Інструкція для медичного застосування препарату КЕТОЛАК

міжнародна та хімічна назви:

• ketorolac, трометамінова сіль

(±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки круглої форми з двоопуклою

поверхнею, білого або майже білого кольору;

склад:

• 1 таблетка містить кеторолаку

трометаміну 10 мг (0,01 г);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, магнію стеарат, аеросил.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдні протизапальні та протиревматичні

засоби. Кеторолак. Код АТС М01А В15.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Знеболювальний, протизапальний,

жарознижувальний засіб. Механізм дії кеторолаку зумовлений гальмуванням біосинтезу простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази-1, а також зменшенням утворення інших медіаторів болю та запалення. Не впливає на опіоїдні рецептори, не спричиняє пригнічення дихального центру, не виявляє седативної й анксіолітичної дії. Препарат не спричиняє лікарської залежності і симптомів відміни. Гальмує агрегацію тромбоцитів і може збільшувати час кровотечі.

Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні кеторолак швидко та повністю абсорбується, зв’язуючись з білками плазми більш ніж на 99%. Максимальна концентрація у крові досягається через 40–50 хвилин. Прийом їжі зменшує швидкість, але не впливає на ступінь всмоктування речовини у кров. Кеторолак метаболізується в організмі в основному шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою. Виведення кеторолаку відбувається нирками (до 90%), у т. ч. у незмінній формі (~ 58%), у формі практично неактивного метаболіту – р-гідроксикеторолаку (~ 11%) та інших метаболітів, можливо, кон’югатів (~ 31%). Період напіввиведення становить 4–6 годин. У пацієнтів літнього віку (старше 65 років), а також при нирковій недостатності плазмовий кліренс кеторолаку зменшується, а час напіввиведення збільшується. Препарат не кумулює в організмі.

Знеболювальний ефект розвивається через 30–40 хвилин після застосування препарату і триває до 4–6 годин.

Показання для застосування.

• Болі середньої і сильної інтенсивності переважно у

післяопераційному і післятравматичному періоді.

Спосіб застосування і дози. Препарат не призначений для лікування хронічного больового синдрому.

Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому. Дорослим, звичайно, призначають по 1 таблетці (10 мг) кожні 4–6 годин, при вираженому больовому синдромі разову дозу можна збільшити до 20 мг. Максимальна добова доза 90 мг. Курс лікування не більше 5 днів.

Пацієнтам віком старше 65 років або з масою тіла менше 50 кг, а також хворим з порушенням функції нирок препарат призначають у більш низьких дозах, максимальна добова доза – 60 мг.

Побічна дія.

• З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія,

нудота, болі в епігастрії, у поодиноких випадках – метеоризм, відрижка, блювання, запор, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки;

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, депресія, нервозність, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги, сухість у роті;

З боку сечовидільної системи: часте сечовиділення, олігурія, гематурія, описані випадки гострої ниркової недостатності, нефротичний синдром, гломерулонефрит;

З боку системи згортання крові: утворення гематом, післяопераційні кровотечі, носові кровотечі, збільшення часу кровотечі;

Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, набряк гортані, бронхоспазм.

Протипоказання.

• Ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового

тракту в анамнезі, порушення функції нирок (креатинін сироватки вище 442 мкмоль/л), гіповолемія, дегідратація, бронхіальна астма, бронхоспазм, порушення згортання крові, високий ризик післяопераційної кровотечі, можливість чи наявність шлунково-кишкових і/або черепно-мозкових кровотеч та порушень гемостазу, вагітність, період лактації у жінок, вік молодше 16 років, підвищена індивідуальна чутливість до кеторолаку та інших нестероїдних протизапальних засобів.

Передозування.

• Симптоми: болі у животі, нудота, блювання,

ерозивно-виразкові ураження шлунка, гіпервентиляція, порушення функції нирок.

Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування.

• Необхідно дотримуватися обережності при призначенні

препарату хворим віком старше 65 років, пацієнтам з порушенням функції печінки і нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, бронхіальною астмою і бронхообструктивним синдромом, особам під час діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

При необхідності препарат можна призначати в комбінації з наркотичними аналгетиками, при цьому їх доза може бути зменшена. Не рекомендується застосовувати для премедикації, підтримуючої анестезії і для знеболювання в акушерській практиці.

Хворим з порушенням згортання крові препарат призначають з обережністю, під контролем числа тромбоцитів.

У період лікування спостерігається затримка швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, діяльність яких потребує підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасне застосування з пентоксифіліном,

антикоагулянтами і декстранами підвищує ризик кровотечі. Одночасне застосування з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту може підвищити ризик розвитку порушень функції нирок (особливо у хворих на гіповолемію). Підвищує токсичність метотрексату, циклоспорину, гастротоксичність нестероїдних протизапальних засобів і глюкокортикоїдів. При одночасному застосуванні із солями літію можливе зменшення екскреції літію з сечею і підвищення його концентрації у плазмі крові. Пробенецид підвищує концентрацію кеторолаку у плазмі і подовжує період його напіввиведення.

Умови та термін зберігання.

• У сухому, захищеному від світла місці при

температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.