Інструкція для медичного застосування препарату МЕТОКЛОПРАМІД-ЗДОРОВ'Я

міжнародна та хімічна назви: Metoclopramidum; 4-аміно-5-хлор-1\ї-(2-діетиламіно-етил) 2-метоксібензамід;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;

склад:

• 1 мл розчину містить метоклопраміду гідрохлориду (у перерахунку на 100%

речовину) - 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію метабісульфіт, натрію едетат (Трилон Б){пропіленгліколь, 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін'єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Стимулятори перистальтики. Код АТС A03F

А01.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Специфічний

блокатор дофамінових (D2 ) і серотонінових (5-НТз) рецепторів, пригнічує хеморецептори тригерної зони стволу мозку, послаблює чутливість вісцеральних нервів, які передають імпульси від пілорусу та дванадцятипалої кишки до блювотного центру. Через гіпоталамус та парасимпатичну нервову систему чинить регулюючий та координуючий вплив на тонус та рухому активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Підвищує тонус шлунка та кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, перешкоджає пілоричному та езофагіальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику. Чинить виражену протиблювотну дію при блюванні різного генезу (крім блювання психогенного та вестибулярного генезу). Нормалізує відділення жовчі, зменшує спазм сфінктеру Одці, не змінюючи його тонус, усуває дискінезію жовчного міхура. Не чинить М-холіноблокуючу, антигістамінну, антисеротонінову та гангліоблокуючу дії; не впливає на тонус кровоносних судин мозку, артеріальний тиск, функцію дихання, а також нирок та печінки, на кровотворення, на секрецію шлунка та підшлункової залози. Стимулює секрецію пролактину (подібно іншим блокаторам дофамінових рецепторів). Підвищує чутливість тканин до ацетилхоліну.

Фармакокінетика. Початок дії на травний тракт відмічається через 1 - 3 хв. після внутрішньовенного уведення та через 10 - 15 хв. після внутрішньом'язового уведення. Максимальна концентрація через 30 - 120 хв. Біодоступність - приблизно 5%. З білками плазми крові зв'язується 13 - 30% метоклопраміду. Метаболізується в печінці.

Період напіввиведення 4-6 год., при хронічній нирковій недостатності він збільшується до 14 год. Протягом 24 - 72 год. з сечею екскретується до 85% уведеної дози, близько 30% - у незмінному вигляді. Проникає крізь ГЕБ і плацентарний бар'єр, виводиться з грудним молоком.

Показання для застосування.

• Нудота та блювання різного генезу (зумовлені

наркозом, променевою та хіміотерапією, токсемією, цирозом печінки, мігренню, черепно-мозковою травмою, порушенням дієти); порушення моторики верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (рефлюкс-езофагіт, гастропарези різної етіології, післяопераційна атонія шлунка тощо); підготовка до діагностичних обстежень (рентгенографія травного тракту, гастродуоденоскопія, бронхоскопія та ін.).

Спосіб застосування та дози.

У гострий період вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово по 10 - 20 мг (1 - 2 амп.) 1 - 2 рази на добу. При еметогенній хіміотерапії цисплатином 2 мг на 1 кг маси тіла за 30 хв. до введення цисплатину, розбавивши його в 50 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, 5% розчині глюкози або розчині Рінгера. Максимальна разова доза при будь-якому шляху введення - 20 мг, добова - 60 мг. Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання. Дітям віком старше 6 років призначають по 2,5 - 5 мг 1 - 3 рази на добу, для дітей молодших 6 років максимальна разова доза становить. 0,1 мг/кг.

Побічна дія.

• Можливі сонливість, підвищена втомлюваність,

головний біль, шум у вухах, сухість у роті, неспокій, боязнь, запаморочення, алергічні реакції (кропивниця), запор або діарея, гінекомастія і галакторея. Метоклопрамід підсилює затримку натрію і викликає гіпокаліємію у хворих з набряками. При тривалому застосуванні у деяких хворих похилого віку може розвиватися паркінсонізм (тремор, посмикування м'язів, обмежена рухомість) та пізні дискінезії.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до метоклопраміду,

шлунково-кишкові кровотечі, кишкова непрохідність, перфорація травного тракту, пігментні та пролактонозалежні пухлини, епілепсія, глаукома, екстрапірамідні розлади, хвороба Паркінсона, блювання на фоні лікування або передозування нейролептиками, блювання у хворих на рак молочної залози, І триместр вагітності, період годування груддю. Діти до 2 років.

Передозування.

• Не описане.

Особливості застосування.

• З обережністю застосовують для лікування

хворих на ниркову та печінкову недостатність, при бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії. Не призначають після операцій на травному тракті. На фоні застосування метоклопраміду можуть спостерігатися хибні результати функціональних печінкових тестів і

визначення концентрації альдостерону та пролактину у плазмі крові. У період лікування необхідно утриматися від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій. У період лікування слід уникати приймання алкоголю.

Взаємодія з лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з антихолінер-гічними засобами - взаємне послаблення дії. Препарат зменшує абсорбцію цимети-дину та дигоксину, прискорює всмоктування антибіотиків, парацетамолу, солей літію, ацетилсаліцилової кислоти, діазепаму, етанолу, леводопи та алкоголю. У комбінації з нейролептиками фенотіазинового ряду та похідними бутирофенону підвищується ризик розвитку екстрапірамідних порушень. Підсилює дію етанолу на центральну нервову систему, седативний ефект снодійних засобів, ефективність терапії блокаторами Н2 рецепторів. Не рекомендується одночасне застосування з трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО і симпатоміметиками.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у захищеному від світла місці, при

температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки.