викликає зменшення периферичного опіру, що призводить до зменшення роботи серця та внутрішньошлуночкового тиску, разом із зменшенням потреби міокарда в кисні. Крім цього, молсидомін ліквідує спазм коронарних артерій.

Фармакокінетика. Молсидомін майже в 90% всмоктується в травному каналі. Початок дії молсидоміну виявляється приблизно за 10 - 15 хвилин з моменту застосування препарату, а максимальна концентрація в сироватці з’являється на 30 - 60 хвилині з моменту перорального прийому таблетки 2 мг та приблизно 2 годині з моменту застосування таблетки ретард 8 мг (Сmax=37,564±13,634нг/мл Тmax=0,65±0,37 години для табл. 2 мг; Сmax=38,895±13,494нг/мл Тmax=2,07±0,55 години для таблетки ретард 8 мг). Препарат не підлягає значною мірою метаболізму ефекту “первинного проходження”, тому в велике коло кровообігу потрапляє майже вся кількість препарату, що всмоктується. Їжа не впливає на всмоктування препарату.

Молсидомін приблизно на 10% зв’язується з білками сироватки.

Препарат метаболізується в печінці спочатку до активних метаболітів (головним чином лінсидоміну, тобто SIN-1A, що звільняє NO), який пізніше інактивується. Період напіврозпаду молсидоміну становить Т1/2=1,88 ±0,39 години (табл. 2 мг) та Т1/2=2,56 ±0,62 години (табл. ретард 8 мг), активних метаболітів 4-5 годин. Період напіврозпаду в сироватці при печінковій недостатньості подовжено, а при нирковій недостатньості не змінюється.

Молсидомін та його метаболіти головним чином виділяються із сечею (90%).

Тривалість дії препарату становить приблизно 6 годин.

Показання для застосування.

Ішемічна хвороба серця, попередження нападів стенокардії.

Спосіб застосування та дози.

Перорально. Індивідуально, залежно від стану хворого та індивідуальної реакції на препарат.

Звичайно початкова доза складає 2 мг 3 рази на добу після їжі, а в тяжких випадках – 4 рази на добу. Цю дозу можна збільшувати у разі потреби, іноді до 16 мг на добу (3 - 4 рази по одній таблетці 4 мг).

Таблетки ретард 8 мг звичайно приймають одну таблетку 2 рази на добу після їжі.

Особи похилого віку, з печінковою недостатністю, важкою нирковою недостатністю та низьким артеріальним тиском повинні застосовувати менші дози.

Побічна дія.

На початку лікування може виникнути головний біль, що найчастіше припиняється в процесі лікування. Іноді з’являється почервоніння обличчя та ортостатична гіпотензія. Можуть з’явитися такі небажані явища з боку травного тракту, як: нудота, пронос та зменшення апетиту,алергічні реакції, тахікардія.

Протипоказання.

Надмірна чутливість до препарату, кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, глаукома, зниження центрального венозного тиску.

Взаємодія з лікарськими засобами.

Молсидомін може призвести до посилення дії судинорозширювальних засобів.

Алкоголь також підсилює дію препарату. Аспірин – потенціація антиагрегантної дії.

Передозування.

Найчастіше спостерігають сильний головний біль, гіпотензію та тахікардію.

Особливості застосування.

Застереження та рекомендовані запобіжні засоби

Молсидомін звичайно не викликає падіння артеріального тиску, однак хворим з гіпотензією та зменшенням обсягу циркулюючої рідини, а також тим, які лікувались іншими засобами, що розширюють кровоносні судини, необхідно бути обережними.

В осіб з печінковою недостатністю може виникнути потреба у корекції дози препарату.

Вагітність та лактація. Протягом вагітності препарат можливо використовувати лише в особливих випадках .

Не рекомендовано використовувати молсидомін в період лактації.

Умови та термін зберігання.

Препарат слід зберігати в сухому приміщенні, при кімнатній температурі (тобто 15° - 25°С) у місці, недоступному для дітей. Захищати від світла. Термін зберігання - 3 роки.