Інструкція для медичного застосування препарату КСАНАКС

міжнародна та хімічна назви:

• alprasolam; 8-хлор-1-метил-6-феніл-4Н-S-

триазоло[4,3-a][1,4] бензодіазепін;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки по 0,25 мг - білі таблетки

еліпсоподібної форми з лінією розлому; таблетки по 0,5 мг - рожеві таблетки еліпсоподібної форми з лінією розлому;

склад:

1 таблетка 0,25 мг містить алпразоламу - 0,25 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію докузат, натрію бензоат, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат;

1 таблетка 0,5 мг містить алпразоламу - 0,5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію докузат, натрію бензоат, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, лак еритрозину натрію алюмінію, магнію стеарат.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

• Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05В

А12.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат має всі властивості бензодіазепінів: відзначається анксіолітична, гіпноседативна, міорелаксуюча та протисудомна дія. Разом з тим всі представники групи бензодіазепінів відрізняються між собою за питомою вагою перелічених компонентів у спектрі психотропного ефекту.

Загальноприйнятою є точка зору, згідно з якою фармакологічна дія бензодіазепінів є результатом посилення нейронального гальмування в рецепторах, медіатором у яких служить гамма-аміномасляна кислота (ГАМК).

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарату Ксанакс максимум концентрації алпразоламу у плазмі спостерігається через 1 -2 год. Середній час напівжиття алпразоламу становить 12-15 год.

Алпразолам переважно зазнає окислення. До основних метаболітів препарату належать альфа-гідроксіалпразолам та бензофенонове похідне алпразоламу. Вміст цих сполук у плазмі залишається на дуже низькому рівні.

Біологічна активність альфа-гідроксіалпразоламу відповідає приблизно половині активності алпразоламу. Значення його часу напівжиття - величина того ж порядку, що й у алпразоламу. Бензофеноновий метаболіт є практично неактивною сполукою. Алпразолам та його метаболіти виділяються із організму з сечею.

За умов in vitro алпразолам зв’язується (80%) з сироватковим протеїном.

 

Показання для застосування.

Тривожні розлади (неврози тривоги), що супроводжуються відчуттям тривоги, напруження, ажитацією, інсомнією, відчуттям небезпеки, роздратованістю та соматичною симптоматикою.

Змішані тривожно-депресивні розлади.

Невротичні реактивно-депресивні розлади, що супроводжуються депресивним афектом, наростаючою втратою інтересу до навколишнього світу, відчуттям тривоги, психомоторною ажитацією та інсомнією, порушенням апетиту, зміною ваги тіла, соматичними розладами, відчуттям неповноцінності або вини, суїцидальними думками.

Стани тривоги, змішані тривожно-депресивні стани, невротичні реактивно-депресивні розлади, що розвиваються на фоні соматичних захворювань.

Панічні розлади, у поєднанні з фобічною симптоматикою або без такої.

 

Спосіб застосування та дози.

Оптимальна доза алпразоламу встановлюється індивідуально у кожному конкретному випадку залежно від ступеня тяжкості симптоматики і вираженості клінічного ефекту. Середня добова доза відповідає потребам більшості хворих. В окремих випадках допускається підвищення рівня доз, але підвищення слід проводити з обережністю, уникаючи розвитку побічних ефектів. Підвищення дози краще здійснювати за рахунок приймання великої кількості препарату ввечері (перед сном). Загалом, хворим, які раніше не лікувалися психотропними препаратами, потрібні нижчі дози, ніж хворим, які мають досвід приймання транквілізаторів, антидепресантів та снодійних. Хворим похилого віку, а також ослабленим хворим рекомендується приймати малі дози алпразоламу, оскільки передозування може спричинити розвиток надмірної седації або атаксії. Рекомендується періодично оцінювати стан хворого з наступним уточненням дози алпразоламу.

 

  
 
 
 Початкова доза*
 
 
 Діапазон доз
 


 
 Тривога
 
 
 0,25 - 0,5 мг три рази на день
 
 
 0,5 - 4,0 мг/день за декілька прийомів
 


 
 Депресія
 
 
 0,5 мг три рази на день
 
 
 1.5 - 4,5 мг/день за декілька прийомів
 


 
 Хворі похилого віку та ослаблені хворі
 
 
 0,25 мг два або три рази на день
 
 
 0,5 - 0,75 мг/день за декілька прийомів з поступовим підвищенням дози
 за необхідності
 


 
 Панічні розлади
 
 
 0,5-1,0 мг перед сном або по 0,5 мг три рази в день
 
 
 Доза має бути підібрана індивідуально залежно від ефекту, можливе
 підвищення дози не більше 1 мг кожні 3-4 дні. Середня доза дорівнює 5,7 ±
 2,27 мг/день.
 Максимальна - 10 мг/день.
 

При розвитку побічних ефектів доза препарату повинна бути зменшена.

 

ПРИПИНЕННЯ ТЕРАПІЇ. Зниження дози препарату слід проводити поступово. Рекомендується знижувати щоденну дозу не більше як на 0,5 мг кожні 3 дні. У деяких випадках потрібно повільніше знижувати дозу.

 

Побічна дія.

• Побічні ефекти, якщо зустрічаються, то

спостерігаються на самому початку терапії Ксанаксом і поступово минають при подальшому застосуванні препарату або при зниженні дози.

У хворих з тривогою, тривожно-депресивним синдромом і невротичною депресією найчастіше спостерігаються сонливість, запаморочення. Рідше відзначаються такі ефекти, як головний біль, депресія, “розмитість” зору, інсомнія, нервозність/тривога, тремор, зміна ваги тіла, порушення пам’яті, розлади координації, можливі розлади шлунково-кишкового тракту та вегетативні прояви.

Поряд з цим можуть мати місце небажані явища типу дистонії, роздратованості, анорексії, стомленості, нечіткості мови, жовтяниці, м’язової слабкості, змін лібідо, порушень менструальної функції, нетримання сечі (або, навпаки, затримки сечі) і порушення функції печінки. Дуже рідко відзначається підвищення внутрішньоочного тиску.

У хворих з панічними розладами серед побічних явищ найчастіше відмічаються седація, сонливість, стомлюваність, атаксія, порушення координації і змазана мова. Рідше спостерігаються зміни настрою, шлунково-кишкова симптоматика, дерматити, порушення пам’яті, сексуальні дисфункції, інтелектуальні порушення і сплутаність свідомості.

При прийомі Ксанаксу, як і інших бензодіазепінів, рідко повідомляється про такі побічні ефекти, як труднощі концентрації уваги, сплутаність свідомості, збудженість, галюцинації і такі реакції, як роздратованість, ажитація, напади гніву, агресивна або ворожа поведінка. В багатьох із цих випадків хворі також отримували інші психотропні препарати і/або мали інші психічні відхилення.

Невелика кількість повідомлень дозволяє припустити, що хворі з агресивною поведінкою в анамнезі, хворі, що зловживають алкоголем або наркотиками, мають більш високий ризик розвитку подібних реакцій. Повідомлялося про виникнення епізодів роздратованості, ворожості і нав’язливих думок у хворих з посттравматичними реактивними розладами при припиненні терапії алпразоламом.

 

Протипоказання.

• Ксанакс протипоказаний хворим з підвищеною

чутливістю до бензодіазепінів.

 

Передозування.

• При передозуванні алпразоламу виникає сонливість,

сплутаність свідомості, порушення координації, зниження рефлексів і на заключному етапі -коматозний стан.

Як і в усіх випадках передозування, слід вести пильний нагляд за диханням, частотою пульсу, артеріальним тиском. Слід вжити заходів загальномедичного характеру і в першу чергу промити шлунок. Всі препарати для підтримання життєвих функцій слід вводити внутрішньовенне. У разі необхідності слід здійснити штучну вентиляцію легенів. При гіпотензії доцільне застосування вазопресорів.

Форсований діурез або гемодіаліз при лікуванні передозування малоефективні.

 

Особливості застосування.

Слід мати на увазі, що ефективність Ксанаксу при тривалому застосуванні більше 6 місяців для лікування тривоги, а також тривоги, що пов’язана з депресією і невротичною (реактивною) депресією, доведена не була. Однак хворі з панічними розладами ефективно лікувалися Ксанаксом протягом 8 місяців. Лікар повинен періодично оцінювати ефективність препарату у кожному конкретному випадку.

Таблетки Ксанаксу по 0,5 мг не слід призначати пацієнтам з патологією щитоподібної залози.

Ефективність препарату не була підтверджена при його застосуванні для лікування так званих психотичних депресій, тобто при біполярному та уніполярному варіанті ендогенних депресій.

При прийманні бензодіазепінів, у тому числі й алпразоламу може розвинутися звикання і психофізична залежність. Слід дотримуватись особливих заходів безпеки при призначенні препарату хворим на алкоголізм або наркоманам і токсикоманам, оскільки вони мають схильність до звикання і залежності. При швидкому зниженні дози або різкій відміні бензодіазепінів, у тому числі й алпразоламу, спостерігається синдром відміни. Його прояви можуть варіювати від легкої дисфорії та інсомнії до тяжких синдромів з картиною м’язових та абдомінальних спазмів, блювання, пітливості, тремору, судом. Найтяжчі абстинентні явища бувають у хворих, які приймали препарат у вищих дозах і протягом тривалого часу. Однак абстинентна симптоматика може виникнути і після раптового припинення прийому бензодіазепінів, що призначаються в терапевтичних дозах. Слід уникати раптового припинення прийому алпразоламу. При припиненні прийому алпразоламу у хворих з нападами паніки може виникнути симптоматика паніки, що надзвичайно нагадує абстинентні прояви.

Застосування препарату у хворих з тяжкими депресіями та суїцидальною поведінкою повинно проводитися з особливою обережністю. Панічні розлади часто пов’язані з первинною або вторинною депресією і підвищеною частотою суїцидів серед нелікованих хворих. Аналогічних заходів безпеки слід дотримуватись при призначенні високих доз Ксанаксу при лікуванні панічних розладів, а також при призначенні інших психотропних сполук та у хворих з високою, але прихованою суїцидальною готовністю.

Особливих заходів безпеки слід дотримуватись при лікуванні хворих з порушенням функції печінки і нирок.

Слід пам’ятати, що досліджень стосовно ефективності та безпечності застосування Ксанаксу у дітей (молодше 18 років) проведено не було.

Вагітність і лактація

На підставі даних щодо застосування інших бензодіазепінів можна припустити, що Ксанакс виявляє тератогенний ефект, якщо приймається у першому триместрі вагітності. Якщо Ксанакс застосовується під час вагітності, або хвора стає вагітною під час терапії алпразоламом, її слід поінформувати про можливий ризик внутрішньоутробної вади розвитку плода. Оскільки Ксанакс застосовується за невідкладними показаннями, його застосування у першому триместрі вагітності слід уникати. У зв’язку з тим, що бензодіазепіни виділяються з грудним молоком, при терапії Ксанаксом годування груддю слід також уникати.

Вплив на здатність керувати автомобілем

Як і у випадку застосування інших бензодіазепінових транквілізаторів, хворим, які приймають Ксанакс, не рекомендується керувати автомобілем або іншими механічними пристроями та верстатами доти, доки не буде встановлена відсутність у них сонливості і запаморочення у відповідь на приймання препарату.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Всі бензодіазепіни, у тому числі й

алпразолам, викликають потенціювання ефекту інших психотропних сполук, протисудомних й антигістамінних засобів, алкоголю та інших препаратів, що виявляють пригнічувальну дію на ЦНС. Фармакокінетична взаємодія бензодіазепінів з іншими препаратами добре відома. Наприклад, кліренс алпразоламу і деяких інших бензодіазепінів може бути уповільнений при одночасному прийомі циметидину або антибіотиків-макролідів.

Рекомендується бути обережними і подумати про зниження дози Ксанаксу при його прийомі одночасно з циметидином і макролідами, наприклад еритроміцином, а також з нефазодоном, флувоксаміном, флуоксетином, пропоксифеном, сертраліном, дилтіаземом та оральними контрацептивами.

Не рекомендується призначати Ксанакс одночасно з кетоконазолом та іншими протигрибковими засобами азольного типу.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей місці при

кімнатній температурі 15 - 25°С.

Термін придатності 3 роки.