Інструкція для медичного застосування препарату ЛОКСОФ

міжнародна та хімічна назви:

• levofloxacin;

(S)-9-фтор-3-метил-10-(4-метил-1 піперазиніл)-7-окси-2,3-дигідро-7Н-піридо(1,2,3-де) (1,4) бензоксин-6-карбонової кислоти полугідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозора, жовта або зеленкувато-жовта рідина;

склад:

• 100 мл розчину містять левофлоксацину полугідрату -

500 мг;

допоміжні речовини: глюкоза, кислота хлористоводнева, вода для ін'єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробний засіб групи фторхінолонів.

Код АТС J01М A12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Левофлоксацин, як і інші фторовані хінолони, блокує бактеріальну ДНК-гіразу, внаслідок чого порушує функцію ДНК бактерій. Локсоф активний відносно грампозитивних та грамнегативних патогенних мікроорганізмів, включаючи штами, резистентні до пеніцилінів, цефалоспоринів та/або аміноглікозидів. Спектр дії Локсофу охоплює такі мікроорганізми як:

- аеробні грамнегативні бактерії - Legionella pneumophila, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, K.oxytoca, Bordetella pertussis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, P.stuartii, Serratia marcescens, Pantoea agglomerans, Enteroobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, E.cloacae, Acinetobacter lwoffii, A.baumannii, A.calcoaceticus, Citrobacter diversus, C.freundii;

- аеробні грампозитивні бактерії - стафілококи, включаючи штами, що продукують пеніциліназу, і штами, резистентні до метициліну, стрептококи, включаючи штами, резистентні до метициліну, в тому числі Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, S.viridans;

- анаеробні грампозитивні мікроорганізми - Clostridium perfringens.

Препарат також активний відносно Chlamydia pneumoniae i Mycoplasma pneumooniae.

Фармакокінеттика. Після внутрішньовенного введення 500 мг левофлоксацину його пікова концентрація в плазмі крові становить 6,2 мкг/мл. Фармакокінетика препарату є лінійною. Левофлоксацин широко розподіляється у тканинах організму. Концентрація левофлоксацину в тканині легенів у 2 - 5 разів вища, ніж його концентрація у плазмі крові. 24 - 38% прийнятої дози препарату зв'язується з білками плазми крові. 87% прийнятої дози екскретується з сечею у незміненому вигляді, а десь 4% - виводиться з фекаліями. Решта дози екскретується у вигляді метаболітів. Час напіввиведення левофлоксацину становить 6 - 8 годин. Експериментально доведено, що оральний та внутрішньовенний шляхи введення препарату є взаємозамінними. У хворих з порушеною функцією нирок (кліренс креатиніну andlt; 80 мл/хв) період напіввиведення левофлоксацину з плазми крові подовжується.

Показання для застотсування. Локсоф показаний для лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі змішаних інфекцій, які викликані двома або більше мікроорганізмами. Препарат також застосовується для лікування інфекцій, викликаних мультирезистентними бактеріями.

1. Інфекції нижніх дихальних шляхів: пневмонія, загострення хронічного бронхіту.

2. Інфекції ЛОР-органів, включаючи гострий синусит.

3. Інфекції шкіри та м'яких тканин.

4. Інфекції сечового тракту.

Локсоф також є ефективним у комплексній терапії системних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами.

Спосіб застосування та дози.

• Дози Локсофу встановлюються залежно від

тяжкості інфекції і стану функції нирок хворого. Звичайна доза Локсофу для дорослих та дітей, які досягли 16-річного віку, становить 500 мг кожні 24 години (див. табл. 1). Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну andlt; 80 мл/хв) необхідна корекція дози (див. табл. 2). Розчин для інфузій необхідно застосовувати тільки шляхом внутрішньовенної інфузії протягом не менше 60 хв.

Таблиця 1

Дози та тривалість лікування для пацієнтів з нормальною функцією нирок

 Інфекція
 
 
 Разова доза
 
 
 Частота прийому
 
 
 Тривалість лікування
 
 
 Добова доза
 


 
 Загострення хронічного бронхіту
 
 
 500 мг
 
 
 Кожні 24 години
 
 
 7 днів
 
 
 500 мг
 


 
 Позалікарняна пневмонія
 
 
 500 мг
 
 
 Кожні 24 години
 
 
 7 - 14 днів
 
 
 500 мг
 


 
 Гострий синусит
 
 
 500 мг
 
 
 Кожні 24 години
 
 
 10 - 14 днів
 
 
 500 мг
 


 
 Неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин
 
 
 
 500 мг
 
 
 
 Кожні 24 години
 
 
 
 7 - 10 днів
 
 
 
 500 мг
 


 
 Ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин
 
 
 
 250 мг
 
 
 
 Кожні 24 години
 
 
 
 7 - 14 днів
 
 
 
 250 мг
 


 
 Гострий пієлонефрит
 
 
 250 мг
 
 
 Кожні 24 години
 
 
 10 днів
 
 
 250 мг
 


 
 Неускладнені інфекції сечового тракту
 
 
 250 мг
 
 
 Кожні 24 години
 
 
 3 дні
 
 
 250 мг
 


 
 Ускладнені інфекції сечового тракту
 
 
 250 мг
 
 
 Кожні 24 години
 
 
 10 днів
 
 
 250 мг
 

Таблиця 2

Дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок

 Стан нирок
 
 
 Початкова доза
 
 
 Наступна доза
 


 
 Загострення хронічного бронхіту, позагоспітальна
 пневмонія, гострий синусит, неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин
 


 
 Кліренс креатиніну 50 - 80 мл/хв
 
 
 Корекція дози не потрібна
 


 
 Кліренс креатиніну 20 - 49 мл/хв
 
 
 500 мг
 
 
 250 мг кожні 48 год
 


 
 Кліренс креатиніну 10 - 19 мл/хв
 
 
 500 мг
 
 
 250 мг кожні 48 год
 


 
 Гемодіаліз
 
 
 500 мг
 
 
 250 мг кожні 48 год
 


 
 Хронічний амбулаторний перитонеальний діаліз
 
 
 
 500 мг
 
 
 
 250 мг кожні 48 год
 


 
 Ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин
 


 
 Кліренс креатиніну 50 - 80 мл/хв
 
 
 Корекція дози не потрібна
 


 
 Кліренс креатиніну 20 - 49 мл/хв
 
 
 750 мг
 
 
 750 мг кожні 48 год
 


 
 Кліренс креатиніну 10 - 19 мл/хв
 
 
 750 мг
 
 
 500 мг кожні 48 год
 


 
 Гемодіаліз
 
 
 750 мг
 
 
 500 мг кожні 48 год
 


 
 Хронічний амбулаторний перитонеальний діаліз
 
 
 
 750 мг
 
 
 
 500 мг кожні 48 год
 


 
 Ускладнені інфекції сечового тракту, включаючи
 пієлонефрит
 


 
 Кліренс креатиніну andgt; або дорівнює 20 мл/хв
 
 
 Корекція дози не потрібна
 


 
 Кліренс креатиніну 10 - 19 мл/хв
 
 
 250 мг
 
 
 250 мг кожні 48 год
 


 
 Неускладнені інфекції сечового тракту
 


 
 Кліренс креатиніну andgt; 10 мл/хв
 
 
 Корекція дози не потрібна
 

Побічна дія.

• Симптоми загалом бувають слабкими і можуть включати нудоту,

діарею, підвищення рівня печінкових трансаміназ, висипання, свербіж, анорексію, блювання, диспепсію, запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, підвищення білірубіну та креатиніну в плазмі крові, еозинофілію, лейкопенію, астенію, розвиток грибкової інфекції та надмірне розмноження резистетних мікроорганізмів.

У поодиноких випадках можуть спостерігатися кропив'янка, бронхоспазм, задишка, псевдомембранозний коліт, парестезії, тремор, збудження, сплутана свідомість, судоми, тахікардія, гіпотонія, артралгія, міалгія, запалення сухожильного апарату, нейтропенія, тромбоцитопенія, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, фотосенсибілізація, гіпоглікемія, порушення зору, слуху, смаку та запаху, галюцинації, гепатит, гостра ниркова недостатність, агранулоцитоз, алергічний пневмоніт, пропасниця.

Було повідомлено про окремі випадки синдрому Стівенса-Джонсона, синдрому Лайєлла, рабдоміолізу, гемолітичної анемії та панцитопенії.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до левофлоксацину або інших

фторхінолонів. Препарат протипоказаний хворим на епілепсію, дітям до 16 років, жінкам під час вагітності та в період годування груддю.

Передозування.

• Симптоми: специфічних симптомів передозування немає. Можуть спостерігатися

порушення діяльності центральної нервової системи, як наприклад, сплутаність свідомості, запаморочення, судомні напади, а також шлунково-кишкові розлади.

Лікування: специфічного антидоту немає. Рекомендовані загальні заходи невідкладної допомоги. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз неефективні.

Особливості застосування.

• Препарат необхідно застосовувати тільки шляхом

внутрішньовенної повільної інфузії протягом не менше 60 хв. Локсоф - розчин для інфузій не можна змішувати з будь-якими розчинами, що містять багатовалентні катіони, наприклад, магній, кальцій. Під час терапії препаратом слід уникати прямого сонячного опромінення. Хворі, які приймають Локсоф, мають вживати достатню кількість рідини, щоб уникнути кристалурії. З урахуванням стимулюючої дії левофлоксацину на центральну нервову систему, Локсоф необхідно з обережністю призначати хворим з порушеннями центральної нервової системи. У разі виникнення реакцій гіперчутливості необхідно негайно припинити введення препарату і здійснювати підтримуючу та симптоматичну терапію. У пацієнтів з недостатністю в організмі глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) терапія фторованими хінолонами може спричинити гемоліз, тому лікування таких хворих Локсофом необхідно проводити дуже обережно. Перед початком терапії необхідно повідомити пацієнта про те, що препарат може погіршувати спроможність до концентрації уваги, особливо якщо пацієнт керує автомобілем або іншими машинами або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Локсоф - розчин для інфузій необхідно з

обережністю призначати при одночасному прийомі теофіліну, нестероїдних протизапальних засобів, інших препаратів, які знижують судомний поріг. При одночасному прийомі антидіабетичних препаратів необхідно проводити моніторинг рівня глюкози в крові.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей,

захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Не заморожувати.

Термін зберігання - 2 роки.