03.com.ua- свободная медицинская энциклопедия. Каждый зарегистрированый участник может редактировать статьи
Інструкція для медичного застосування препарату ЛОПЕРАМІД
Міжнародна та хімічна назви: Loperamidi hydrochloridum; хлоргідрат 4-(4-хлорфенил)-4-окси-N,N-диметил-and#945;,and#945;-дифенил-1-пиперидинобутираміда;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, плоскі з обох боків, зі зрізаним бортом.
Содержание
склад:
- 1 таблетка містить лопераміда
гідрохлориду – 2,0 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон 25, стеаринова кислота.
Форма випуску.
- Таблетки.
Фармактерапевтична група. Код АТС A07D A03. Протипроносний засіб.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лоперамід являється синтетичним протипроносним засобом. Він тормозиь активність кругового і повздовжнього шару гладких м’язів кишечника, завдяки впливу на неврональні холінергічні і нехолінергічні механізми, що зумовлюють рефлекторну перистальтичну функцію. Препарат зв’язується з опіоідними рецепторами стінок кишечника, що через пряму дію на гладкі м’язи викликає зменшення перистальтичних рухів і продовження часу проходження їжі через травний тракт. Лоперамід збільшує також напруження сфінктера заднього проходу.
Крім дії на моторику кишечника, препарат зменшує виділення рідин і електролітів у кишечнику. Це дуже важливо, тому що багато факторів які викликають діарею є причиною кишкової гіперсекреції. Лоперамід не діє на флору кишечника. Не дивлячись на те, що він являється агоністом and#956;-опіоідних рецепторів препарат не має анальгетичної дії. Лоперамід спричиняє протипроносну дію в 3 рази сильнішу ніж дифеноксилат і в 50 разів сильнішу ніж кодеін. На відміну від опіоідних засобів які традиційно застосовуються як протипроносні він може зв’язувати і тормозити кальмодулін-білок який регулює кишечний транспорт іонів. В той час коли кодеін та інші опіоіди взаємодіють з опіоідними рецепторами центральної нервової системи, Лоперамід діє на периферичні рецептори уповільнюючи перистальтику і подовжуючи час всмоктування кишкової рідини.
Препарат підлягає ефекту так називаємого першого переходу через печінку. В загальний кровообіг він надходить в незміненому вигляді у невеликій кількості і не проходить через гематоенцефалічний бар’єр.
Лоперамід навіть в дозах у 10 разів більших за терапевтичну не викликає ейфорію. Препарат не викликає звикання.
Фармакокінетика. Всмоктування препарату після перорального застосування складає приблизно 65%. Лоперамід підлягає ефекту так називаємого першого переходу через печінку, завдяки чому повна біодоступність препарату складає тільки близько 17%. Приблизно 35% Лопераміда, що всмоктався виділяється в жовч і виводиться з калом, головним чином у формі глюкуронатів. Кількість Лопераміда що залишилась виводиться з сечею у формі метаболітів, а близько 1% - в незміненому вигляді. Максимальна концентрація препарату в крові з’являється через 4 години з моменту застосування. Період напіврозпаду Лопераміда в плазмі становить від 10 до 12 годин. Препарат в 96,5% зв’язується з білками. Його дія продовжується до 24 годин. Лоперамід в терапевтичних дозах не спричиняє загальноорганічної дії. Концентрація Лопераміда в крові може збільшуватись при захворюваннях печінки.
Показання для застосування.
- Симптоматичне лікування гострої затяжної
діареї при:
порушеннях функції кишечника;
запальних захворюваннях кишечника.
Зменшення об’єму виділяємого, у пацієнтів з поверхневою ілеостомією після колектомії або поширених резекцій кишечника.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі та діти старші 12 років:
Гостра діарея
Перша доза становить 4 мг (2 таблетки), потім приймають 2 мг (1 таблетка) після кожного рідкого стулу.
Не слід приймати більше ніж 16 мг на добу (8 таблеток).
Покращення звичайно настає раніш ніж через 48 годин.
Затяжна діарея
Початкова доза становить 2 мг (1 таблетка) 2 рази на добу. У випадку необхідності дозу можна збільшити до 8 мг (4 таблетки), а максимально – до 12 мг (6 таблеток) на добу.
При затяжній діареї не слід застосовувати Лоперамід більше 10 днів.
Діти у віці від 6 до 12 років.
Застосовують 2 мг (1 таблетка) після кожного чергового неправильного випорожнення. На протязі однієї доби не можна приймати Лоперамід більше ніж 4 мг (2 таблетки) - у дітей в віці до 7 років і більше ніж 6 мг (3 таблетки) – у дітей в віці до 10 років.
Побічна дія.
- Можлива поява алергічних реакції у вигляді шкірного
висипу, болю у животі, здуття живота, нудоти, блювання, сонливості, запаморочення, сухості в роті, втрати апетиту.
Протипоказання.
- Надчутливість до Лорераміда або іншим компонентів
препарату. Не слід застосовувати Лоперамід якщо є протипоказання до уповільнення перистальтики кишечника (паралітична непрохідність кишечника, запори, метеоризм у вкрай зневоднених дітей, псевдомембранозний коліт перш за все зв’язаний із застосуванням антибіотиків з широким колом дії – може доходити до гострого здуття товстої кишки. Не слід застосовувати Лоперамід при гострій бактеріальній дизентерії з кров’ю у калі і підвищеною температурою тіла, а також при інших гострих бактеріальних проносах.
Взаімодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Лопераміда і опіоідних анальгетичних засобів збільшує ризик появи тяжкого запору.
Передозування.
- У випадку передозування (також відносному,
зв’язаному з печінковою недостатністю) може з’явитися запор, подразнення з боку травного тракту а також порушення в центральній нервовій системі: птоз, посилене м’язове напруження, сонливість, уповільнення дихання.
Неврологічні симптоми після застосування дуже великих доз можуть з’явитися особливо у дітей, а також у людей з пригніченою функцією центральної нервової системи. У такому випадку в якості антидота можна застосовувати налоксон. У зв’язку з тим що дія налоксона менш тривала ніж дія Лопераміда, за пацієнтом слід спостерігати на протязі 48 годин, а у випадку появи пригнічення функції центральної нервової системи – повторити введення налоксона. Щоб знизити швидкість всмоктування діючої речовини Лопераміда в травному тракті, можна промивати шлунок з добавкою активованого вугілля.
Особливості застосування.
Застереження і спеціальні заходи застороги при застосуванні
Уповільнення перистальтики кишечника може маскувати або посилювати симптоми дефіциту води і електролітів, особливо у дітей. Тому при застосуванні Лопераміда необхідно давати пацієнту відповідну кількість води і мінеральних солей.
Препарат слід обережно застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю. Лоперамід метаболізується під час так називаємого першого переходу через печінку, тому у людей з печінковою недостатністю існує підвищений ризик токсичної дії препарату на центральну нервову систему.
Необхідно обережно застосовувати Лоперамід у людей з хворобою Крона (особливо при гострих приступах геморагічного проктиту і коліту).
Слід припинити застосування препарату у випадку появи запору, здуття живота або непрохідності що розвивається. При появі у пацієнтів лихоманки, крові у калі, до початку лікування слід встановити причину діареї.
Діти.
Не рекомендується застосовувати Лоперамід у дітей молодших 6 років.
У дітей, особливо молодших 3 років частіш з’являються небажані симптоми з боку центральної нервової системи. У дітей також спостерігається мінлива надчутливість до препарату.
Пацієнти похилого віку.
Дози слід підбирати в залежності від реакції пацієнта на препарат.
Застосування препарату в період вагітності і лактації.
Безпека застосування під час вагітності: категорія В.
Не проводили досліджень по застосуванню препарата під час вагітності у жінок. У тварин не відмічали ембріотоксичної і тератогенної дії.
Лоперамід можна застосовувати під час вагітності тільки у випадку абсолютної необхідності. Дуже невелика кількість препарата виділяється з молоком годувальниці, однак слід додержуватись обережності, застосовуючи Лоперамід в період лактації.
Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати рухомі механізми.
Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами і працювати з рухомими механізмами. Іноді з’являються такі небажані симптоми як сонливість або запаморочення.
Умови та термін зберігання.
Препарат слід зберігати при кімнатній температурі (15°-25°С), у місці недоступному для дітей.
Термін придатності – 3 роки.