Інструкція для медичного застосування препарату КЛОПІКСОЛ-АКУФАЗ

міжнародна назва: zuclopenthixol;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий розчин жовтого кольору;

склад:

• 1 мл розчину містить 50 мг зуклопентиксолу ацетату;

допоміжні речовини: тригліцериди середнєланцюгові, аргон RM1137.

 

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій (олійний).

 

Фармакотерапевтична група.

• Психолептичні засоби. Код АТС N05A F05.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Клопіксол Акуфаз є похідним тіоксантену. Антипсихотичний ефект нейролептиків звичайно пов’язують із блокадою дофамінових рецепторів, що може викликати ланцюгову реакцію, до якої залучаються й інші медіаторні системи.

Він має виражену антипсихотичну та специфічну гальмуючу дію. Клопіксол Акуфаз може справляти транзиторний седативний ефект, який залежить від дози. Швидкий розвиток седативного ефекту на початку терапії (до настання антипсихотичної дії) зумовлює його застосування при лікуванні гострих і підгострих психозів. Неспецифічний седативний ефект виявляється за 2 години, досягає максимуму приблизно через 8 годин, після чого значно зменшується і залишається слабким при повторних ін’єкціях.

Клопіксол Акуфаз використовується для початкового лікування гострих і хронічних психозів у фазі загострення, а також маніакальних станів. Одноразова ін’єкція Клопіксолу Акуфаз забезпечує виражене та швидке послаблення психотичної симптоматики.

Тривалість дії препарату – 2 - 3 дні. Звичайно достатньо однієї або двох ін’єкцій, після чого пацієнта можна перевести на лікування пероральними лікарськими засобами чи депо-формами.

Клопіксол Акуфаз особливо ефективний для лікування психотичних хворих з ажитацією, неспокоєм, ворожістю або агресією.

Фармакокінетика. Після ін’єкції зуклопентиксолу ацетат зазнає ферментативного розщеплення на активний компонент зуклопентиксол і оцтову кислоту. Максимальна концентрація зуклопентиксолу в сироватці крові досягається через 24 - 48 годин (у середньому через 36 годин) після ін’єкції. Потім концентрація повільно зменшується, досягаючи третини від максимальної через три дні після ін’єкції. Зуклопентиксол у незначних кількостях проходить плацентарний бар’єр і у невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Метаболіти не мають нейролептичної активності та виводяться головним чином з калом і частково - із сечею.

 

Показання для застосування.

• Початкове лікування гострих психозів,

маніакальних станів і хронічних психозів у фазі загострення.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослі.

Дози препарату та термін лікування визначаються індивідуально, відповідно до стану пацієнта. Клопіксол Акуфаз призначається у вигляді внутрішньом’язової ін’єкції у верхній квадрант сідниці. Місцева переносимість добра. Рекомендований об’єм внутрішньом’язової ін’єкції – 50 - 150 мг (1 - 3 мл). За необхідності повторні ін’єкції проводяться з інтервалом 2 - 3 дні. Деяким пацієнтам додаткова ін’єкція може бути призначена через 24 - 48 годин після першої ін’єкції.

Підтримуючу терапію слід продовжувати пероральним Клопіксолом або Клопіксолом Депо, керуючись нижченаведеною схемою.

1. При переході на лікування пероральним Клопіксолом. Через 2 - 3 дні після заключної ін’єкції Клопіксолу Акуфаз (ін’єкції по 100 мг) пацієнту слід призначити перорально щоденну дозу 40 мг; по можливості в декілька прийомів. За необхідності дозу можна збільшувати на 10 - 20 мг через кожні 2 - 3 дні до 75 мг на день або більше.

2. При переході на лікування Клопіксолом Депо. Одночасно із заключною ін’єкцією Клопіксолу Акуфаз (100 мг/2 мл) слід ввести 200 - 400 мг (1 - 2 мл) Клопіксолу Депо (200 мг/мл). Повторні ін’єкції Клопіксолу Депо проводяться через коротші інтервали між ін’єкціями. Клопіксол Депо і Клопіксол Акуфаз можуть змішуватись в одному шприці та призначатися як одна суміщена ін’єкція. Наступні дози Клопіксолу Депо та інтервали між ін’єкціями повинні встановлюватися залежно від стану пацієнта.

Пацієнти похилого віку. Можливою є необхідність зниження звичайних доз. Максимальна доза однієї ін’єкції не повинна перевищувати 100 мг.

Зниження функції нирок. Пацієнтам із зниженою функцією нирок зуклопентиксол призначається у звичайних дозах.

Зниження функції печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки необхідно призгначати вдвічі меншу дозу порівняно із взичайною, а також, за можливістю, проводити визначення рівня препарату у сироватці крові.

 

Побічна дія.

З боку нервової системи: можливий розвиток екстрапірамідних симптомів, особливо на початковому етапі лікування. У більшості випадків вони коригуються зниженням дозувань і/або протипаркінсонічними препаратами. Але регулярне профілактичне застосування останніх не рекомендується.

З боку вегетативної нервової системи та серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатичне запаморочення. Ортостатична гіпотензія виникає зрідка.

З боку печінки: зрідка відмічаються незначні зміни печінкових проб, які з часом минають.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до будь-якого компонеента

препарату. Циркуляторний колапс, депресія центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад алкогольна, барбітуратна чи опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, дискразія (патологічні зміни) крові, феохромоцитома.

 

Передозування.

Симптоми: сонливість, гіпо- або гіпертермія, екстрапірамідні симптоми, судоми, гіпотензія, шок, кома. Є повідомлення про окремі випадки змін у ЕКГ у разі призначення високих доз препарату одночасно з препаратами, що впливають на роботу серця.

Лікування: симптоматичне та підтримуюче. Слід вживати заходів щодо підтримання діяльності дихальної та серцево-судинної систем. Не слід використовувати адреналін, оскільки це може призвести до подальшого зниження артеріального тиску. Судоми можна купірувати діазепамом, а екстрапірамідні симптоми - біпериденом.

 

Особливості застосування.

• Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) є нечастим,

але можливим ускладненням з летальним кінцем при застосуванні нейролептиків. Головними характеристиками ЗНС є гіпертермія, м’язова ригідність і порушення свідомості у сполученні з дисфункцією вегетативної нервової системи (лабільний артеріальний тиск, тахікардія, підвищене потовиділення). Крім негайного припинення застосування нейролептиків, важливо використання загальних підтримуючих заходів і симптоматичне лікування.

Вагітність і лактація.

Клопіксол Акуфаз не повинен призначатися у період вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищує теоретичного ризику для плода. Препарат виявляється у грудному молоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при вживанні терапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку тримує немовля з молоком, становить приблизно 1% від материнської щоденної дози, зв’язаної з масою тіла. Грудне вигодовування може тривати в період лікування Клопіксолом Акуфаз, якщо це є клінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлям, особливо в перші чотири тижні після народження.

Діти.

Не рекомендується застосування через відсутність клінічних даних.

Можливий вплив Клопіксолу Акуфаз на здатність управляти автомобілем або механізмами. Тому на початковій стадії терапії слід виявляти обережність, доки не буде встановлена реакція особи на лікування.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Клопіксол Акуфаз може підсилювати седативну

дію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи. Клопіксол Акуфаз не слід призначати разом з гуанетидином та аналогічно діючими засобами, оскільки нейролептики можуть блокувати їх гіпотензивний ефект. Супутнє застосування нейролептиків і літію збільшує ризик нейротоксичності. Трициклічні антидепресанти і нейролептики взаємно інгібують метаболізм один одного. Клопіксол Акуфаз може знижувати ефективність леводопи та інших адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом і піперазином підвищує ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.

Клопіксол Акуфаз може змішуватись з Клопіксолом Депо, який містить таку ж олію Viscoleo.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від

світла місці при температурі до 25°С. Термін придатності - 2 роки.