Інструкція для медичного застосування препарату ЛЮТЕІНА

міжнародна та хімічна назви:

• progesterone; прегн-4-єн-3,20-діон(17a-гідрокси-6a-метилпрегн-4-єн-3,20-діон);

основні фізико-хімічні властивості:

• білі двоопуклі таблетки без оболонки, з

розподільчою рискою з одного боку;

склад:

• 1 таблетка містить прогестерону 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, лимонної кислоти моногідрат, гідроксипропілметилцелюлоза, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки вагінальні.

Фармакотерапевтична група.

• Гормони статевих залоз та препарати, які

застосовуються при патології статевої сфери. Гестагени. Прогестерон. Код АТС G03D A04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Прогестерон – це гормон жовтого тіла яєчника. Сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія у жінок. Викликає перехід слизової оболонки матки з фази проліферації в секреторну фазу, а після запліднення сприяє її переходу в стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Зменшує збудливість і скорочуваність мускулатури матки і маткових труб, стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози. Має антиандрогенну активність за рахунок регуляції утворення активного метаболіту, дигідротестостерону; сприяє збільшенню діурезу за рахунок антиальдостеронової дії.

Фармакокінетика. Після вагінального введення 100 мг прогестерону максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 6 – 7 годин і становить 10,1±4,7 мкг/мл. AUC для прогестерону, введеного вагінально (100 мг), становить 77,16±49,02 мкг год./мл.

Приблизно 96 – 99% прогестерону існує у формі, зв’язаній з білками плазми, приблизно 50 – 60% – з альбумінами і 43 – 48% – з транскортином.

Концентрації прогестерону в сироватці крові в межах 5 – 15 мкг/мл, що відповідають фізіологічній ранній лютеальній фазі, достатні для здійснення секреторного обміну ендометрія і збереження вагітності.

Після вагінального введення прогестерон транспортується безпосередньо в ендометрій матки, який є фізіологічним місцем накопичення гормону. Транспортування прогестерону з піхви в матку може здійснюватися за механізмом прямої дифузії в тканини ендометрія, транспортування через шийку, транспортування з венозним і лімфатичним кровотоком або у вигляді полегшеної протитечійної дифузії з лімфатичних і венозних судин до артеріальної системи матки.

Концентрації прогестерону в тканинах ендометрія, виражені в мкг/мг білка, вищі після вагінального введення, ніж після внутрішньом’язового. З ендометрія прогестерон поступово вивільняється в систему кровообігу залежно від потреб організму.

Прогестерон, введений вагінально, потрапляє в систему кровообігу, минувши печінковий метаболізм. Період напіввиведення прогестерону, введеного інтравагінально, з сироватки крові становить приблизно 13 годин.

Показання для застосування.

• Лікування ендогенного дефіциту прогестерону

у формі порушень менструального циклу, болісних менструацій, безовуляційних циклів, синдрому передменструального напруження, функціональних маткових кровотеч, ендометріозу матки, при штучному заплідненні, безплідді, пов’язаному з лютеальною недостатністю, звичайних і загрозливих викиднях на фоні дефіциту прогестерону, недостатності лютеальної фази передменструального періоду, а також у гормональній альтернативній терапії.

Спосіб застосування та дози.

• Дози Лютеіни у кожному окремому випадку

повинні встановлюватися індивідуально залежно від показань і терапевтичного ефекту.

При порушеннях менструального циклу, болісних менструаціях, синдромі передменструальної напруги, недостатності лютеальної фази у передменопаузальному періоді вводять інтравагінально по 25 – 50 мг прогестерону (половину таблетки або 1 таблетку) 2 рази на день в другій фазі менструального циклу (природного або відтвореного) протягом 10– 12 днів. Лікування продовжують протягом 3 – 6 послідовних циклів.

При недостатності лютеальної фази у передменопаузальному періоді лікування слід проводити до появи менопаузи.

При гормональній альтернативній терапії у поєднанні з естрогеном вводять 25 – 50 мг прогестерону (половину таблетки або 1 таблетку) інтравагінально 2 рази на день, при уривчастій терапії від 15 до 25 дня циклу або при безперервній терапії кожні 2 – 3 дні.

У прогестероновій пробі при вторинній відсутності менструації Лютеїну вводять вагінально в дозі 50 мг (1 таблетка) 2 рази на день протягом 5 – 7 днів. Кровотеча повинна з’явитися протягом 7 – 10 днів з моменту припинення лікування.

При лікуванні функціональних кровотеч з родових шляхів вводять 50 мг прогестерону (1 таблетка) вагінально 2 рази на день протягом 5 – 7 днів. Лікування слід продовжувати протягом 2 – 3 місяців з 15 по 25 день циклу по 25 – 50 мг прогестерону (половина таблетки або 1 таблетка) 2 рази на день.

При ендометріозі вводять вагінально по 50 – 100 мг прогестерону (1 – 2 таблетки) 2 рази на день безперервно протягом 6 місяців.

При звичайних і загрозливих викиднях, безовуляційних та індукованих циклах вводять вагінально 50 –150 мг прогестерону (1 – 3 таблетки) 2 рази на день. У разі звичайних викиднів введення Лютеіни слід почати під час циклу, коли запланована вагітність, або раніше. Лікування слід продовжувати безперервно приблизно до 18 – 20 тижня вагітності. У програмах штучного запліднення вводять вагінально по 150 – 200 мг прогестерону (3 – 4 таблетки) 2 рази на день. Лікування продовжують безперервно до 77-го дня після переміщення зародка. Завершують лікування шляхом поступового зменшення дози.

Побічна дія.

• Під час застосування Лютеїни, що містить

прогестерон, ідентичний ендогенному гормону, побічні ефекти спостерігалися рідко.

У поодиноких випадках відзначалися сонливість, порушення концентрації і уваги, відчуття страху, депресивні стани, біль та запаморочення.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до компонентів

препарату. II і III триместри вагітності, період годування груддю. Злоякісні пухлини молочних залоз.

Передозування.

Симптоми: сонливість, запаморочення, депресія.

Лікування: симптоми, як правило, припиняються самостійно після зменшення дози препарату.

Особливості застосування.

• Прогестерон, що вводиться вагінально,

проникає безпосередньо в систему кровообігу, не беручи участі в печінковому метаболізмі. У зв’язку з цим немає необхідності в корекції дози препарату у пацієнток з порушеннями функції печінки.

До початку лікування слід провести гінекологічне обстеження і пальпацію молочних залоз. Пацієнтки, які у минулому страждали на депресією, повинні знаходитись під особливим наглядом, оскільки прогестерон може викликати посилення депресії.

Лютеіна може безпечно застосовуватися в I триместрі вагітності. Дані щодо застосування прогестерону в II і III триместрах вагітності недостатні.

Прогестерон проникає в материнське молоко, тому застосування Лютеїни в період годування груддю протипоказане.

Застосування препарату у пацієнток передменопаузального віку може приховати початок менопаузи.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати зі складними механізмами.

Лютеіна впливає на швидкість психомоторних реакцій, тому її не можна призначати пацієнткам, діяльність яких потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Клінічно значущих взаємодій з іншими

препаратами не відзначалось. У дослідженнях in vitro було виявлено, що препарати, які знижують активність цитохрому Р450 (наприклад, кетоконазол), можуть уповільнювати метаболізм прогестерону.

Введення великих доз прогестерону може тимчасово призвести до збільшення виведення з організму натрію і хлоридів.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі до +25°С в

сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності — 2 роки.