Інструкція для медичного застосування препарату ЛЕВОФЛОЦИН 250

міжнародна та хімічна назви:

• левофлоксацин;

 (-)-(S)-9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо- [1,2,3,-де]-1,4-бензоксазин-карбоксилова кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою жовтого кольору, Левофлоцин 250 – без риски, Левофлоцин 500 – з рискою;

склад:

• 1 таблетка Левофлоцину 250 містить

левофлоксацину напівгідрату в перерахунку на 250 мг левофлоксацину;

1 таблетка Левофлоцину 500 мг містить левофлоксацину напівгідрату в перерахунку на 500 мг левофлоксацину;

допоміжні речовини: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат, покриття для оболонки Opadry II Yellow.

 

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальні засоби

групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A12.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат має широкий спектр антимікробної дії. Швидкий бактерицидний ефект забезпечується внаслідок пригнічення левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, який належить до II типу топоізомераз. У результаті порушується об’ємна структура ДНК бактерій і блокується їх поділ.

Спектр активності левофлоксацину включає нижченаведені мікроорганізми.

Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methy-S, Staphylococcus haemolyticus methy-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes.

Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenze ampi-S/R, Haemophilus para- influenze, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, aaprovidencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.

Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

 

До дії препарату непостійно чутливі

грампозитивні аероби: Staphylococcus haemolyticus methy-R;

грамнегативні аероби: Bukholderia cepacia;

анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

До дії препарату резистентні

грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus methy-R.

Фармакокінетика. Левофлоцин швидко та майже повністю всмоктується в травному тракті з піком концентрації у плазмі, який спостерігається через годину після прийому. Абсолютна біодоступність – майже 100 %. Підлягає лінійній фармакокінетиці в діапазоні від 50 до 600 мг. Прийом їжі незначною мірою впливає на всмоктування препарату.

Приблизно 30 – 40 % Левофлоцину зв’язується з протеїном сироватки. Кумуляційний ефект при дозуванні 500 мг один раз на добу не має клінічного значення. Існує незначна, але передбачувана кумуляція Левофлоцину при дозуванні 500 мг два рази на добу. Стабільні показники розподілу досягаються протягом 3 діб.

При дозі вище 500 мг максимальна концентрація препарату в слизовій бронхів і секреті бронхіального епітелію становила 8,3 mг/мл і 10,8 mг/мл відповідно; в тканині легенів – приблизно 11,3 mг/мл (досягалась протягом 4 – 6 год після введення). Левофлоцин погано проникає у спинномозкову рідину. Середня концентрація препарату в сечі протягом 8 – 12 годин після одноразової дози 150 мг, 300 мг, 500 мг per os становила 44 mг/мл, 91 mг/мл, 200 mг/мл відповідно.

Метаболізується дуже незначною мірою; метаболіти становлять менше 5 % кількості препарату, що виділяється із сечею.

Виводиться із плазми відносно повільно (період напіввиведення становить 6–8 год). 85 % виводиться через нирки. Шлях введення Левофлоцину не має суттєвої різниці для фармакокінетики препарату.

Показання для застосування.

• Лікування інфекцій легкої

та помірної тяжкості у дорослих, спричинених чутливими мікроорганізмами:

гострих синуситів;

загострення хронічних бронхітів;

позагоспітальних пневмоній;

ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрити);

інфекцій шкіри та м’яких тканин.

Спосіб застосування та дози.

• Препарат приймають один або

два рази на добу, незалежно від прийому їжі. Ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Левофлоцин треба приймати, принаймні, за дві години до або після прийому препаратів, які містять солі заліза, антацидів і сукралфату, оскільки останні можуть зменшити всмоктування препарату.

Загальна доза залежить від типу і тяжкості інфекції, а також чутливості можливого збудника до левофлоксацину. Тривалість лікування становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування Левофлоцином протягом 48 – 72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженої мікробіологічними тестами відсутності збудників.

При гострих синуситах слід приймати 500 мг Левофлоцину 1 раз на добу протягом 10 – 14 днів;

при загостренні хронічного бронхіту – 250 – 500 мг 1 раз на добу 7 – 10 днів;

при позагоспітальній пневмонії – 500 мг 1 – 2 рази на добу 7 – 14 днів;

при ускладненні інфекції сечовивідних шляхів – 250 мг 1 раз на добу 7 – 10 днів;

при інфекціях шкіри – 150 – 500 мг 1 – 2 рази на добу 7 – 14 днів.

Пацієнтам з порушеною функцією нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв) у першу добу призначають повну дозу препарату, в наступні – зменшують дозу залежно від кліренсу креатиніну.

Для пацієнтів з порушеною функцією печінки, а також для людей похилого віку немає потреби коректувати дозу.

Побічна дія.

• В деяких випадках можуть

мати місце свербіж і почервоніння шкіри, рідко – реакції підвищеної чутливості з ознаками кропив’янки або набрякання шкіри та слизових оболонок; диспепсичні явища; головний біль, запаморочення, сонливість; тахікардія; падіння артеріального тиску; підвищення показників печінкових ензимів, білірубіну та креатиніну сироватки крові; еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія; загальна слабкість (астенія); запалення сухожилків, біль у суглобах або м’язах.

Протипоказання.

• Левофлоцин не можна

застосовувати при підвищеній чутливості до препаратів цієї групи, при епілепсії, дітям і підліткам до 18 років, вагітним, при годуванні груддю, а також пацієнтам зі скаргами на побічні реакції з боку сухожилок після попереднього застосування хінолонів.

Передозування.

• Найважливіші

передбачувані симптоми передозування стосуються центральної нервової системи: сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади. Лікування – симптоматичне. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу. Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування.

У зв’язку з можливістю ушкодження хінолонами в організмі, який росте, суглобового хряща, препарат не можна застосовувати вагітним, жінкам, які годують груддю, дітям і підліткам до 18 років. При застосуванні препарату для лікування хворих літнього віку слід враховувати, що у таких пацієнтів часто має місце обмеження функції нирок. У зв’язку із можливістю виникнення небажаної побічної дії з боку нервової системи у вигляді запаморочення, сонливості, розладів зору, слуху та ін., препарат з обережністю призначають пацієнтам, які керують транспортними засобами.

Під час лікування Левофлоцином необхідно уникати сильного сонячного або штучного ультрафіолетового опромінювання; при появі фототоксичних реакцій (наприклад, висипів на шкірі) необхідно припинити лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Адсорбція Левофлоцину суттєво зменшується при одночасному прийомі з антацидами, які містять магній та алюміній, а також з препаратами, що містять солі заліза. Біодоступність препарату значно зменшується при одночасному прийомі з сукралфатом. Проміжок часу між прийомом цих препаратів повинен становити не менше двох годин.

Необхідно бути обережним при одночасному призначенні препаратів, які впливають на ниркову секрецію, зокрема, пробеніциду і циметидину, особливо у пацієнтів з порушеною нирковою функцією. Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33 % при одночасному прийомі з левофлоксацином.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному

для дітей місці, при температурі 15 – 25°С . Термін придатності – 3 роки.