Інструкція для медичного застосування препарату ЛІЗОРИЛ

міжнародна та хімічна назви:

• лізиноприл;

N-[N-[(1S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-лізил]-L-пролін дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі, двоoпуклі таблетки білого кольору з лінією розлому з одного

боку(2.5 мг);

круглі, двоопуклі таблетки, від рожевого до світло-рожевого кольору з лінією розлому та написом «5» з одного боку і написом «BL» - з іншого (5 мг);

круглі, двоопуклі таблетки, від рожевого до світло-рожевого кольору з написом «10» з одного боку і написом «BL» - з іншого (10 мг);

круглі, двоопуклі таблетки, від рожевого до світло-рожевого кольору з написом «20» з одного боку і написом «BL» - з іншого (20 мг);

склад:

• 1

таблетка містить 2,5 мг; 5 мг; 10 мг або 20 мг лізиноприлу (у вигляді lisinoprili dihydras);

допоміжні речовини - магнію стеарат, манітол, крохмаль, кальцію фосфат дигідрат, заліза оксид червоний.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.

АТС С09А А03.

Фармакологічні властивості.

• Діюча речовина – лізиноприл відноситься до

блокаторів ангіотензинконвертуючого ферменту, знижує рівень ангіотензину II і альдостерону у плазмі.

Під дією препарату зменшується периферичний опір судин, може збільшитись хвилинний об’єм крові, при цьому частота серцевих скорочень не змінюється, а нирковий кровотік може посилюватися.

Ефективність препарату зберігається і при тривалому курсі лікування.

При раптовій відміні препарату не спостерігали вираженого підвищення артеріального тиску.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі Лізорил добре всмоктується, вживання їжі не впливає на всмоктування препарату. Не зв’язується з іншими білками сироватки, крім ангіотензинконвертуючого ферменту. Антигіпертензивний ефект спостерігається приблизно через годину після прийому препарату внутрішньо, досягає максимуму через

6 год. і зберігається протягом 24 год. Тривалість ефекту залежить також від прийнятої дози.

В організмі не метаболізується, виділяється нирками. Час напіввиведення – 12 год.

Показання для застосування.

• Артеріальна гіпертензія (у вигляді моно - або

комбінованої терапії разом з іншими антигіпертензивними засобами); як допоміжна терапія при хронічній серцевій недостатності.

Спосіб застосування та дози.

• Лізорил слід приймати 1 раз на день вранці

(при всіх показаннях) незалежно від прийому їжі.

Есенціальна гіпертензія.

Для хворих, які не отримували інші антигіпертензивні засоби, рекомендована початкова доза – 10 мг 1 раз на день, звичайна добова підтримуюча доза – 20 мг, яку можна збільшити до 40 мг на день залежно від динаміки артеріального тиску. Якщо така доза не дає задовільного гіпотензивного ефекту, можна додатково призначити інший антигіпертензивний препарат. Після досягнення максимального ефекту необхідно провести 2 - 4-тижневий курс лікування Лізорилом і тільки після цього вирішувати питання про збільшення дози.

Якщо хворому попередньо проводили діуретичну терапію, то прийом таких препаратів необхідно припинити за 2 - 3 дні до початку застосування лізиноприлу. Коли це неможливо, то початкова доза лізиноприлу не повинна перевищувати 5 мг на день. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 год.), оскільки може виникнути симптоматична гіпотонія (див. Розділ “

Особливості застосування.

• ).

При реноваскулярній гіпертензії доцільно призначати також низьку початкову дозу – 2,5 - 5 мг на день під посиленим лікарським контролем (артеріальний тиск, функція нирок, рівень калію в сироватці), підтримуючу дозу – також під суворим лікарським контролем – слід визначати залежно від динаміки артеріального тиску.

При нирковій недостатності – внаслідок того, що лізиноприл виділяється

нирками – початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатиніну, потім відповідно до реакції належить установити підтримуючу дозу в умовах необхідного частого контролю функції нирок, рівня калію та натрію в сироватці

 Кліренс креатиніну, мл/хв.
 
 
 Початкова доза, мг/добу
 


 
 30 – 70
 
 
 5 - 10
 


 
 10 – 30
 
 
 2,5 - 5
 


 
 andlt;10
 
 
 2,5
 


 
 Включаючи і хворих, що лікуються діалізом
 

Хронічна серцева недостатність.

Лізорил можна застосовувати поряд з діуретиками і/або дигіталісом (наперстянкою). У разі можливості дозу діуретичного препарату слід зменшити ще до початку прийому лізиноприлу. Початкова доза Лізорилу 2,5 мг, поступово її можна збільшити до звичайної підтримуючої добової дози – 5-10 мг.

Доза не повинна перевищувати 20 мг на добу.

Побічна дія.

• Іноді виникають побічні явища, які рідко вимагають

припинення лікування. Найчастіше спостерігаються такі побічні явища: запаморочення, головний біль (у 5 - 6% хворих), почуття слабкості, пронос, сухий кашель (у 3%), нудота, блювання, ортостатичний ефект, висип на шкірі, біль у грудях (1 - 3%). Інші побічні явища зустрічаються менш ніж в 1% випадків.

Реакція надчутливості (ангіоневротичний набряк) може виникати на обличчі, кінцівках, губах, язику, надгортаннику, гортані (в 0,1% випадків). У таких випадках слід негайно припинити прийом Лізорилу і звернутися до лікаря.

Застосування антигістамінних препаратів буде корисним для пом’якшення симптомів набряку.

Ангіоневротичний набряк гортані може бути фатальним. Ураження язика, надгортанника, гортані викликає спазм м’язів дихальних шляхів, тому потрібна негайна адекватна фармакотерапія: підшкірне введення 0,3 - 0,5 мл 0,1% (0,3 - 0,5 мг) або повільне внутрішньовенне введення адреналіну гідрохлориду, після чого застосовують глюкокортикоїди та антигістамінні препарати.

Лабораторні зміни. При прийомі інших інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) в окремих випадках спостерігали агранулоцитоз; не можна виключити виникнення агранулоцитозу і при застосуванні Лізорилу.

Показник гемоглобіну і гематокриту може дещо знизитися при тривалому прийомі препарату.

Гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну і сечовини крові може спостерігатися здебільшого при наявності хвороби нирок, при цукровому діабеті або реноваскулярній гіпертонії.

Описано один випадок з артралгією, міалгією, пропасницею.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента

препарату.

Ангіоневротичний набряк в анамнезі, викликаний будь-яким блокатором АПФ. Вагітність. Годування груддю. Дитячий вік (ефективність і надійність застосування не встановлені).

Передозування.

• При передозуванні проводять симптоматичну терапію,

внутрішньовенне заміщення рідини, контролювання артеріального тиску, водно-електролітного балансу до нормалізації останнього. Лізиноприл може бути виведений з організму за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування.

• Значне зниження артеріального тиску, симптоматична

гіпотензія можуть виникати у хворих, що отримують діуретичне лікування або втратили рідину внаслідок потіння, тривалого блювання, проносу і тому знаходяться у стані дефіциту натрію і/або об’єму рідини, а також при серцевій недостатності (див. розділ “

Спосіб застосування та дози.

• ).

При виникненні гіпотензії хворий повинен знаходитися в положенні лежачи. При необхідності для компенсації втраченої рідини проводиться інфузія фізіологічного розчину.

До початку лікування лізиноприлом при можливості слід нормалізувати рівень натрію і/або повернути втрачений об’єм рідини, ретельно контролювати дію початкової дози лізиноприлу на артеріальний тиск хворого.

У випадку стенозу ниркової артерії (особливо при білатеральному стенозі або при наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок низького вмісту натрію і/або рідини в організмі лізиноприл може призвести до зниження ниркової функції, аж до розвитку гострої ниркової недостатності. Після відміни препарату функція нирок нормалізується.

З особливою обережністю необхідно призначати Лізорил водіям автотранспорту та особам, що працюють в умовах підвищеного ризику виробництва, перважно на початку лікування. При визначенні дози потрібен індивідуальний підхід.

Хірургічне втручання/анестезія

Хірургічні операції та застосування наркотичних засобів, які викликають гіпотензію, на фоні терапії Лізорилом також можуть супроводжуватися значним зниженням артеріального тиску за рахунок інгібіції утворення ангіотензину ІІ. Гіпотензія може бути усунена введенням рідини.

Вагітність

При встановленні вагітності Лізорил необхідно відмінити якомога швидше (див. Розділ “

Протипоказання.

• ).

З особливою обережністю слід визначати дози у хворих похилого віку, оскільки така ж доза сприяє підвищенню рівня препарату у крові, незважаючи на те, що відхилення в гіпотензивній дії лізиноприлу не відрізнялись у людей похилого і молодого віку.

Оскільки при застосуванні Лізорилу не можна виключати потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль картини крові. Застосування препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітрил-мембраною може призвести до виникнення анафілактичного шоку, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення антигіпертензивного препарату іншого типу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Особливо слід бути обережним при застосуванні

препарату з калійзберігаючими діуретиками (наприклад: спіронолактон, триамтерен, амілорид), препаратами, що містять солі калію (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при пониженій функції нирок). Одночасно ці препарати можна призначати тільки після визначення лікарем індивідуально дози для кожного хворого при регулярному контролі рівня калію в плазмі крові, а також функції нирок.

Обережно Лізорил слід застосовувати разом:

- з діуретиками (при додатковому введенні діуретика хворому, якого лікували лізиноприлом, як правило, має місце додатковий антигіпертензивний ефект);

з іншими антигіпертензивними засобами (посилення ефекту);

з нестероїдними протизапальними засобами, особливо з індометацином (антигіпертензивний ефект може зменшитись);

з літієм (виділення літію може зменшитись, тому необхідно регулярно контролювати рівень літію в сироватці).

Лізорил може посилювати ефект алкоголю, а також зменшувати дію діуретиків, які впливають на виділення калію.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі до 250С, в

сухому місці, що захищене від світла і недоступне для дітей.

Термін зберігання – 3 роки.