Інструкція для медичного застосування препарату ЛАМІКОН

міжнародна та хімічна назви:

• terbinafine;

(E)-N-(6,6-диметил-2-гептен-4-ініл)-N-метил-1-нафталенметанамін;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого або майже білого, або з

жовтуватим відтінком кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, фаскою та рискою;

склад:

• 1 таблетка містить тербінафіну гідрохлориду (в перерахуванні на

тербінафін 100 % безводну речовину) 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна (101), аеросил, натрію крохмальгліколят, гідроксипропілметилцелюлоза (5), магнію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Протигрибкові препарати для системного застосування

в дерматології. Тербінафін. Код АТС D01B A02.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Протигрибковий засіб

групи аліламінів широкого спектра дії. Специфічно пригнічує ранній етап біосинтезу стеринів у клітині гриба шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази у клітинній мембрані. Це приводить до дефіциту ергостерину, внутрішньоклітинного накопичення сквалену і загибелі клітини гриба. Не впливає на систему цитохрому Р 450, на метаболізм гормонів або інших лікарських засобів.

 Активний щодо збудників дерматомікозів (Trichophyton, у т.ч. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T. violaceum; а також Microsporum canis і Epidermophyton floccosum), дріжджоподібних грибів роду Candida (в основному Candida albicans), збудника різнобарвного лишая (Pityrosporum orbiculare або Malassezia furfur). На дерматофіти, плісняві і деякі диморфні гриби справляє фунгіцидну дію; на дріжджоподібні гриби – фунгістатичну або фунгіцидну дію залежно від їх виду. Максимальну ефективність виявляє щодо червоного трихофітону і патогенних грибів – пліснявих, пітиріазису і міцеліальних форм роду Candida.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Після одноразового прийому в дозі 250 мг максимальна концентрація у плазмі досягається через 2 години і становить 1 мкг/мл. Період напівабсорбції становить 0,8 години, період напіврозподілу – 4,6 години. Не потребується корекції дози препарату при одночасному прийомі з їжею. Практично повністю зв’язується з білками плазми (99%).

Має виражену епідермо- і оніхотропність. На 2-й день після прйому 250 мг концентрація тербінафіну у роговому шарі шкіри зростає в 10 разів, на 12-й день - у 70 разів. Швидкість дифузії перевищує швидкість росту нігтя. Період напіввиведення термінальної фази становить 200-400 годин. Підлягає біотрансформації у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Близько 70% прийнятої дози виводиться нирками.

Показання для застосування.

• Оніхомікоз. Мікози волосистої частини

голови. Грибкові інфекції шкіри (дерматомікози тулуба, гомілок, стоп, кистей; кандидоз шкіри).

Спосіб застосування та дози.

• Один раз на день після їди. Дорослим і

дітям з масою тіла більше 40 кг - 250 мг (1 таблетка); дітям з масою тіла від 20 до 40 кг – 125 мг (1/2 таблетки).

 Середня тривалість курсу лікування: при оніхомікозі – 6-12 тижнів; дерматомікозі стоп – 2-6 тижнів; дерматомікозі тулуба, гомілок, кистей – 2-4 тижні; кандидозі шкіри – 2-4 тижні; дерматомікозі волосяної частини голови – 4 тижні.

Побічна дія.

• Відчуття важкості і біль в епігастральній ділянці,

порушення смакових відчуттів, зниження апетиту, нудота, діарея; холестаз; нейтропенія; шкірні алергічні реакції.

Протипоказання.

• Підвищена індивідуальна чутливість до тербінафіну.

Тяжка печінкова і ниркова недостатність, захворювання крові, пухлини, хвороби обміну речовин, патологія судин кінцівок. Вагітність, годування груддю, дитячий вік до 3 років.

Передозування.

• Симптоми: при прийомі препарату у високих дозах

може виникнути запаморочення, головний біль, нудота, біль в епігастрії. Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля внутрішньо; за необхідності – призначення симптоматичної підтримуючої терапії.

Особливості застосування.

• При різнобарвному лишаї прийом тербінафіну

внутрішньо неефективний, на відміну від місцевого застосування. Системне застосування при оніхомікозі є виправданим у випадку тотального ураження більшості нігтів, за наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії. У процесі лікування (через 2 тижні і наприкінці лікування) необхідно проводити протигрибкове оброблення взуття, шкарпеток і панчох.

 Хворі з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв і рівень креатиніну сироватки крові більше 300 мкмоль/л) повинні отримувати половину звичайної дози препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Гістамінові Н2-блокатори

підвищують концентрацію у плазмі тербінафіну за рахунок пригнічення його біотрансформації. Інгібітори цитохрому Р450 (терфенадин, циметидин) знижують, а рифампіцин у 2 рази підвищує кліренс тербінафіну.

 Необхідно здійснювати постійний нагляд за хворими, які отримують одночасно з тербінафіном лікування препаратами, що переважно метаболізуються за участі ферменту цитохром 2D6 (трициклічні антидепресанти, бета-адреноблокатори, селективні інгибітори зворотного захвату серотоніну і інгібітори МАО типу В), якщо препарат, що застосовується, має малий діапазон терапевтичної концентрації.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у сухому, захищеному від світла та

недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.