Інструкція для медичного застосування препарату ЗОЛСЕР

міжнародна та хімічна назви:

• OMEPRAZOLE;

5-метокси-2-[(4-метокси-3,5 диметил – 3-піридиніл)метил] сульфініл–1Н-бензимідазол;

основні фізико-хімічні властивості: сині капсули з маркуванням “ZOLСER”, заповнені білими або майже білими гранулами;

склад:

• 1

капсула містить: омепразолу – 20 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, натрію лаурилсульфат, динатрійгідрофосфат, гідроксипропілметилцелюлози фталат, повідон, цукроза, маніт, спирт цетиловий.

Форма випуску.

• Капсули тверді.

Фармакотерапевтична група.

• Засоби для лікування пептичної виразки. Інгібітори

“ протонного насоса”. Код АТС А02ВС01.

Фармакологічні властивості.

Противиразковий засіб. Інгібітор Na+-К+-АТФ-ази (“протонового насоса”). Гальмує активність Na+-К+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка та тим самим блокує заключну стадію синтезу соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної та стимульованої секреції, незалежно від подразнювача.

При внутрішньому застосуванні в дозі 20 мг на добу Золсер швидко та ефективно зменшує шлункову секрецію. Максимальний ефект досягається протягом перших 4 днів лікування. У пацієнтів з виразковою хворобою 12-палої кишки кислотність шлункового соку протягом 24 год. постійно зменшується приблизно на 80 %. При цьому досягається зниження максимальної секреції соляної кислоти після стимуляції пентагастрином в середньому на 70 % через 24 год. після прийому.

Фармакокінетика. Лікарська форма препарату – гранули, покриті кислотостійкою оболонкою, в капсулі, оскільки омепразол нестійкий в кислотному середовищі.

Завдяки особливостям лікарської форми, Золсер повністю всмоктується із тонкої кишки. Системна біодоступність препарату після внутрішнього прийому першої дози становить 35%, після повторного прийому препарату вона збільшується майже до 60%. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Пригнічення секреції кислоти залежить від AUC, а не від концентрації Золсеру в певний час.

Зв’язування з білками плазми становить майже 95 %.

Метаболізм та виділення: Золсер майже повністю біотрансформується в печінці. Метаболіти (сульфон, сульфід, гідроксіомепразол) не мають значної дії на секрецію соляної кислоти. Приблизно 80 % метаболітів виділяються з сечею, решта – з калом. Період напіввиведення становить у середньому близько 40 хв. При повторному прийомі препарату період напіввиведення не змінюється.

Показання для застосування.

Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки; виразкова хвороба 12-палої кишки, асоційована з Helicobacter pilori (у складі комплексної терапії); рефлюкс-езофагіт; профілактика тяжкого рефлюкс-езофагіту; синдром Золінгера-Елісона.

Спосіб застосування та дози.

Звичайно рекомендована доза Золсеру – 20 мг (одна капсула) один раз на день.

При виразковій хворобі 12-палої кишки рекомендована доза становить 20 мг (1 капсула) 1 раз на день. Зменшення симптомів захворювання настає швидко та у більшості пацієнтів повне рубцювання виразки відбувається протягом перших 2 тижнів лікування. Пацієнтам, у яких не відбулося повного рубцювання виразки після двотижневого курсу, лікування потрібно продовжувати ще 2 тижні.

При виразковій хворобі 12-палої кишки, резистентної до терапії, препарат призначають по 40 мг 1 раз на добу; рубцювання виразки відбувається звичайно протягом 4 тижнів.

При виразковій хворобі шлунка рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Зменшення симптомів захворювання відбувається швидко та у більшості хворих повне рубцювання виразки відбувається протягом перших 4 тижнів лікування. Пацієнтам, в яких не повністю зарубцювалася виразка після 4-тижневого курсу, необхідно продовжити лікування ще на 4 тижні.

При виразковій хворобі шлунка, резистентній до терапії, препарат призначають по 40 мг 1 раз на добу. Рубцювання виразки зазвичай відбувається протягом 8 тижнів.

При виразковій хворобі 12-палої кишки, асоційованій з Helicobacter pilori, для ерадикації H. рilori препарат призначають по 20 мг 2 рази на добу (вранці та ввечері) протягом 7 днів у комбінації з антибактеріальними засобами.

При встановленій виразці 12-палої кишки лікування препаратом продовжують ще 3 тижні в дозі 20 мг 1 раз на добу.

При рефлюкс-езофагіті рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Зменшення вираженості симптомів захворювання відбувається швидко та у більшості пацієнтів повне одужання настає протягом перших 4 тижнів терапії, а в меншої кількості пацієнтів – через 8 тижнів. Пацієнтам з тяжким перебігом рефлюкс-езофагіту призначають Золсер в дозі 40 мг 1 раз на добу протягом 8 тижнів.

При синдромі Золінгер-Елісона початкова рекомендована доза для цих пацієнтів становить 60 мг (3 капсули) 1 раз на день. У випадку цього захворювання доза Золсеру повинна бути індивідуальною. До останньої години перед прийняттям наступної дози виділення шлункового соку повинне бути знижене до 10 мл на годину та менше. Дозу, що перевищує 80 мг (4 капсули), потрібно розподілити на 2 – 3 рази.

Не рекомендується застосовувати у дітей.

Побічна дія.

Золсер зазвичай переноситься добре, але в окремих випадках можливі артралгія, м’язова слабкість, міалгія; головний біль; іноді – слабкість, легке запаморочення, парестезії, сонливість, безсоння; діарея, запор, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, в окремих випадках – стоматит, гастроінтестинальний кандидоз, підвищення активності печінкових ферментів (з підвищенням та без підвищення рівня білірубіну); гінекомастія; лейкопенія, тромбоцитопенія; шкірні висипання, кропив’янка, свербіння; периферичні набряки, порушення зору, зміни смаку.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до препарату; при вагітності та лактації; дитячий вік до 16 років; підозра на можливість злоякісного розвитку виразки (оскільки лікування може змазати симптоми та затримати діагностику).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні Золсеру та препаратів, які метаболізуються в печінці при участі цитохрому Р450 (діазепам, варфарин, фенітоїн), уповільнюється їх виведення із організму (при необхідності одночасного застосування цих препаратів можливе зменшення їх дози).

Передозування.

Симптоми: порушення зору, сонливість, збудження, припливи, головний біль, посилення потовиділення, сухість у роті, нудота, тахікардія.

Лікування: проводять симптоматичну та підтримуючу терапію. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування.

Перед початком лікування Золсером потрібно виключити можливість наявності злоякісного процесу.

З обережністю потрібно застосовувати препарат у хворих з порушеннями функції печінки. У даної категорії хворих виявляється збільшення періоду напіввиведення омепразолу, тому їм показане зменшення дози препарату.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі.

Термін придатності – 2 роки.