Інструкція для медичного застосування препарату КЕТОЛЕКС™

міжнародна та раціональна хімічна назви: Ketorolac; ((±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонова кислота, 2-аміно-2-(гідроксиметил)-1,3-пропандіол;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий розчин від безбарвного до

блідо-жовтого кольору;

склад:

• 1 мл розчину містить: кеторолаку трометаміну - 30 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, спирт абсолютний, натрію метабісульфіт, динатрію едетат, пропіленгліколь, натрію гідроксид 1% розчин, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакологічна група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Кеторолак. Код АТС М01А В15.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка: Кеторолак спричиняє протизапальну і виражену аналгетичну дію. Кеторолак впливає на циклооксигеназний шлях обміну арахідонової кислоти, пригнічує біосинтез простагландинів – модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення. Кеторолак не має седативної і анксіолітичної дії, не впливає на психомоторні функції, не спричиняє пригнічувальної дії на дихальний центр. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів. Здатність тромбоцитів до агрегації відновлюється через 24 – 48 год. Препарат не викликає синдрому відміни після припинення його приймання. Аналгетична дія після внутрішньом’язового введення розвивається через 10 хв. і триває протягом 6 – 8 год.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення кеторолак повністю всмоктується, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 45 – 50 хв. Після внутрішньовенного введення 30 мг кеторолаку його максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 5,4 хв. після однократного введення і становить 2,2 – 3 мкг/мл. Кеторолак не піддається суттєвому пресистемному метаболізму. Препарат не кумулює при введенні в дозі 10 – 90 мг. Повільно зв’язується з білками плазми (99%). Метаболізується зв’язуванням з глюкуроновою кислотою або шляхом гідроксилювання з утворенням р-гідроксикеторолаку, аналгетична активність якого менше 1% від такої кеторолаку. Середній період напіввиведення дорівнює 4 – 6 год., середній об’єм розподілу – 0,15 л/кг, загальний кліренс 0,35 мл/хв/кг. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається при введенні препарату кожні 6 год. протягом доби. Кліренс при багаторазовому застосуванні лишається постійним. 10% дози препарату виводиться з калом, 90% – з сечею, причому 60% – в незмінному стані. У хворих віком понад 65 років елімінація знижується, період напіввиведення збільшується в середньому до 7 год. після парентерального введення в дозі 30 мг., загальний кліренс уповільнюється до 0,019л/кг. У хворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку уповільнено, про що свідчить зниження загального кліренсу, а період напіввиведення збільшується до 9,62 – 9,91 год., внаслідок цього потрібна корекція дози. Кеторолак проникає крізь плаценту і в грудне молоко.

Показання для застосування.

• Для нетривалого застосування з метою

полегшення помірного та гострого післяопераційного болю. Препарат також використовується для полегшення гострої ниркової коліки, зубного болю та болю, пов’язаного з травмою, і вісцерального болю, при онкологічних захворюваннях.

Спосіб застосування та дози.

• Рекомендована доза 30 мг внутрішньом’язово.

Можливе призначення від 15 мг до 30 мг – при необхідності кожні 4 – 6 годин. Для хворих вагою до 50 кг та віком понад 65 років з порушенням функції нирок доза 10 – 30 мг. При лікуванні гострого болю, який супроводжує ранній післяопераційний період, початкова доза Кетолексу™ 30 мг може бути повторена через 15 – 30 хв., а надалі – кожні 30 хв. по 15 мг при необхідності. Максимальна добова доза Кетолексу™ не повинна перевищувати 90 мг для дорослих пацієнтів і 60 мг для хворих похилого віку, пацієнтів з масою тіла менше 50 кг і з порушенням функції нирок.

Максимальна тривалість парентерального застосування Кетолексу™ не повинна перевищувати 2 діб.

Періодичні введення препарату можна призначати на більш тривалий термін за рекомендацією лікаря.

Побічна дія.

• З боку травної системи: стоматити, сухість у роті,

нудота, запор, диспепсія, гастрит.

З боку центральної і периферичної нервової системи: сонливість, головний біль, запаморочення, парестезії.

З боку сечовидільної системи: прискорене сечовипускання, ниркова недостатність.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія.

Алергічні реакції: сверблячка, біль і набряк в місці ін’єкції.

В окремих випадках можливо порушення гемопоезу (агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія).

Протипоказання.

• Кетолекс™ протипоказаний пацієнтам, у яких на

наступний прийом препарату почалися алергічні реакції. Він також протипоказаний хворим з гіперчутливістю до нестероїдних протизапальних засобів.

Кетолекс™ не повинен застосовуватися у пацієнтів з активною пептичною виразкою, при тяжких порушеннях функції нирок (рівень креатиніну в плазмі крові 5 мг/100 мл), ризик післяопераційної кровотечі, геморагічний інсульт, застійна серцева недостатність, жінкам в період вагітності та годування груддю, дітям віком до 16 років.

Передозування.

• Біль в животі, нудота, блювання, порушення функції

нирок, гіпервентиляція. Проводити симптоматичну терапію.

Особливості застосування.

• У хворих із серцевою недостатністю, артеріальною

гіпертензією Кетолекс™ слід застосовувати з пересторогою. Гальмування агрегації тромбоцитів зберігається протягом 24 – 48 год. після відміни препарату, тому необхідно контролювати згортання крові у хворих при застосуванні Кетолексу™.

При застосуванні Кетолексу™ слід уникати діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Наркотичні аналгетики (морфін) можуть

призначатися паралельно з Кетолексом™ для зняття болю. Наркотична підтримка може бути особливо корисною у ранньому післяопераційному періоді, коли біль особливо сильний. При комбінованому застосуванні пробеніциду і Кетолексу™ підвищується концентрація кеторолаку в плазмі крові і подовжується період його напіввиведення. При призначенні з метотрексатом знижується кліренс останнього і підвищується його токсичність. При одночасному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними засобами, а також з пентоксифіліном можлива сумація побічних ефектів. При комбінованому застосуванні Кетолексу™ і саліцилатів (при концентрації їх у плазмі 300 мкг/мл) зв’язування Кетолексу™ з білками плазми зменшується з 99% до 97%. Варфарин, парацетамол, фенітоїн, ібупрофен, напроксен, піроксикам не впливають на зв’язування Кетолексу™ з білками плазми крові. При застосуванні Кетолексу™ з варфарином, гепарином, декстраном може збільшуватись ризик виникнення кровотечі. Розчин Кетолексу™ не слід змішувати в одній ємності з морфіном, гідроксизином – можливе випадіння в осад Кетолексу™ .

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при температурі до +25ОС, у

сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 1,5 року.