Інструкція для медичного застосування препарату МДСЕРИН

міжнародна та хімічна назви:

• cycloserіne; (R)-4-аміно-3-ізоксазолідинон;

основні фізико-хімічні властивості:

• тверді желатинові капсули блакитно-жовтого

кольору;

склад:

• 1 капсула містить циклосерину 250 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04AВ01.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Протимікробна дія. Інгібує

синтез клітинної стінки грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи Mycobacterіum tuberculosіs.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується в ШКТ, терапевтична концентрація в плазмі створюється через 1 год. Рівномірно розподіляється, проникає в лімфоїдну тканину, тканини легенів, плевральну і асцитичну рідину, мокротиння, жовч. Проходить крізь плацентарний і гематоенцефалічний бар’єр (концентрація в цереброспинальній рідині відповідає концентрації в плазмі, визначається в амніотичній рідині і крові плода). Метаболізується в печінці (30%). Виділяється, в основному нирками (66% – виявляється в сечі протягом 24 год, ще 10% – протягом наступних 48 год) у незміненому вигляді і виводиться з фекаліями. Деяка кількість екскретується з грудним молоком.

Показання для застосування.

• Туберкульоз легенів (активна форма),

позалегеневий туберкульоз (включаючи захворювання нирок) – у складі комбінованої терапії; гострі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені чутливими до препарату збудниками.

Спосіб застосування та дози.

• Препарат приймають внутрішньо. Дорослим

призначають 500 – 750 мг/добу на 2 – 3 прийоми (12,5 мг/кг маси тіла) під контролем рівня препарату в крові. Дітям призначають 10 – 20 мг/кг маси тіла на добу, але не більше 75 мг/кг маси на добу. Доза змінюється залежно від терапевтичного ефекту і рівня циклосерину в крові. Тривалість лікування визначається темпами інволюції процесу та залежить від категорії хворого.

Побічна дія.

• Головний біль, тремор, дизартрія, запаморочення,

судоми, сонливість, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, що супроводжується втратою пам’яті, психоз із суїциідальними спробами, зміна характеру, підвищена дратівливість, агресивність, парез, гіперрефлексія, парестезія, великі і малі напади клонічних судом, кома, застійна серцева недостатність (при прийомі 1 000 – 1 500 мг на добу), мегалобластна або сидеробластна анемія, збільшення амінотрансфераз у сироватці, алергійні реакції (свербіж).

Протипоказання.

• Гіперчутливість, епілепсія, депресія, виражене

збудження, психоз, тяжка ниркова недостатність, алкоголізм; діти до 5 років.

Передозування.

• Симптоми: головний біль, запаморочення,

дратівливість, парестезія, дизартрія, парез, судоми, психоз, сплутаність або втрата свідомості.

Лікування: застосування активованого вугілля і підтримуюча терапія (гемодіаліз, введення 200 – 300 мг на добу піридоксину з метою купірування розвитку нейротоксичних ефектів і ін.); усі заходи проводяться на фоні відміни препарату.

Особливості застосування.

• Перед початком лікування необхідно виділити

культуру мікроорганізмів, визначити чутливість штаму до циклосерину та інших протитуберкульозних препаратів. Призначається в поєднанні з іншими хіміотерапевтичними засобами за відсутності ефекту від лікування препаратами першої лінії, такими як стрептоміцин, ізоніазид, рифампіцин, етамбутол.

Слід контролювати гематологічні показники, функції нирок і печінки.

Застосування в період вагітності і лактації. В період вагітності призначають тільки у випадку гострої потреби. При годуванні груддю слід оцінити передбачувану користь для матері і можливий ризик для дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Етіонамід і ізоніазид підвищують

нейротоксичність. Несумісний з алкоголем (збільшується ризик виникнення епілептичних нападів).

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, сухому,

захищеному від світла місці при температурі не вище 25andordm;С.

Термін придатності – 2 роки.