03.com.ua- свободная медицинская энциклопедия. Каждый зарегистрированый участник может редактировать статьи
Інструкція для медичного застосування препарату ЛАКАРДІЯ
Содержание
- 1 міжнародна та хімічна назви:
- 2 основні фізико-хімічні властивості:
- 3 склад:
- 4 Форма випуску.
- 5 Фармакотерапевтична група.
- 6 Фармакологічні властивості.
- 7 Показання для застосування.
- 8 Спосіб застосування та дози.
- 9 Побічна дія.
- 10 Протипоказання.
- 11 Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- 12 Передозування.
- 13 Особливості застосування.
- 14 Умови та термін зберігання.
міжнародна та хімічна назви:
- Labetalol; 5-[1-окси-2-[(1-метил)-3-фенілпропіл-аміно]-етил]
саліциламід, або 2-гідрокси-5-[1-гідрокси]-2-[(1-метил-3-фенілпропіл)аміно]етил] бензамід гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості:
- прозорий водний стерильний ізотонічний
розчин від безбарвного до блідо-жовтого кольору;
склад:
- 1 мл розчину містить лабеталолу гідрохлориду - 5 мг;
допоміжні речовини: декстроза безводна, натрію едетат, метилпарабен, пропілпарабен, лимонна кислота, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску.
- Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група.
- Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з периферичним
механізмом дії. Код АТС: С02 С.
Фармакологічні властивості.
фармакодинаміка. Лабеталол блокує переважно b1- і b2-адренорецептори і меншою мірою a1-адренорецептори. Лабеталол – невибірковий бета-адреноблокатор, який спричиняє одночасно вибіркову a1-адреноблокуючу, b2-адреноміметичну (частковий агоніст) і пряму судинорозширювальну дію. Сполучення цих властивостей забезпечує швидкий (на відміну від звичайних b-адреноблокаторів), виражений і надійний антигіпертензивний ефект. Лабеталол суттєво не впливає на величину серцевого викиду і частоту серцевих скорочень. Знижуючи артеріальний тиск, не викликає тахікардії. Лабеталол як альфа-адреноблокатор в 2-7 разів активніший, ніж фентоламін, а як бета-адреноблокатор в 5-18 разів менше активний, ніж пропранолол. Лабеталол блокує альфа- і бета-адренорецептори у співвідношенні 1:3. Артеріальний тиск знижується головним чином за рахунок зменшення периферичного опору при збереженні або незначному зниженні серцевого викиду. Лабеталол зменшує активність реніну плазми. При комбінації з діуретиками активність реніну збільшується, а гіпотензивний ефект підсилюється. Це вказує на незалежність гіпотензивного ефекту від активності реніну плазми. Лабеталол підвищує рівень калію в плазмі крові.
Здатність лабеталолу, на відміну від пропранололу, швидко знижувати артеріальний тиск при введенні в вену вказує на те, що гіпотензивний ефект більшою мірою залежить від бета-адреноблокуючих властивостей лабеталолу.
Препарати, які впливають на різні ланцюги регуляції артеріального тиску, тобто мають змішаний механізм дії (лабеталол), виявляють високу клінічну ефективність.
фармакокінетика. Після введення в вену пік концентрації лабеталолу спостерігається через 2 хвилини, але вже через 8,5 хвилин знижується. Період напіввиведення становить 3,5-4,5 год і не змінюється при нирковій недостатності. Виводиться з організму головним чином з сечею в вигляді неактивних метаболітів.
Показання для застосування.
- Артеріальна гіпертензія різного ступеню
тяжкості, в тому числі гіпертонічні кризи, феохромоцитома, ішемічна хвороба серця.
Спосіб застосування та дози.
- При гіпертонічних кризах Лакардия входить до
складу комбінованої терапії. Лакардия вводять в вену по 100-125 мг одним болюсом або повільно у вигляді крапельної інфузії (50-200 мг/добу) в 200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Дозу збільшують поступово з інтервалом 1 тиждень максимально 2000-2400 мг/добу. При гіпертонічному кризі навіть хворим на інфаркт міокарда можна вводити в вену струйно 20 мг і повторяти по 20-80 мг кожні 10 хвилин. (максимальна загальна доза – 300 мг). Це дозволяє швидко нормалізувати артеріальний тиск. Максимальна дія після кожного введення в вену спостерігається протягом 5 хвилин. При необхідності застосовують інфузію в вену зі швидкістю 1-2 мг/хвилину (максимальна доза 2400 мг/добу). Введення в вену виконують в умовах стаціонару (в положенні хворого лежачи, в зв’язку зі швидким і значним зниженням артеріального тиску). Лакардия можна використовувати при гіпертонічному кризі, що зумовлений наявністю феохромоцитоми.
Побічна дія.
- Ортостатична артеріальна гіпотензія, запаморочення,
головний біль, підвищення тонусу м’язів бронхів, нудота, блювання, порушення функції печінки, запор або пронос, відчуття втоми, свербіж шкіри.
Протипоказання.
- Лакардия протипоказаний при атріо-вентрикулярній
блокаді, вираженій серцевій недостатності, схильності до бронхоспазмів, в перші місяці вагітності. Слід з обережністю застосовувати у хворих на бронхіальну астму.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- Лакардия можна застосовувати з діуретиками і
бета-адреноблокаторами.
Передозування.
- Ортостатична гіпотензія, запаморочення, головний
біль. Для лікування використовують симптоматичну терапію.
Особливості застосування.
- При гіпертонічному кризі, що зумовлений
феохромоцитомою, блокатори бета-адренорецепторів можна застосовувати тільки (!) після введення блокаторів альфа-адренорецепторів (фентоламін).
Умови та термін зберігання.
- Зберігати при температурі до +250С, в
захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.