Інструкція для медичного застосування препарату ЗАЛДІАР

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки, вкриті оболонкою, світло-жовтого

кольору, на зламі майже білого кольору, з гравіюванням “Т5” на одному боці та з логотипом компанії “Грюненталь” – на іншому;

склад:

• 1 таблетка містить трамадолу гідрохлориду 37,5 мг і

парацетамолу 325 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, ОПАДРАЙ® світло-жовтий, віск карнауба.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

• Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02А Х.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Залдіар – комбінований засіб, який містить дві активні речовини - трамадолу гідрохлорид та парацетамол.

Трамадол – опіоїдний синтетичний аналгетик, має знеболювальну дію, є агоністом опіатних рецепторів. Чинить центральну дію і дію на спинний мозок, посилює дію седативних засобів. Активує опіатні рецептори на пре- і постсинаптичних мембранах аферентних волокон ноцицептивної системи у головному мозку і шлунково-кишковому тракті.

Парацетамол – має знеболювальну та жарознижувальну дії. Блокує циклооксигеназу у центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю і терморегуляції. Не спричиняє подразнення слизової шлунка і кишечнику, не виявляє впливу на водно-сольовий обмін, оскільки не впливає на синтез простагландинів у периферичних тканинах. Завдяки парацетамолу настає швидке знеболювання, у той час як трамадол забезпечує пролонгований ефект. Синергізм аналгетичної дії двох активних речовин знижує ризик виникнення побічних ефектів.

Фармакокінетика. Дія препарату Залдіару є сукупною дією його компонентів, тому проведення кінетичних досліджень не є можливим; всі елементи разом не можна прослідкувати за допомогою маркерів або біодосліджень. З цієї причини неможливо знайти метаболіти препарату.

Показання для застосування.

• Больовий синдром середньої і сильної

інтенсивності різної етіології (у тому числі запального, травматичного, судинного походжень). Знеболювання при проведенні болючих діагностичних або терапевтичних маніпуляцій.

Спосіб застосування та дози.

• Залдіар застосовують під наглядом лікаря. Режим

дозування і тривалість лікування підбираються окремо залежно від вираженості больового синдрому і чутливості хворого. Не слід призначати препарат довше визначеного терміну лікування.

Для дорослих та дітей старше 14 років рекомендована початкова разова доза становить 1 - 2 таблетки, інтервал між прийомами – не менше 6 год. Застосовують незалежно від приймання їжі, ковтати цілими (не можна розламувати або жувати), запиваючи рідиною.

Максимальна добова доза – 8 таблеток (300 мг трамадолу і 2,6 г парацетамолу).

У літніх хворих (вік 75 років і більше) можуть бути використані звичайні дози. Проте через уповільнене виведення інетервал між прийомами препарату може бути збільшений.

У працієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 10 до 30 мл/хв) прийом препарату повинен відбувається з додержанням 12-годинних інтервалів між прийомами. Оскільки трамадол дуже повільно виводиться при проведенні гемодіалізу або гемофільтрації, постдіалізне застосування для підтримання аналгезуючої дії звичайно не потребується.

У хворих із серйозними порушеннями печінки препарат не застосовується. При помірних станах слід збільшувати інтервал між прийомом препарату. Ризик, пов’язаний з передозуванням парацетамолу, вище у хворих з нецирозною хворобою печінки, спричиненій алкголізмом.

Побічна дія.

З боку нервової системи: пітливість, запаморочення, головний біль, слабкість, підвищена втомлюваність, загальмованість, парадоксальна стимуляція ЦНС (нервовість, галюцинації), сонливість, порушення сну, сплутаність свідомості, порушення координації руху, судоми центрального генезу (при одночасному призначенні антипсихотичних засобів), депресія, амнезія, порушення когнітивної функції, парестезії, нестійкість ходи.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальний біль, запор, діарея, утруднення при ковтанні.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія, синкопе, колапс.

Алергічні реакції: кропив’янка, свербіж, набряк Квінке, екзантема, бульозні висипання.

З боку сечовидільної системи: утруднене сечовипускання, дизурія, затримка сечі.

З боку органів відчуття: порушення зору, смаку.

З боку дихальної системи: диспное.

Інші: порушення менструального циклу, порушення системи крові (анемія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія).

При тривалому застосуванні – розвиток лікарської залежності. При різкій відміні – синдром “відміни”.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Гостра інтоксикація алкоголем, препаратами, які пригнічують ЦНС, снодійними і психотропними препаратами, що супроводжується пригніченням дихання або вираженим пригніченням центральної нервової системи; одночасне застосування інгібіторів МАО (та 2 тижні після їх відміни); тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв); епілепсія, що не контролюється лікуванням; синдром відміни наркотиків. Діти до 14 років. Вагітність та період лактації.

Передозування.

Симптоми: міоз, нудота, блювання, біль у шлунку, пітливість, блідість шкірних покривів, колапс, кома, судоми, депресія дихального центру, апное.

У тяжких випадках розвивається печінкова недостатність, енцефалопатія і коматозний стан.

Лікування: вживаються звичайні заходи екстренної допомоги: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, поліфепану, підтримка функції серцево-судинної системи. При пригніченні дихання застосовується налоксон. Судоми можна усунути діазепамом.

Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування.

• З обережністю застосовувати пацієнтам: у

стані шоку, які перенесли черепно-мозкову травму, з підвищеним внутрішньочерепним тиском, із схильністю до судомного синдрому, з порушеннями стану свідомості невідомої етіології, респіраторної функції, при одноразовому застосуванні психотропних та інших знеболювальних засобів центральної дії, засобів місцевої анестезії, хворим із захворюванням шлунково-вивідних шляхів; при доброякісних гіпербілірубінеміях (у тому числі синдром Жильбера), вірусному гепатиті, дефіциті глюкозо-6-фосфат дегідрогенази.

Не рекомендується для застосування при проведенні місцевої анестезії. Слід запобігати застосування препарату при використанні малих доз наркозу. У пацієнтів, хворих на епілепсію, або які мають схильність до епілептичних нападів, препарат може застосовуватися тільки за життєвими показаннями.

Пацієнтів слід поінформувати про необхідність додержання режиму дозування та щоб вони не приймали одночасно препарати, які містять трамадол і парацетамол.

При тривалому неконтрольованому застосуванні можуть виникнути симптоми залежності: роздратованість, фобії, нервозність, порушення сну, психомоторна активність, тремор, дискомфорт у ділянці шлунка або кишечнику. У пацієнтів, схильних до зловживання препаратом або виникнення залежності, лікування повинно проводитися під ретельним наглядом лікаря протягом короткого періоду.

Під час лікування препаратом заборонено вживати алкогольні напої.

Під час лікування Залдіаром слід утримуватися від керуванням автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасне застосування з опіоїдними

агоністами-антагоністами (бупренорфіном, налбуфіном, пентазоцином) не рекомендується, оскільки аналгетичний ефект знижується внаслідок конкуруючої дії на рецептори і виникає ризик синдрому відміни.

При терапії препаратом разом з іншими лікарськими засобами, які мають пригнічувальний вплив на ЦНС (наприклад, снодійні засоби або транквілізатори), а також при одночасному вживанні з алкоголем побічні ефекти, характерні для трамадолу, можуть бути найбільш вираженими. Індуктори мікросомального окислення (у тому числі карбамазепін) зменшують аналгетивний ефект і його тривалість.

Одночасне застосування із засобами, що знижують епілептичний поріг, наприклад селективними інгібіторами захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, нейролептиками, може збільшувати небезпеку виникнення судом.

Препарати, що інгібують CYP3A4, такі як кетоконазол і еритроміцин, можуть уповільнити метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і активного О-деметильованого метаболіту. Хінідин підвищує концентрацію у плазмі крові трамадолу і знижує концентрацію М1 метаболіту за рахунок конкурентного інгібування ізоензиму CYP2D6.

Інгібітори мікросомального окислення (циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії. Швидкість всмоктування може бути збільшена при прийманні метоклопраміду або домперидону і знижена холестираміном. Препарат при прийманні протягом тривалого часу посилює ефект непрямих антикоагулянтів (варфарин та інші кумарини), що збільшує ризик кровотеч.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей місці при

температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.