Інструкція для медичного застосування препарату КЕТОТИФЕН-В

міжнародна та хімічна назви:

• ketotifenum;

4,9-дигідро-4-(1-метил-4-піперидиніліден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2-b]тіофен-10-он і у формі фумарату;

основні фізико-хімічні властивості:

• порошок білого з ледь жовтуватим відтінком

кольору в твердих желатинових капсулах (блакитна кришечка і білий корпус);

склад:

• 1 капсула містить кетотифену фумарату в перерахунку на 100% речовину –

0,001375 г (1,375 мг);

допоміжні речовини: кальцію стеариновокислий, целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний.

 

Форма випуску.

• Капсули.

 

Фармакотерапевтична група.

• Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС R06A X17.

 

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Кетотифен –

протиастматичний і протиалергічний препарат. Виявляє протиалергічну активність, пригнічуючи дію ендогенних ме-діаторів запалення; не виявляє бронхорозширювальний ефект. Кетотифен пригнічує виділення медіаторів алергії (гістаміну, лейкотрієнів), пригнічує сенсибілізацію еозинофільних гранулоцитів цитокинами, що призводить до зменшення міграції еозинофільних гранулоцитів у міс-цях запалення; пригнічує розвиток гіперреактивності бронхів, обумовленої як активацією тромбоцитів при впливі фактора активації тромбоцитів, так і стимуляцією симпатоміметиками або алергенами. Крім того, кетотифен інгібує фермент фосфодіестеразу, в результаті чого підвищується рівень цАМФ у тканинах. Зазначені властивості кетотифену обумовлюють його протиастматичну дію. Кетотифен здійснює також виражену протиалергічну дію, здатний неконкурентно блокувати Н1- рецептори і тому його можна застосовувати замість класичних антагоністів.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо кетотифен майже цілком всмоктується, його біодоступність становить близько 50% за рахунок метаболізму при первинному проходженні через печінку. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 2 - 4 год. Зв’язування з білками плазми крові становить 75%. Виведення кетотифену з організму носить двофазний характер з періодом напіввиведення 3–5 год. та 21 год.

 

Показання для застосування.

• Тривала профілактика нападів бронхіальної астми,

астматичних симптомів при сінній гарячці; профілактика і лікування полісистемних алергічних захворювань – гострої і хронічної кропив’янки, атопічного дерматиту, алергічного риніту і кон’юнктивіту.

 

Спосіб застосування та дози.

• Дорослі приймають внутрішньо по 1 капсулі

двічі на добу (ранком і ввечері) під час їжі. При необхідності добову дозу можна подвоїти.

Дітям до 3 років бажано застосовувати інші форми випуску препарату, дітям старшим 3 років – по 1 капсулі 2 рази на добу.

Курс лікування становить 2–3 тижні.

 

Побічна дія.

• Зазвичай препарат добре переноситься, але може

виникати сонливість, відчуття сухості в роті, легке запаморочення, уповільнення психомоторних реакцій (зазначені ефекти зазвичай зникають самостійно), можливе збільшення маси тіла, рідко – диспепсичні явища, тромбоцитопенія.

 

Протипоказання.

• Період вагітності, особливо в першому триместрі,

період лактації, оскільки препарат проникає в грудне молоко; підвищена чутливість до кетотифену. Дитячий вік молодше 3 років, у зв’язку з формою випуску препарату.

 

Передозування.

• Може виникати сонливість, сплутаність свідомості,

порушення орієнтації, тахікардія й артеріальна гіпотензія, підвищена збудливість, судоми, особливо в дітей, кома. При передозуванні рекомендується промивання шлунка, у разі потреби проводять симптома-тичне лікування і контроль стану серцево-судинної системи; при порушенні і судомах призна-чають барбітурати короткої дії і бензодіазепіни.

 

Особливості застосування.

• Терапевтичний ефект кетотифену розвивається

повільно, протя-гом 1–2 місяців. Антиастматичну терапію швидкодіючими бронхорозширювальними препара-тами, що проводиться, варто продовжувати принаймі протягом 2 тижнів після початку засто-сування кетотифену. При одночасному застосуванні кетотифену і бронходилататорів доза ос-танніх іноді може бути зменшена.

Не рекомендується застосовувати кетотифен у ранковий і денний час водіям транспорту й операторам потенційно небезпечних механізмів.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Кетотифен може підсилювати ефекти

седатив-них, снодійних, антигістамінних засобів та алкоголю. При прийомі кетотифену одночасно з пероральними гіпоглікемізуючими препаратами відмічалось оборотне зниження кількості тромбоцитів, тому рекомендується проводити постійний контроль кількості тромбоцитів у крові. При прийомі кетотифену може знижуватися потреба в глюкокортикостероїдах або бронхолітиках у хворих на бронхіальну астму.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в захищеному від світла місці при

температурі від +15°С до +25°С. Термін придатності 2 роки.