Інструкція для медичного застосування препарату КЛОФЕЛІН-ДАРНИЦЯ

міжнародна і хімічна назва: Clonidinum; 2-(2,6-дихлорфеніламіно)-2-імідазоліну гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить клонідину - 0, 00015 г;

допоміжні речовини: цукор молочний, магнію стеарат, крохмаль картопляний.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакологічна група. Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. АТС С02А С01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Клофелін - антигіпертензивний засіб центральної дії, селективний агоніст постсинаптичних альфа-2-адренорецепторів адренергічних нейронів. Гальмує процеси збудження в центрі гемодинаміки у продовговатому мозку. Викликає зниження тонусу симпатичного відділу нервової регуляції судинного тонусу. Не впливає на синтез катехоламінів, але зменшує вихід норадреналіну з нервової терміналі, за рахунок зворотнього зв”язку при стимуляції альфа-2-адренорецепторів. Внаслідок такої дії знижується загальний периферичний судинний опір, зменшується частота серцевих скорочень та об”єм серцевого викиду і настає зниження артеріального тиску. Окрім центральної дії клофелін може діяти як агоніст периферичних постсинаптичних альфа-1 адренорецепторів судин, що в окремих випадках застосування препарату проявляється незначним підвищенням артеріального тиску на початку лікування. Тривале застосування клофеліну призводить до зменшення гіпертрофії лівого шлуночка та покращенню функції серця. Препарат збільшує нирковий та дещо зменшує церебральний кровотік. Зменшує внутрішньоочний тиск, має седативну та аналгезуючу дію, зменшує прояви опіатної та алкогольної абстиненції, відчуття необгрунтованого страху.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарат швидко і повністю всмоктується у травному каналі. Біодоступність препарату наближається до 100%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 - 2 години. Гіпотензивний ефект розвивається через 30 – 60 хвилин після прийому і зберігається протягом 8 – 12 годин. Клофелін має високу ліпофільність і широко розподіляється у тканинах, включаючи ЦНС. Близько 50% циркулюючого в крові клофеліну метаболізується у печінці з утворенням неактивних сполук; виводиться з сечею (40 – 60%) і з калом (10%). Період напіввиведення (Т1/2) коливається в широких межах, складаючи в середньому 12 годин (6 – 24 години). Елімінація клофеліну уповільнюється у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю.У порівнянні з чоловіками, у жінок відмічається більш тривалий період напіввиведення.

Показання для застосування.

• Всі стадії та клінічні форми артеріальної

гіпертензії, для купірування гіпертонічних кризів; артеріальна гіпертензія у ранньому післяродовому періоді. В офтальмологічній практиці – для консервативного лікування первинної відкритокутової глаукоми. Для усунення абстинентного синдрому при наркотичній залежності, полегшення відвикання при палінні, діагностика феохромоцитоми та дефіциту СТГ.

Спосіб застосування та дози.

• Як гіпотензивний засіб внутрішньо

призначають у початковій дозі 0,075 мг 2 – 3 рази на добу. Якщо гіпотензивний ефект недостатній, разову дозу підвищують кожні 1 – 2 дні на 0,0375 мг (1/2 таблетки) до 0,15 – 0,3 мг на прийом 3 рази на добу. При недостатній ефективності препарату в високих дозах лікування доповнюють салуретиками та іншими гіпотензивними засобами. При проявах атеросклерозу мозкових судин препарат призначають у початковій дозі 0,0375 мг. Добова доза звичайно становить 0,3 – 0,45 мг, інколи - 1,2 – 1,5 мг.

При наркотичній абстиненції Клофелін-Дарниця призначають внутрішньо в умовах стаціонару по 0,15 – 0,3 мг 3 рази на добу з інтервалом 6 – 8 годин протягом 5 - 7 днів. У разі розвитку побічних ефектів разову дозу поступово знижують протягом 2 – 3 днів, а потім за необхідності препарат відміняють.

Побічна дія.

• Відчуття сухості у роті, запор. У перші дні

відмічається седативна дія, легке запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, фізична слабість. Підвищення дози вище терапевтичної може викликати брадикардію, колапс, втрату свідомості.

Протипоказання.

• Кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія,

внутрішньосерцева блокада, виражений атеросклероз судин мозку, брадикардія, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, облітеруючі захворювання периферичних судин, стан вираженої депресії, вагітність, особливо у першому триместрі.

Передозування.

• Збільшення доз препарату або використання не за

призначенням можуть викликати колапс, втрату свідомості. Основними принципами лікування гострих отруєнь Клофеліном-Дарниця є комплексна детоксикація організму, яка включає прискорення виведення його з організму, та корекція порушень з боку серцево-судинної системи (брадикардія, атріовентрикулярна блокада, гіпотензія).

Особливості застосування.

• При лікуванні Клофеліном-Дарниця слід регулярно

контролювати артеріальний тиск. Необхідно враховувати, що препарат знижує психічні і фізичні реакції при різних видах оперативної діяльності. При прийомі препарату (особливо на початку лікування), забороняється керування автотранспортом. Різка відміна препарату може призвести до розвитку гіпертонічного кризу (синдром відміни), тому перед його відміною протягом 7 – 10 днів необхідно поступово знижувати дозу. При розвитку синдрому відміни зразу ж повертаються до прийому препарату і в подальшому його відміняють поступово, замінюючи іншими гіпотензивними засобами. Для запобігання синдрому відміни препарат не слід призначати хворим, які не мають умов для його регулярного прийому.

Застосування препарату при вагітності і в період лактації можливе в тому разі, коли очікувана користь перевищує потенційний негативний вплив на плід або дитину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Призначення Клофеліну-Дарниця разом з

антидепресантами, ніфедипіном та нейролептиками призводить до зниження його гіпотензивної дії; нейролептики підсилюють седативний ефект препарату. Клофелін-Дарниця підвищує ефект анестетиків, а в поєднанні з дигоксином може посилювати атріовентрикулярну блокаду. Блокатори адренорецепторів є антагоністами гіпотензивної дії клофеліну, вазодилататори її посилюють.

Для запобігання посиленню побічних ефектів Клофелін-Дарниця не слід призначати разом з метилдопою. При лікуванні Клофеліном-Дарниця забороняється вживання алкоголю.

Умови та строки зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 4 роки.