Інструкція для медичного застосування препарату ЛІПРИЛ

міжнародна та хімічна назви:

• лізиноприл; 1-[N-(S)-1-

карбокси-3-фенілпропіл]- L-лізил]- L-npолін дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого кольору, з двоопуклою

поверхнею;

склад:

• 1 таблетка містить лізиноприлу

дигідрату в перерахунку 100 % на лізиноприл - 0,01 г;

допоміжні речовини: манітол, крохмаль кукурудзяний, магній стеариновокислий, кальцію гідрофосфату дигідрат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Інгібітори ангіотензинперетворюючого

ферменту (АПФ).Код АТС С09А АОЗ.

Фармакологічні властивості.

• фармакодинаміка. Інгібітор

АПФ. Пригнічує утворення ангіотензину II i зменшує його судинозвужувальну дію, а також його стимулюючий вплив на продукцію альдостерону в надниркових залозах. На фоні дії препарату знижується АТ, зменшується загальний периферичний опір судин (ЗПОС), зменшується постнавантаження, знижується тиск в малому колі кровообігу, незначно посилюється внутрішньонирковий кровотік. Ліприл не впливає на частоту серцевих скорочень (ЧСС) і хвилинний об’єм крові (ХОК). Таблетки Ліприл мають тривалу антигіпертензивну дію (близько 36 год після одноразового прийому).

Фармакокінетика. Після прийому всередину пік концентрації спостерігається через 6-7 год. Біодоступність становить 25-50 %. Лізиноприл практично не зв'язується з білками сироватки крові i не зазнає метаболізму в організмі, виводиться iз сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення становить не менше 12,6 год, період повного виведення - 30 год. Гіпотензивний ефект відмічається вже через 1 год після прийому i зберігається протягом 24 год. Приймання їжі не впливає на показники абсорбції. При ослабленій нирковій функції спостерігається зменшення виведення лізиноприлу (це зниження стає клінічно важливим при клубочковій фільтрації нижче за 30 мл/хв). Гіпотензивна дія лізиноприлу зберігається при тривалому застосуванні, при різкому припиненні лікування лізиноприлом синдром відміни не розвивається.

Показання для застосування.

• Артеріальна гіпертензія

всіх ступенів тяжкості; застійна серцева недостатність. Може застосовуватися як зaciб моно- та комбінованої терапії.

Спосіб застосування та дози.

• Призначають

дорослим у середину, від 2,5 до 40 мг на добу (в середньому по 10 мг на добу). При артеріальній гіпертензії призначають у початковій дозі 10 мг 1 раз на добу, у разі недостатнього гіпотензивного ефекту дозу збільшують до 20-40 мг (рідко - до 80 мг). При хронічній серцевій недостатності призначають у початковій дозі 2,5 мг на добу; підтримуюча доза - 5-20 мг. Хворим з порушенням водно-електролітного обміну, з нирковою недостатністю, реноваскулярною гіпертензією, а також тим, хто одержує діуретики, дозу підбирають індивідуально. Максимальна добова доза - 80 мг.

Побічна дія.

• Можливі запаморочення, головний

біль, почуття втоми, нудота, сухий кашель. Рідше - ортостатична гіпотонія, астенія, шкірний висип алергічного генезу, ангіоневротичний шок, тахікардія, біль у животі, діарея, cyxicть у роті. В окремих випадках - набряк Квінке, лабільність настрою, сплутаність свідомості, порушення функції нирок, імпотенція, гіперкаліємія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в крові, нейтропенія, агранулоцитоз, зниження рівня гемоглобіну та еритроцитів. Описані випадки розвитку гострої ниркової недостатності, артралгії, міалгії, пропасниці.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

лізиноприлу, виражені порушення функції нирок, двобічний стеноз ниркових артерій або стеноз артерії однієї нирки, аортальний стеноз, ангіоневротичний набряк після прийому інших інгібіторів АПФ в анамнезі, періоди вагітності та лактації, дитячий вік.

Передозування.

• При передозуванні можливе

виникнення гіпотензії, яку усувають застосуванням внутрішньовенної інфузії ізотонічного розчину натрію хлориду. Рекомендується покласти хворого та провести (в тяжкому випадку) гемодіаліз.

При розвитку ангіоневротичного набряку необхідна адекватна невідкладна терапія (введення адреналіну, глюкокортикоїдів, антигістамінних препаратів).

Особливості застосування.

• При реноваскулярній

гіпертензії у деяких пацієнтів, особливо з білатеральним ренальним стенозом або стенозом артерії єдиної нирки, можлива виражена реакція на першу дозу Ліприлу, тому рекомендується початкова доза 2,5 або 5 мг, тобто доза повинна підбиратися відповідно до артеріального тиску. Прийом діуретиків припиняють за 2-3 доби до початку лікування Ліприлом. Початкова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг – у зв’язку з можливим розвитком артеріальної гіпотензії.

При застосуванні препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітриловою мембраною можливий розвиток анафілактичного шоку, тому рекомендується використання інших мембран, або призначення інших антигіпертензивних препаратів.

Можливість виникнення агранулоцитозу при прийомі Ліприлу потребує періодичного контролю картини крові.

При стенозі ниркової артерії (особливо коли стеноз двобічний або є звуження артерії єдиної нирки), а також при стані недостатності натрію та/або рідини лізиноприл веде до зниження функції нирок, до гострої ниркової недостатності, яка припиняється при відміні терапії.

У похилому віці звичайна доза веде до підвищення рівня препарату в крові, тому вибір дози потребує особливої уваги.

Лізиноприл може впливати на здатність керувати автомашиною та на роботу в умовах підвищеного ризику (особливо на початку терапії), тому індивідуально визначають дозу і спосіб застосування, коли припускається керування машиною.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивна дія Ліприлу посилюється при одночасному застосуванні діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. Препарат може зменшити дію салуретиків на екскрецію калія. При одночасному застосуванні із калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, тріамтерен, амілорид) можливий розвиток гіперкаліємії (особливо при порушенні функції нирок), із солями літію – підвищення літію в плазмі крові. Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати ефективність Ліприлу при одночасному застосуванні. Ліприл може посилювати дію алкоголю.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати сухому,

захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 andordm;С.

Термін зберігання - 3 роки.