Інструкція для медичного застосування препарату КЛАРИТРОЦИН

міжнародна та хімічна назви:

• clarithromycin; (6-0-метилеритроміцин А

[81103-11-9];

основні фізико-хімічні властивості:

• жовтуваті або жовті, овальні таблетки з

лінією розламу на одному боці;

склад:

• 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, мікрокристалічна целюлоза, повідон К-30, хлороформ, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні засоби для системного застосування.

Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01F A09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кларитроміцин – макролідний антибіотик для перорального прийому. Пригнічує синтез білка в мікробній клітині, взаємодіючи з 50S субодиницею рибосомальної мембрани бактерій. Препарат активний щодо Streptococcus agalactiae, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, Haemophilus influezae, H.parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campilobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, C.trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii.

Фармакокінетика. Кларитроміцин кислотостійкий, і абсорбція його в травному тракті після перорального прийому становить приблизно 55%. Прийом їжі не впливає на біодоступність кларитроміцину. Кларитроміцин широко розподіляється у тканинах та рідинах організму, за винятком нервової системи. Концентрація препарату у тканинах значно перевищує його концентрацію у сироватці. Майже 65 – 75% кларитроміцину зв’язується з білками, переважно альбуміновою фракцією. При прийомі кларитроміцину внутрішньо метаболізується з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, що має таку саму або на 1 – 2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина.

Кларитроміцин значною мірою метаболізується ферментами печінки, переважно цитохромом Р450. Виводиться переважно з сечею. Десь 30% прийнятої дози препарату виводиться у незміненому вигляді. При прийомі 250 мг препарату, період напіввиведення кларитроміцину становить приблизно 4 години, при прийомі 250 мг препарату.

Показання для застосування.

• Інфекції, спричинені чутливими до

кларитроміцину мікроорганізмами:

- інфекції дихальних шляхів: гострий та хронічний бронхіти, бронхопневмонія, пневмонія, атипова пневмонія (мікоплазмова пневмонія);

- інфекції вуха, носа та горла: ларингіт, тонзиліт, фарингіт, синусит;

- інфекції шкіри та м’яких тканин: фолікуліт, фурункульоз, імпетиго, раневі інфекції;

- інфекції, спричинені Mycobacterium avium, Chlamydia trachomatis, Helicobacter pylori, Ureaplasma urealyticum.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи великою кількістю рідини. Прийом препарату не залежить від прийому їжі. Добова доза Кларитроцину при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів та інфекціях шкіри у дорослих та підлітків старше 12 років становить 500 мг, розділені на два прийоми (по 250 мг вранці та ввечері). Тривалість лікування 6-14 днів. У випадках тяжкої інфекції можна підвищити добову дозу до 1000 мг (500 мг вранці та 500 мг увечері).

При інфекціях, спричинених нетуберкульозними мікобактеріями: дорослим та підліткам старше 12 років призначають по 500 мг двічі на добу; якщо після 3 – 4 тижнів лікування не настає клінічне покращання, можна підвищити дозу до 1000 мг двічі на добу.

Дітям дозу розраховують залежно від маси тіла: 7,5 мг/кг маси тіла/добу. Максимальна добова доза – 500 мг. Тривалість курсу лікування 7 – 10 днів.

Хворим з нирковою і печінковою недостатністю, а також людям похилого віку дозу підбирати треба індивідуально. Тривалість лікування залежить від виду та тяжкості інфекції. У хворих з нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніну менше 30 мл/хв) дозу препарату слід знизити в 2 рази. Максимальна тривалість лікування у пацієнтів цієї групи має бути не більше 14 днів.

Побічна дія.

• У поодиноких випадках можуть спостерігатися

тимчасові побічні реакції, переважно з боку травного тракту (нудота, послаблення кишечнику), реакції гіперчутливості, що зустрічаються набагато рідше, можуть спричиняти почервоніння шкіри, іноді свербіж, слабкість або гіпотензію. При виникненні діареї на тлі прийому препарату слід враховувати можливість розвитку псевдомембранозного коліту.

У поодиноких випадках були помічені запалення язика та ротової порожнини, грибкові ураження рота. При одночасному прийомі омепразолу для ерадикації Helicobacter pylori, може проявлятися коричнево-чорне забарвлення язика, що швидко зникає після закінчення лікування.

Протипоказання.

• Відома або можлива гіперчутливість до

кларитроміцину. Не слід призначати препарат під час вагітності або лактації, а також хворим з тяжкими порушеннями функції печінки. Не призначають дітям до 3 років.

Передозування.

• При прийомі занадто високих доз препарату можливий

розвиток симптомів передозування: нудота, блювання, діарея. У такому разі слід промити шлунок та проводити симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

• При захворюваннях, що супроводжуються діареєю та

блюванням, не слід застосовувати Кларитроцин через можливе порушене всмоктування. Слід з обережністю застосовувати Кларитроцин хворим на алергічний діатез та сінну лихоманку в анамнезі, пацієнтам із порушенням функції печінки та/або нирок, і хворим похилого віку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Забороняється одночасне призначення

Кларитроцину з цизапридом, терфенадином та пімозидом. Можливий розвиток перехресної резистенції між Кларитроцином та кліндаміцином, Кларитроцином та лінкоміцином.

З обережністю призначають Кларитроцин одночасно з інгібіторами НМG-CoA редуктази (ловастин, симвастатин).

При одночасному прийомі Кларитроцину з препаратами, які метаболізуються цитохромом Р450 (варфарин, алкалоїди ріжків, дизопірамід, мідазолам, рифабутин, тріазолам, фенітоїн, циклоспорин), спостерігається підвищення останніх у сироватці крові.

При одночасному застосуванні Кларитроцину з дигоксином, теофіліном та карбамазепіном спостерігається підвищення останніх у сироватці крові.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей,

захищеному від світла, сухому місці, при кімнатній температурі. Термін придатності – 3 роки.