Інструкція для медичного застосування препарату КЛОПІКСОЛ ДЕПО

міжнародна назва: zuclopenthixol;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий жовтуватого кольору маслянистий

розчин, практично вільний від механічних включень;

склад:

• 1 мл розчину містить зуклопентиксолу деканоату 200

мг або 500 мг;

допоміжні речовини: тригліцериди середнєланцюгові, аргон RM1137.

 

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій (олійний).

 

Фармакотерапевтична група.

• Психолептичні засоби. Код АТС N05A F05.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Клопіксол Депо є нейролептиком, похідним тіоксантену. Антипсихотичний ефект нейролептиків звичайно пов’язують із блокадою дофамінових рецепторів, що може викликати ланцюгову реакцію, до якої залучаються й інші медіаторні системи.

Він має виражену антипсихотичну та специфічну гальмуючу дію. Специфічна гальмуюча дія Клопіксолу Депо зумовлює його застосування при лікуванні психотичних пацієнтів із симптомами збудженням, неспокою, ворожості та агресивності. Терапевтична дія Клопіксолу Депо є більш пролонгованою у порівнянні з дією таблеток Клопіксол. Це дає змогу з певністю проводити безперервне антипсихотичне лікування, що особливо важливо для пацієнтів, які не виконують призначення лікаря. Клопіксол Депо запобігає розвитку частих рецидивів, які пов’язують з перериванням пацієнтами прийому пероральних лікарських засобів.

Фармакокінетика. Ін’єкції Клопіксолу Депо найбільш доцільно проводити з інтервалами 2 - 4 тижні. Після введення зуклопентиксолу деканоат підлягає ферментативному розщепленню на активний компонент зуклопентиксол і деканову кислоту. Максимальна концентрація зуклопентиксолу в сироватці крові досягається на кінець першого тижня після ін’єкції. Зуклопентиксол у незначних кількостях проходить плацентарний бар’єр і у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептичної активності та виводяться головним чином з калом і частково - із сечею. Фармакокінетично доза Клопіксолу Депо 200 мг один раз на 2 тижні еквівалентна щоденній пероральній дозі 25 мг Клопіксолу протягом 2 тижнів.

 

Показання для застосування.

• Гостра і хронічна шизофренія та інші

психотичні розлади, особливо з галюцинаціями, параноїдальними мареннями та порушенням мислення, а також стани збудження, підвищеного неспокою, ворожості або агресивності.

Спосіб застосування та дози.

• Дози препарату та інтервал між ін’єкціями

визначаються індивідуально, відповідно до перебігу хвороби. Клопіксол Депо вводиться внутрішньом’язово у верхній квадрант сідниці. Ін’єкції в олії Viscoleo добре переносяться у місці введення, незначно ушкоджуючи м’язову тканину.

Клопіксол Депо 200 мг/мл. При підтримуючому лікуванні діапазон дозувань звичайно становить 200 - 400 мг (1 - 2 мл) кожні 2 - 4 тижні. Деяким пацієнтам можуть бути необхідними більш високі дози або коротші інтервали між ін’єкціями. Якщо об’єм розчину, який вводиться внутрішньом’язово, перевищує 2 - 3 мл, то бажано використовувати розчин більшої концентрації (Клопіксол Депо 500 мг/мл).

Клопіксол Депо 500 мг/мл. Звичайно вводять 250 - 750 мг (0,5 – 1,5 мл) кожні 2 - 4 тижні.

При переході з лікування пероральним Клопіксолом або Клопіксолом Акуфаз на підтримуюче лікування Клопіксолом Депо слід керуватись нижченаведеною схемою.

Перехід з перорального Клопіксолу на Клопіксол Депо внутрішньом ’язово.

Пероральна добова доза Клопіксолу (мг) x 8 = Клопіксол Депо (мг) внутрішньом ’язово через 2 тижні.

Пероральна добова доза Клопіксолу (мг) x 16 = Клопіксол Депо (мг) внутрішньом ’язово через 4 тижні.

Пацієнтам слід продовжувати приймати Клопіксол перорально протягом першого тижня після першої ін’єкції, але у зменшеній дозі.

Перехід з Клопіксолу Акуфаз внутрішньом ’язово на Клопіксол Депо внутрішньом ’язово.

Одночасно із останньою ін’єкцією Клопіксолу Акуфаз слід призначати Клопіксол Депо внутрішньом’язово 200 - 400 мг (1 - 2 мл). Повторні ін’єкції Клопіксолу Депо проводять 1 раз на 2 тижні. За необхідності можуть бути використані більш високі дози або коротші інтервали між ін’єкціями.

Зниження функції нирок. Пацієнтам із зниженою функцією нирок преппрат призначається у звичайних дозах.

Зниження функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції иечінки необхідно призначати вдвічі меншу дозу порівняно із звичайною, а також, за можливості, проводити визначення рівня препарату у сироватці крові.

 

Побічна дія.

З боку нервової системи: можливий розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо на початковому етапі лікування. У більшості випадків вони коригуються зниженням дози та/або протипаркінсоничними препаратами. Але регулярне профілактичне застосування останніх не рекомендується. Зрідка при тривалій терапії у пацієнтів може розвинутись пізня дискінезія. Протипаркінсонічні препарати не знімають цих симптомів. Рекомендується зменшення дозувань або, якщо можливо, припинення терапії.

З боку психічної діяльності: сонливість на початковій стадії лікування.

З боку вегетативної нервової системи та серцево-судинної системи: сухість у роті, порушення акомодації, затримка сечі, запор, тахікардія, ортостатична гіпотензія та запаморочення.

З боку печінки: зрідка відмічаються незначні зміни печінкових проб, які з часом минають.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до будь-якого компонента

препарату. Циркуляторний колапс, депресія центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад алкогольна, барбітуратна чи опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома.

 

Передозування.

Симптоми: сонливість, гіпо- або гіпертермія, екстрапірамідні симптоми, судоми, гіпотензія, шок, кома.

Лікування - симптоматичне та підтримуюче. Слід вжити заходів щодо підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна купірувати діазепамом, а екстрапірамідні симптоми - біпериденом.

 

Особливості застосування.

• Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є

нечастим, але можливим ускладненням з летальним кінцем при застосуванні нейролептиків. Головними характеристиками ЗНС є гіпертермія, м’язова ригідність і порушення свідомості у сполученні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припинення застосування нейролептиків важливо вжиття загальних підтримуючих заходів і симптоматичне лікування.

Вагітність і лактація.

Клопіксол Депо не повинен призначатися у період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода. Препарат виявляється у грудному молоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при вживанні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку тримує немовля з молоком, становить приблизно 1% від материнської щоденної дози, зв’язаної з масою тіла. Грудне вигодовування може тривати в період лікування Клопіксолом Депо, якщо це є клінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлям, особливо в перші чотири тижні після народження.

Діти.

Не рекомендується застосування через відсутність клінічних даних.

Можливий вплив Клопіксолу Депо на здатність управляти автомобілем або механізмами. Тому на початковій стадії терапії слід виявляти обережність, доки не буде встановлена реакція особи на лікування.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Клопіксол Депо може посилювати седативну

дію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи. Клопіксол Депо не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть блокувати їх гіпотензивний ефект. Клопіксол Депо може знижувати ефективність леводопи та інших адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом і піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.

Клопіксол Депо може змішуватись з Клопіксолом Акуфаз, який містить таку ж олію Viscoleo.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від

світла місці при температурі, не вище 25°С . Термін придатності ампули 200 мг/мл - 3 роки, ампули 500 мг/мл - 4 роки.