Інструкція для медичного застосування препарату КУЗІМОЛОЛ®

міжнародна та хімічна назви:

• тимолол, (S)-I-терт-Бутиламіно-3-(4-морфоліно-1,2,5-тіадіазол-3-ілокси)пропан-2-ол

малеат;

основні фізико-хімічні властивості:

• стерильний, безбарвний, прозорий розчин;

склад:

• 1 мл 0,25% розчину містить тимололу малеату 3,417 мг, що еквівалентно

2,5 мг тимололу або 1 мл 0,5% розчину містить 6,834 мг тимололу малеату, що еквівалентно 5 мг тимололу;

допоміжні речовини: динатрію фосфат кристалізований 12Н2О, мононатрію фосфат кристалізований Н2О, натрію хлорид кристалізований, вода очищена. Як консервант додається 0,1 мг/мл бензалконію хлориду.

 

Форма випуску.

• Краплі очні.

 

Фармакотерапевтична група.

• Антиглаукомні засоби, бета-адреноблокатори.

Код АТС S01ED01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. КУЗІМОЛОЛ® (тимололу малеат) знижує підвищений внутрішньоочний тиск, що супроводжує або не супроводжує глаукому.

Тимолол малеат – це неселективний блокатор бета - адренергічних рецепторів. Він не має істотної симпатоміметичної та місцевої анестезуючої (мембраностабілізуючої) активності, а також безпосередньої пригнічуючої дії на міокард.

Механізм дії тимололу, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску, поки що не зовсім зрозумілий, але, очевидно, це відбувається із-за зменшення утворення рідини.

Дослідження очної толерантності препарату після одноразового введення та введення повторних доз, що здійснювалися на кроликах, показали, що препарат добре переноситься.

Фармакокінетика. Зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 20 хвилин після місцевого застосування препарату. Максимальний ефект, як правило, настає через 1-2 години після застосування. При застосуванні 0,25% и 0,5% КУЗІМОЛОЛу® істотне зниження внутрішньоочного тиску зберігається протягом 24 годин.

 

Показання для застосування.

• Очна гіпертензія, хронічна відкритокутова глаукома

(включаючи пацієнтів з афакією) і деякі випадки вторинної глаукоми.

 

Спосіб застосування та дози.

• Відтягти повіку і закапати краплю в

кон’юнктивальний мішок. Закапувати по одній краплі 0,25% розчину в уражене око двічі на день.

Якщо результат незадовільний, закапувати по одній краплі 0,5% розчину в уражене око двічі на день.

Якщо існує необхідність у більш інтенсивному зниженні тиску, можна розпочати супутню терапію з системним застосуванням міотичних засобів, епінефрину або інгібіторів карбоангідрази.

Якщо зниження тиску задовільне, для підтримання бажаного стану багатьом пацієнтам може бути достатньою доза, що становить одну краплю на день.

 

Побічна дія.

• Загалом тимолол переноситься добре. Інколи можуть

виникнути ознаки та симптоми подразнення очей, включаючи кон’юнктивіт, блефарит і кератит. У деяких випадках можуть виникати зміни гостроти зору, включаючи зміни рефракції, зумовлені припиненням попередньої терапії міотичними засобами.

Дуже рідко виникає підвищена чутливість, яка може виявлятись у вигляді локалізованої або розповсюдженої кропив’янки або висипань.

Рідко повідомлялося про реакції внаслідок системної дії бета-блокаторів (див. “

Особливості застосування.

• ), серед яких - легка брадикардія, гіпотензія,

бронхоспазм (переважно у хворих з астмою в анамнезі), застійна серцева недостатність і приховані симптоми гіпоглікемії в інсулінозалежних хворих на діабет.

Дуже рідко повідомлялось про такі побічні реакції, як головний біль, сухість у роті, анорексія, диспепсія, нудота, прискорене серцебиття, гіпертензія, афакічний цистоїдний макулярний набряк і порушення з боку центральної нервової системи (стомлюваність, збентеження, депресія, неспокій, сонливість), хоча їх причинний зв’язок з лікуванням тимололом не був встановлений.

 

Протипоказання.

Препарат не слід призначати хворим з гіперчутливістю до тимололу.

 

Передозування.

• Зважаючи на характеристики

препарату, призначеного для місцевого застосування, при застосуванні препарату у рекомендованих дозах будь-яких токсичних ефектів не очікується. Після прийому великої кількості препарату можуть виникнути нудота та серцево-судинні порушення - залежно від кількості вжитого лікарського засобу. В цьому випадку проводиться симптоматичне лікування.

 

Особливості застосування.

• Офтальмологічне застосування тимололу може у деяких

випадка, призводити до виникнення побічних ефектів, спричинених системною дією бета-блокаторів. Препарат слід обережно використовувати у випадках, коли системне застосування бета-блокаторів протипоказано, а саме: бронхіальна астма, синусова брадикардія, кардіогенна блокада, лабільний діабет, атріовентрикулярна блокада першого ступеня.

Перед тим як розпочинати лікування, слід належним чином компенсувати серцеву недостатність. Необхідно періодично здійснювати моніторинг пацієнтів з тяжкими захворюваннями серця в анамнезі, включаючи вимірювання кров’яного тиску та пульсу, та виявляти можливі ознаки застійної серцевої недостатності.

Якщо хворі приймають бета-блокатори перорально, слід брати до уваги додатковий вплив на внутрішньоочний тиск і посилення системної дії цих препаратів.

Якщо пацієнт переводиться з лікування іншим протиглаукомним препаратом на лікування тимололом, слід продовжувати попереднє лікування протягом першого дня (при режимі дозування, вказаному у розділі “

Спосіб застосування та дози.

• ).

Наступного дня необхідно зовсім припинити застосування попереднього протиглаукомного засобу і продовжувати лікування тимололом.

У разі, якщо тимолол повинен застосовуватись у комбінації з іншими препаратами, слід продовжувати його застосування за тією ж самою схемою дозування. При застосуванні комбінованої терапії потрібен індивідуальний підхід до кожного пацієнта; лікар повинен вирішити, застосування яких або всіх препаратів слід припинити, якщо внутрішньоочний тиск триматиметься на задовільному рівні.

Для стабілізації дії тимололу може знадобитися приблизно чотири тижні, тому оцінка стану після завершення цього періоду повинна включати вимірювання внутрішньоочного тиску. У зв’язку з тим, що внутрішньоочний тиск протягом дня змінюється, вимірювати його треба у різний час протягом дня.

Вагітність і лактація. Дослідження дії препарату на вагітних не проводились. Тимолол для офтальмологічного застосування слід використовувати під час вагітності тільки у випадку, якщо потенційна перевага перевищує можливий ризик.

Застосування для лікування дітей. Не рекомендується призначати препарат дітям через недостатній досвід його використання в педіатрії.

 

ІНСТРУКЦІЯ для застосування.

- Очні краплі слід застосовувати при максимальному дотриманні правил гігієни.

- Не торкатися кінчиком крапельниці будь-якої поверхні.

- Після кожного застосування щільно закривати флакон.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Тимолол може підсилювати дію системних

бета-блокаторів (див. “

Особливості застосування.

• ).

Інколи повідомлялося про мідріаз при супутньому застосуванні з епінефрином. Сам тимолол, як правило, не впливає на розмір зіниць.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 30andordm;C у захищеному від світла місці. Термін придатності - 3 роки. Не використовувати більше 1 місяця після першого розкриття флакона.