Інструкція для медичного застосування препарату ЛОРАФЕН

міжнародна та хімічна назви: Lorazepam,

7-chloro-5 – (o-chlorophenyl)-1.3 –dihydro-3-hydroxy-2H-1, 4benzodiazepin-2 one;

основні фізико-хімічні властивості: білі (1 мг) або рожеві (2,5 мг) круглі, двоопуклі драже;

склад:

• 1 драже містить:

лоразепаму 1,0 мг або 2,5 мг;

допоміжні речовини: драже по 1,0 мг:

крохмаль картопляний, желатин, тальк, магнію стеарат, лактоза;

допоміжні речовини: драже по 2,5 мг:

крохмаль картопляний, желатин, тальк, магнію стеарат, лактоза, кошеліновий червоний;

склад оболонки:

драже по 1,0 мг: полівініловий спирт, тальк, цукор, малтодекстрин, титану двоокис;

драже по 2,5 мг: полівініловий спирт, тальк, цукор, мальтодекстрин, титану двоокис,

алюмінієвий лак.

Форма випуску.

• Драже.

Фармакологічна група. Анксіолітик з групи бензодіазепінів. АТС N 05 ВА .

Фармакологічна властивість. Лоразепам належить до похідних бензодіазепіну відносно короткого терміну дії. Препарат впливає на багато структур центральної нервової системи. Механізм дії препарату тісно пов’язаний з гальмуючим ендогенним нейромедіатором, гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і рецептором ГАМК-А, через який вона реалізує більшість ефектів у нервовій системі. Як і всі бензодіазепіни, лоразепам посилює гальмуючий вплив ГАМК-ергічних нейронів кори головного мозку, гіпокампа, мозочка, стовбура та інших структур ЦНС. Клінічна дія препарату проявляється сильним анксіолітичним і снодійним ефектами, помірним протисудомним, а також слабкою дією щодо розслаблення скелетних м’язів.

Фармакокінетика. Після приймання внутрішньо лоразепам швидко всмоктується з травного тракту (біодостуггність становить 90%). Максимальна концентрація в сироватці крові досягається протягом 2 годин після перорального приймання. Концентрація препарату в крові пропорційна прийнятій дозі. З білками крові зв’язується на 85%. Лоразепам проникає через гематоенцефалічний бар’єр (концентрація препарату в спинномозковій рідині становить 5 - 28% від концентрації в сироватці). Проходить через плацентарний бар’єр і в невеликій кількості

проникає в материнське молоко. Лоразепам метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, які після цього сполучаються з глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення препарату із сироватки крові становить 12 годин, і ризик надмірної кумуляції препарату мінімальний. Препарат виводиться, головним чином, з сечею.

Показання для застосування.

Препарат застосовують з метою купірування гострих нападів тривоги, емоційного напруження та неспокою; для передопераційної підготовки. При використанні разом з протиблювотними засобами лоразепам пригнічує нудоту і блювання під час хіміотерапії.

Спосіб застосування та дози. Завжди індивідуально, під контролем клінічних симптомів.

дорослим:

Стани страху: 1 - 2 мг 2 - 3 рази на добу.

Безсоння: 1 - 4 мг за півгодини до сну.

Премедикація перед наркозом: 2,5 - 5 мг.

Дітям (для премедикації):

віком 5-13 років перорально 0,5 - 2,5 мг (0,05 мг/кг маси тіла), як мінімум за 1 годину перед

операцією.

Хворим віком понад 65 років: половину дози, що застосовується дорослими.

Хворим з порушенням функцій печінки і нирок; рекомендується зменшення дози залежно від

кліренсу креатиніну.

Побічна дія.

• Побічні ефекти, як правило,

виражені слабо і зникають в наступні дні приймання

препарату або після зменшення його дози. З боку центральної нервової системи: сонливість,

втома, запаморочення, ослаблення лібідо. Симптоми надмірної седативної дії, що з’являються на

наступний день після застосування препарату, можуть бути більш виражені у літніх осіб. Рідше

відзначалися: порушення орієнтації, депресія, головний біль, розлади сну, транзиторні

порушення пам’яті, сплутаність свідомості.

Симптоми непереносимості з боку травного тракту: нудота, блювання. Шкірні реакції: еритема,

кропив’янка.

Тривале застосування Лорафену веде до поступового послаблення дії препарату. Постійне

приймання препарату протягом багатьох тижнів у високих дозах може призвести до

психофізичної залежності і до синдрому абстиненції при різкому припиненні приймання

препарату. Синдром абстиненції характеризується психомоторним збудженням, вегетативними

порушеннями, в тяжких випадках можуть розвинутися судоми і порушення свідомості. Раптова

відміна препарату може призвести до різкого рецидиву симптомів хвороби.

Лорафен може викликати порушення дихання і пригнічення смоктального рефлексу у

новонароджених, матері яких застосовували препарат.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

бензодіазепінів. Порушення дихання центрального генезу і тяжка дихальна недостатність, порушення свідомості, міастенія, глаукома (гостра закритокутова форма), схильність до зловживання лікарськими засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилюють дію лорафену всі препарати, які пригнічують центральну нервову систему (наприклад: протиепілептичні, антигістамінні, нейролептики, антидепресанти трициклічної структури, опіати); подібну дію має алкоголь Після одночасного застосування Лорафену і етилового спирту можуть з’явитися парадоксальні симптоми - психомоторне збудження, агресивність, патологічне сп’яніння. Поява стану патологічного сп’яніння не залежить від виду і кількості випитого алкоголю, інколи це можуть бути невеликі порції.

Концентрацію лоразепаму в сироватці знижують контрацептивні препарати. Лорафен, що призначається з курареподібними препаратами, може викликати

посилення дії останніх.

Нікотин пригнічує активність Лорафену, прискорюючи його метаболізм.

Особливості застосування.

• Лікування Лорафеном слід

припиняти поступово, щоб уникнути рецидиву симптомів хвороби.

Застосування Лорафену, так само, як і інших бензодіазепінів, може призвести до звикання і розвитку залежності від препарату. Для попередження цього слід:

- уникати постійного приймання препарату довше, ніж декілька тижнів (4-6 тижнів);

- за необхідності тривалого лікування проводити періодичні тижневі перерви в процесі лікування;

- не застосовувати Лорафен особам, в анамнезі яких є інформація щодо залежності від препаратів.

У пацієнтів старшого віку або ослаблених хворих слід враховувати можливість частої появи

небажаних побічних ефектів.

Обережно призначати хворим з депресією, схильністю до суїцидних спроб, хворим з

дисфункцією нирок або печінки.

Застосування в період вагітності і годування груддю

Лорафен протипоказаний в період вагітності і лактації. Якщо існують показання для

призначення препарату, слід перервати годування груддю.

Вплив на можливість керувати автотранспортними засобами і обслуговувати механічні пристрої. При застосуванні Лорафену і два дні після закінчення лікування не слід керувати автотранспортом та виконувати роботу, що вимагає швидкої реакції.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі до 25°С. Захищати від світла і вологи. Термін придатності - 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Перед застосуванням препарату необхідно перевірити термін придатності, зазначений на упаковці. Препарат не можна використовувати пізніше зазначеної на упаковці дати.