Інструкція для медичного застосування препарату ЗОКСОН 4

міжнародна та хімічна назви:

• доксазозин;

1-(4-аміно-6,7-диметокси-2-квіназолініл)-4-[(2,3-дигідро-1,4-бензодіоксин-2-іл)карбоніл]піперазин монометан сулфонат 4-аміно-2-(4-(1,4-бензодіоксан-2-ілкарбоніл)піперазин-1-іл)-6,7-диметоксиквіназолін мезилат;

основні фізико-хімічні властивості:

• білі або майже білі пласкі таблетки, на

одному боці мають розподільчу риску та маркування ZX 4;

склад:

• 1 таблетка містить 4,85 мг доксазозину мезилату (4 мг доксазозину);

допоміжні речовини – мікрокристалічна целюлоза, целюлоза мікрокристалічна гранульована, лактоза, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль, натрію лаурилсульфат, кремнію оксид колоїдний, магнію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Антиадренергічні засоби з периферичним механізмом

дії. Код АТС: C02CA04.

Фармакологічні властивості.

• Діючою речовиною Зоксону є доксазозин – селективний

блокатор a1-адренорецепторів. Позитивна дія препарату зумовлена вибірковим, цілеспрямованим блокуючим впливом на a1-адренорецептори, розташовані у стромі та капсулі передміхурової залози, а також у ділянці шийки сечового міхура. Лікування препаратом хворих на доброякісну гіперплазію передміхурової залози призводить до значного поліпшення уродинаміки та зменшення проявів симптомів захворювання.

Застосування препарату Зоксон сприяє суттєвому зниженню рівня артеріального тиску внаслідок зменшення загального периферичного судинного опору. При призначенні препарату 1 раз на добу досягається клінічно значущий гіпотензивний ефект, який зберігається протягом доби. Відмічається поступове зниження артеріального тиску, при цьому максимальне зменшення відбувається через 2-6 год після прийому препарату.

Зоксон позитивно впливає на ліпідний профіль крові, значно знижує концентрацію тригліцеридів та холестерину, зменшуючи у такий спосіб ризик розвитку ішемічної хвороби серця, сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця, пригнічує агрегацію тромбоцитів і знижує схильність до тромбоутворення.

Фармакокінетика. Доксазозин після прийому добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 год після застосування. З білками плазми зв’язується до 98 % від уведеної дози. Значною мірою доксазозин біотрансформується у печінці. Його метаболіти не мають фармакологічної активності. Виведення препарату з плазми відбувається в два етапи. Кінцевий період напіввиведення становить 22 год. Більша частина препарату виводиться з організму разом з калом у вигляді неактивних метаболітів, і лише 5 % від дози – як незмінений доксазозин.

Показання для застосування.

• Доброякісна

гіперплазія передміхурової залози.

Артеріальна гіпертензія.

Препарат призначений тільки для лікування дорослих.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовується за призначенням лікаря.

Лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, як правило, починають з введення меншої дози активної речовини (препарат Зоксон 1). Початкова рекомендована доза становить 1 мг (1 таблетка препарату Зоксон 1) 1 раз на добу. Залежно від індивідуальних особливостей уродинаміки та симптомів захворювання дозу можна збільшити до 2 мг (1 таблетка препарату Зоксон 2), потім до 4 мг (1 таблетка препарату Зоксон 4) і до максимальної допустимої добової дози – 8 мг. Збільшувати дозування необхідно поступово протягом 1-2 тижнів. Рекомендована підтримуюча доза становить 2-4 мг (1 таблетка препарату Зоксон 2 або 1 таблетка препарату Зоксон 4) 1 раз на добу.

Лікування артеріальної гіпертензії здебільшого починають з уведення меншої дози активної речовини (препарат Зоксон 1). Початкова рекомендована доза становить 1 мг (1 таблетка препарату Зоксон 1) 1 раз на добу протягом 1-2 тижнів. У подальшому дозу можна збільшити до 2 мг на добу (1 таблетка препарату Зоксон 2). При недостатній ефективності добову дозу можна поступово збільшувати залежно від індивідуальної реакції хворого на лікування та ступеня зниження артеріального тиску. Збільшувати дозування необхідно поступово протягом 1-2 тижнів. Рекомендована підтримуюча доза становить 2-4 мг (1 таблетка препарату Зоксон 2 або 1 таблетка препарату Зоксон 4) 1 раз на добу, максимально допустима добова доза – 16 мг.

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю нейтральної рідини.

Побічна дія.

• Зоксон здебільшого хворими переноситься добре. В

окремих випадках, як правило, після першого прийому препарату або при збільшенні дози, можливі ортостатичні реакції (іноді з непритомністю). Можуть проявлятися такі побічні ефекти, як запаморочення, головний біль, втомлюваність, нездужання, набряки кінцівок, загальна слабкість, сонливість, нудота, нежить, носова кровотеча, тремор, порушення з боку шлунково-кишкового тракту у вигляді діареї, блювання, болю у животі. У поодиноких випадках відмічаються такі алергічні реакції, як шкірні висипання та свербіж. Відмічались окремі випадки нетримання сечі. При появі зазначених або інших побічних реакцій необхідно звернутись до лікаря.

Протипоказання.

• Застосування препарату Зоксон протипоказане для

хворих з підвищеною чутливістю до доксазозину або інших похідних хіназоліну.

Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності або годування груддю.

Передозування.

• доксазозину може спричиняти артеріальну

гіпотензію. У такому разі хворого необхідно покласти на спину і підняти його ноги на рівень, вище голови. При появі ознак передозування або при випадковому прийомі препарату дитиною необхідно негайно звернутись до лікаря.

Лікування симптоматичне, спрямоване на стабілізацію показників гемодинаміки та життєво важливих функцій організму. Враховуючи значне зв’язування доксазозину з білками плазми, застосування діалізу не ефективне.

Особливості застосування. Зоксон застосовують для лікування порушень сечовипускання та інших симптомів, обумовлених доброякісною гіперплазією передміхурової залози. У хворих з доброякісною гіперплазією передміхурової залози Зоксон можна застосовувати як при артеріальній гіпертензії, так і при нормальному артеріальному тиску. У пацієнтів, які водночас страждають від доброякісної гіперплазії передміхурової залози і артеріальної гіпертензії, Зоксон ефективно зменшує прояви обох цих захворювань.

Зоксон застосовують для лікування артеріальної гіпертензії. Якщо монотерапія за допомогою Зоксону не дозволяє ефективно контролювати рівень артеріального тиску, цей препарат можна комбінувати разом з іншими гіпотензивними засобами (тіазидними діуретиками, блокаторами b-адренорецепторів, кальцієвих каналів, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту).

При призначенні препарату Зоксон (як і інших засобів, що зазнають активної біотрансформації у печінці) хворим з порушеннями функції печінки слід дотримуватись обережності.

Прийом препарату Зоксон може негативно впливати на діяльність, що вимагає високої швидкості психічних та фізичних реакцій, прийняття швидкого рішення (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• При одночасному застосуванні препарату

Зоксон та інших гіпотензивних засобів можливо взаємне посилення антигіпертензивного ефекту.

Одночасне введення доксазозину з нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними гіпоглікемізуючими засобами, урикозуритичними препаратами або антикоагулянтами не призводить до негативної взаємодії препаратів зазначених груп.

Умови та термін зберігання.

• Препарат необхідно зберігати в недоступному для

дітей, сухому, захищеному від дії світла місці, при температурі 10-25 оС. Термін придатності – 2 роки.