Інструкція для медичного застосування препарату КІРИН

міжнародна та хімічна назви:

• спектиноміцин; 4Н-Пірано[2,3-b]

[1,4-бензодіоксин-4-ОН, дека-гідро-4а, 1,9-тригідрокси-2-метил-6,8-біс(метиламіно)-дигідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

• білий або майже білий кристалічний

порошок;

склад:

• 1 флакон містить спектиноміцину 2 г.

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій, спирт бензиловий

Форма випуску.

• Порошок для приготування суспензії.

Фармакотерапевтична група.

• Антибактеріальні засоби для системного застосування.

Код АТС J01X X04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Спектиноміцин є антибіотиком широкого спектра дії, одержаний при ферментації грибків роду Streptomyces spectabilis.

За своєю структурою препарат є антибіотиком трициклічної структури, схожим на канаміцин і гентаміцин, однак він не належить до аміноглікозидів, чим пояснюється відсутність у нього токсичних ефектів, які спостерігаються в аміноглікозидах.

Спектиноміцин активний відносно багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, проте найбільш виразний ефект виявляється відносно Neisseria gonorrhoeae (мінімальна інгібуюча концентрація від 7,5 до 20 мкг/мл). Спектиноміцин є інгібітором синтезу білка бактеріальною клітиною. Препарат взаємодіє з бактеріальною рибосомною субодиницею S30, однак точний механізм невідомий. Дані електронної мікроскопії гонококів, які зазнали впливу спектиноміцину, показали наявність морфологічних змін клітин, пов’язаних з порушенням цілісності клітинних мембран. Препарат не спричинює порушення зчитування інформації, як це відбувається при застосуванні аміноглікозидів. Препарат має бактеріостатичні властивості, проте виявляє бактерицидну дію відносно Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокінетика.

• Абсорбція

Спектиноміцину гідрохлорид, уведений внутрішньом’язово у разовій дозі 2 або 4 г, абсорбується швидко і повністю.

• Розподіл

Через годину після ін’єкції 2 г спектиноміцину досягається максимальна концентрація у сироватці приблизно 100 мкг/мл. Через годину після ін’єкції 4 г спектиноміцину досягається максимальна концентрація у сироватці приблизно 160 мкг/мл. Через 8 годин зберігаються концентрації від 15 до 30 мкг/мл. Спектиноміцин не зв’язується з білками плазми.

• Біотрансформація

Немає даних про те, що спектиноміцин зазнає біотрансформації. Результати проведених досліджень показують, що практично весь препарат виводиться із сечею у незміненому вигляді.

• Екскреція

Препарат виводиться головним чином із сечею: протягом 24-48 годин після ін’єкції у сечі виявляється від 70 до 90% уведеної дози. Період біологічного напівжиття препарату у людини становить приблизно 2 години. Оскільки істотного зв’язування спектиноміцину з білками плазми не відмічається, теоретично антибіотик може бути виведений шляхом гемодіалізу.

Показання для застосування.

• Кірин показаний для лікування гострого гонорейного

уретриту і проктиту у чоловіків і гострого гонорейного цервіциту і проктиту - у жінок, якщо ці захворювання спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae і не піддаються лікуванню пеніциліном, тетрацикліном, ко-тримоксазолом. Слід проводити також лікування осіб, які мали статеві контакти з хворими на гонорею.

Спосіб застосування та дози.

• Кірин застосовують у вигляді глибоких

внутрішньом’язових ін’єкцій у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза.

Рекомендована доза Кірину становить 2 г одноразово - як для чоловіків, так і для жінок. Така ж доза рекомендується і хворим, для яких антибіотикотерапія, що проводилася раніше, виявилася неефективною. У випадках, коли захворювання тяжко піддається лікуванню, а також у районах, де розповсюджені антибіотикорезистентні штами, рекомендовані дози Кірину - до 4 г. При необхідності введення 4 г препарату (10 мл) дозу можна розподілити на 2 ін’єкції у різні місця.

Приготування розчину

Дотримуючи правил антисептики, введіть розчинник у флакон з порошком і добре збовтайте вміст флакона. Безпосередньо перед тим як набрати суспензію у шприц, вміст флакона також слід добре збовтати. Рекомендований розмір голки - 20 G. Не тримайте суспензію у шприці і голці, робіть ін’єкцію одразу після аспірації із флакона. Приготовану суспензію слід зберігати при кімнатній температурі і використовувати протягом 24 годин з моменту приготування.

Побічна дія.

• Іноді можуть спостерігатися нудота, блювання,

підвищення температури, шкірні висипи після однократного застосування препарату. При тривалому застосуванні на добровольцях було показано, що можливо зниження гемоглобіну, гематокриту, кліренсу креатиніну. Також можливо підвищення лужної фосфатази, сечовини і сироваткової трансамінази.

Протипоказання.

• Кірин протипоказаний хворим з гіперчутливістю до

препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Не описана.

Передозування.

• На сьогодні про випадки передозування Кірином даних

немає.

Особливості застосування.

• Кірин не застосовується для лікування сифілісу,

інфекцій, спричинених Chlamydia trachomatis, або негонококового уретриту. Антибіотики, що застосовуються у високих дозах протягом короткого часу для лікування гонореї, можуть змазувати або відстрочувати симптоматику сифілісу. У зв’язку з цим усім хворим на гонорею при встановленні діагнозу слід проводити серологічні тести на сифіліс. Хворим, які лікувалися Кірином, через 3 місяці треба повторити серологічні тести на сифіліс.

Безпека застосування Кірину у лікуванні дітей не встановлена.

Розчинник містить бензиловий спирт. Повідомлялося, що розвиток Gasping Syndrome (порушень з боку дихальної системи, які виявляються у вигляді ядухи) у недоношених дітей може бути пов’язаний з дією бензилового спирту.

Вагітність і лактація

У зв’язку з тим, що клінічний досвід недостатній, Кірин не може бути рекомендований у періоди вагітності і лактації, а також дітям.

Умови та термін зберігання.

• Нерозчинений препарат, а також суспензію зберігати

при кімнатній температурі, у місцях, недоступних для дітей. Приготовану суспензію слід використовувати протягом 24 годин.

Термін зберігання - 5 років.