Інструкція для медичного застосування препарату МЕТИНДОЛ

міжнародна та хімічна назви:

індометацин;

1-(4-хлорбензоїл)-5-метокси-2-метил-1H-індоло-3-оцтова кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі таблетки в оболонці жовтого

кольору;

склад:

• одна таблетка містить:

індометацину 25 мг;

допоміжні речовини: лактоза, силікагель, полівінілпіролідон, крохмаль

картопляний, полісорбат 80, тальк, метилсиліконове масло (силол F-350).

Форма випуску.

• Таблетки, покриті оболонкою.

Фармакологічна група. Нестероїдні протизапальні засоби. АТС М 01 АВ 01.

Фармакологічні властивості.

• Індометацин - це нестероїдний засіб, що має

сильну протизапальну та відносно слабку болезаспокійливу дію. Механізм дії проявляється у гальмуванні циклооксигенази арахідонової кислоти, що призводить до гальмування синтезу простагландинів; одначе це не виключає інших механізмів.

Гальмування синтезу простагландинів відповідає, ймовірно, за такі деякі інші дії індометацину, як ушкодження шлунка, затримка рідин, бронхоспастичні реакції та ін.

Індометацин, як і інші препарати похідних фенілпропіонової, фенілоцтової та антранілової кислот групи НПВП, зменшує вплив на проникність судин брадикініну, гістаміну та інших біогенних речовин, має виражену антигіалуронідазову активність, гальмує утворення АТФ та зменшує, таким чином, енергетичне забезпечення хімічних процесів, які відіграють роль у запаленні (що збільшують, принаймні, судинну проникність і міграцію лейкоцитів).

Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується з травного тракту. Біодоступність після перорального приймання становить приблизно 100%. Їжа гальмує всмоктування перорально введеного індометацину. Максимальна концентрація індометацину в сироватці відзначається через 30-60 хвилин з моменту застосування препарату натще, через 90 хвилин після вживання їжі, багатої на жири або білки, та через 120 хвилин після вживання їжі, багатої на вуглеводи.

Препарат приблизно на 90% зв’язується з білками сироватки. У синовіальній рідині через 1 годину після прийому концентрація препарату становить менше 30% концентрації у сироватці, а через 3,5 години концентрація в обох середовищах є близькою. Об’єм розподілу становить 0,34 - 1,57 л/кг. Індометацин метаболізується в печінці до неактивних метаболітів; приблизно 60% застосованої дози виділяється з сечею у незмінному стані та у вигляді метаболітів у формі глюкуронатів, а також у 33% - з калом (в тому числі 1,5% як індометацин).

Препарат значною мірою підлягає печінково-кишковій циркуляції. Період напіврозпаду у фазі виділення становить 2,6 - 11,2 години та значно не змінюється при нирковій недостатності. У хворих похилого віку виведення гальмується , що потребує зменшення дози препарату на 25%.

Показання для застосування.

• Системні захворювання сполучної тканини,

ревматизм, ревматичний артрит, анкілозуючий артрит хребта, а також оститоартрит. Гострий бурсит та тендовагініт. Гострий подагричний артрит. Застосований при поєднаному лікуванні з кортикостероїдами, препарат дозволяє значно зменшити дози кортикостероїдів або навіть відмінити їх.

Спосіб застосування та дози.

Призначають індивідуально дорослим та дітям старше 14 років, залежно від стану хворого.

Ревматичні захворювання помірної та тяжкої інтенсивності. Ревматичний артрит, анкілозуючий артрит хребта, оститоартрит: початкова рекомендована доза становить 25 мг (1 таблетка в оболонці) 2-3 рази на добу. Якщо необхідно, дозу можна збільшити на 25 - 50 мг (1 - 2 таблетки в оболонці) в однотижневих інтервалах до отримання оптимальної реакції або до максимальної добової дози 150 - 200 мг (6 - 8 таблеток в оболонці). Великі дози звичайно не посилюють ефективності препарату. Якщо з’являються небажані дії, дозу необхідно швидко зменшити до максимально переносимої хворим дози. У разі серйозних небажаних дій препарат слід негайно відмінити.

Гострий бурсит або тендовагініт.

Застосовують 75 - 125 мг на добу (3-5 таблеток в оболонці) у 3 або 4 розподілені дози. Необхідно застосовувати препарат ще протягом декількох днів після зникнення симптомів. Звичайно курс лікування становить 7-14 днів.

Гострий подагричний артрит.

Звичайно застосовують 50 мг (2 таблетки в оболонці) 3 рази на добу до моменту зникнення симптомів, після чого дозу необхідно швидко зменшити до повної відміни препарату. Помітне суб’єктивне полегшення настає звичайно протягом 2-4 годин, потепління та чутливість утримуються зазвичай протягом 24-36 годин, набряк звичайно зникає протягом 3-5 днів. У разі лікування індометацином у поєднанні з кортикостероїдами застосовують 25 мг (1 таблетка в оболонці) 2 рази на добу з одночасним зменшенням доз кортикостероїдів (у середньому на 2,5 мг у перерахунку на енкортон); через 7-10 днів додатково можна зменшити дозу стероїдів на 2,5 мг у перерахуванні на енкортон, одночасно збільшуючи добову дозу індометацину на 25 мг (1 таблетка в оболонці). Повторюючи таку процедуру, можна одержати оптимальні (малі) дози стероїдів, а при сприятливих умовах навіть повністю їх відмінити.

Побічна дія.

Травний тракт: завдяки спеціальній формі препарату (кишковорозчинна

форма) побічні дії з боку шлунка та дванадцятипалої кишки виникають

відносно рідко. Однак можуть виникнути: нудота, біль у животі, печія,

блювання, пронос, відсутність апетиту, здуття живота, пептична виразка, ерозії

інших ділянок травного тракту, гастроентерит, кровотеча з прямої кишки,

виразковий стоматит, ушкодження печінки.

Центральна нервова система: у більш ніж 1% пацієнтів виникають головний

біль та запаморочення, сонливість, почуття втоми, а у менш ніж 1% - неспокій,

послаблення, мимовільні рухи, безсоння, розлад концентрації уваги або

свідомості, приголомшення, непритомність, периферичні невропатії, невиразна

мова, погіршання симптомів епілепсії або паркінсонізму.

Органи чуття: у більш ніж 1% пацієнтів виникає шум у вухах, у менш ніж

1%-відкладення конкрементів у сітківці, невиразний зір або диплопія, розлад

слуху.

Серцево-судинна система: у менш ніж 1% пацієнтів виникають гіпертонія,

тахікардія, загрудинний біль, порушення серцевого ритму, сильне серцебиття,

серцева недостатність.

Надчутливість: у менш ніж 1% пацієнтів виникають алергічні реакції, у тому

числі анафілактоїдного характеру, раптове падіння тиску, ангіоневротичний

набряк, бронхоспазм, задуха, пурпура, лімфангіт, набряк легень, підвищена

температура.

Кров: у менш ніж 1% пацієнтів виникають розлади системи кровотворення,

апластична або гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, розсіяне

внутрішньосудинне згортання.

Нирки: у менш ніж 1% пацієнтів виникають альбумінурія, нефротичний

синдром, інтерстиціальний нефрит, збільшення концентрації позабілкового

азоту, ниркова недостатність.

Інші: у менш ніж 1% пацієнтів виникають набряки, збільшення маси тіла,

затримка рідини, гіперглікемія, гіперкаліємія, пітливість, гематурія, кровотеча з

пологових шляхів, кровотеча з носа, гінекомастія.

Протипоказання.

• Надмірна чутливість до індометацину або

інших

нестероїдних протизапальних засобів (у тому числі до ацетилсаліцилової

кислоти).

Аспіринова астма. Загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої

кишки. Вагітність та лактація.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Індометацин посилює дію пероральних антикоагулянтів з групи кумарину (може викликати кровотечі), а також сульфонамідів.

При сумісному призначенні індометацину з іншими нестероїдними протизапальними засобами, як напроксен, ібупрофен, ацетилсаліцилова кислота, препарат не посилює ефективності, але збільшує частоту небажаних дій, пов’язаних з гальмуванням синтезу простагландинів; може також призвести до надмірного збільшення концентрації індометацину в сироватці. Пробенецид збільшує концентрацію індометацину в сироватці. Індометацин збільшує концентрацію в сироватці метотрексату, солей літію та дигоксину, послаблює дію гіпотензивних засобів (інгібіторів конвертази ангіотензину, бета-адренолітиків, тіазидів), а також гальмує сечогінну дію деяких діуретиків (фуросемід).

Передозування.

• Максимальна добова доза препарату становить

150 - 200 мг (6 -8 таблеток в оболонці). Великі дози не посилюють ефективності препарату , але посилюють небажані дії. При передозуванні виникають нудота, блювання, інтенсивний головний біль, дезорієнтація, розлад свідомості. Відразу ж (до 15 хвилин) після застосування дози препарату, яка перевищує в декілька разів максимальну дозу, можна викликати блювання.

Особливості застосування.

Спеціальні попередження та спеціальні заходи застереження при застосуванні. Для того, щоб уникнути небажаних дій індометацину, його необхідно застосовувати в мінімальних ефективних дозах. Хворого треба попередити про необхідність інформування лікаря в разі виникнення небажаних дій індометацину. Це особливо стосується хворих похилого віку. Не

рекомендується застосовувати індометацин дітям до 14 років. Нестероїдні

протизапальні засоби можуть викликати ушкодження слизової оболонки

шлунка, насамперед у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка, а також у

людей, що палять та зловживають алкоголем, та у пацієнтів похилого віку.

Довготривале застосування індометацину може призвести до ушкодження

нирок, а у хворих з функціональними розладами нирок - до зростання явної

ниркової недостатності. Індометацин може бути причиною відкладення

конкрементів в сітківці та розладу зору. Під час застосування індометацину

необхідно ретельно аналізувати усякі розлади з боку органів зору.

Метиндол може посилювати симптоми епілепсії, паркінсонізму та психічних

захворювань, тому слід обережно застосовувати хворим з такими

захворюваннями.

Не встановлено безпечності індометацину у дітей молодших 14 років.

Вагітність та період годування груддю

Не рекомендується застосовувати індометацин під час вагітності. Застосований

в третьому триместрі, індометацин може викликати у плода передчасне

закриття боталової артеріальної протоки, що може бути причиною гіпертонії у

легеневій артерії.

Метиндол гальмує агрегацію тромбоцитів, що може викликати у плода

схильність до кровотеч. Порушення функції нирок може призвести у плода до

ниркової недостатності та маловоддя. Метиндол абсолютно протипоказаний у

третьому триместрі вагітності. Не проводили контрольних досліджень відносно

впливу індометацину на людський плод у перший та другий триместри

вагітності. У пацюків великі дози індометацину викликають збільшення

кількості абортів та мертвих плодів. Маючи на увазі відсутність даних, які б

стосувалися людини, а також потенційної можливості серйозних небажаних дій,

не варто застосовувати індометацин у першому та другому триместрах

вагітності.

Індометацин виділяється з молоком матері-годувальниці, тому під час його

застосування не слід годувати дитину груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати

діючі механічні пристрої.

Метиндол може викликати сонливість і послабити здатність керувати

транспортними засобами та працювати з механізмами.

Умови та термін зберігання.

• Термін придатності - 4 роки. Препарат

зберігати при кімнатній температурі (15°-25°С), в недоступному для дітей місці. Захищати від світла і вологи.