Інструкція для медичного застосування препарату ЗАДІТЕН®

міжнародна та хімічна назви:

• кетотифен;

(4-(1-метилпіперидин-4-іліден)-4,9-дигідро-10Н-бензо[4,5] циклогепта[1,2-b]тіофен-10-он гідроген(Е) бутендіоат;

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білі, жовтувато-білі або

сірувато-білі, круглі, плоскі, зі скошеними краями, з рискою з одного боку;

склад:

• 1 таблетка містить 1 мг кетотифену (у формі фумарату);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат.

 

Форма випуску.

• Таблетки.

 

Фармакотерапевтичначна група. Антигістамінні препарати для системного застосування. Код АТС R06А Х17.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Кетотифен пригнічує дію

деяких ендогенних речовин, які є медіаторами запалення і у такий спосіб виявляє протизапальну дію. Кетотифен не є бронходилататором.

Лабораторні експериментальні дослідження виявили низку властивостей кетотифену, які можуть відігравати роль в реалізації його протиастматичної дії:

пригнічення вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін і лейкотрієни;

пригнічення первинного впливу антигену на еозинофіли (завдяки участі рекомбінантних цитокінів людини) і, отже, пригнічення надходження еозинофілів у ділянки запалення;

пригнічення розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов’язаної з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активації тромбоцитів) або спричиненої нейрогенною активацією внаслідок застосування симпатоміметика або контакту з алергеном.

Кетотифен - сильнодіючий протиалергічний препарат, що має властивості неконкурентної блокади гістамінових Н1-рецепторів. Таким чином, кетотифен можна також застосовувати замість класичних блокаторів гістамінових Н1-рецепторів.

Фармакокінетика.

Всмоктування та біодоступність. Після прийому внутрішньо Задітен всмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50%, що пов’язано з метаболізмом при “першому проходженні” через печінку. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі - 2 - 4 год.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми становить 75%.

Метаболізм. Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід, який практично не має фармакологічної активності.

Характер метаболізму кетотифену у дітей такий самий, як і у дорослих, однак кліренс вищий. Тому дітям віком старше 3 років потрібна така ж доза, як і дорослим.

Виведення. Виведення препарату з організму відбувається у дві фази: більш коротка фаза має період напіввиведення 3 - 5 год; довша фаза - 21 год. Протягом 48 год з сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози: 1% - у незміненому вигляді і 60 - 70% - у вигляді метаболітів.

Вплив їжі. Приймання їжі не впливає на біодоступність Задітену незалежно від лікарської форми.

 

Показання для застосування.

Тривала профілактика:

бронхіальної астми (всі форми, включаючи змішану);

алергічного бронхіту;

астматичних симптомів при сінній гарячці.

Задітен неефективний для купірування астматичного нападу.

Профілактика і лікування полісистемних алергічних захворювань:

гострої і хронічної кропив’янки;

атопічного дерматиту;

алергічного риніту та кон’юнктивіту.

 

Спосіб застосування і дози.

Дорослі. Призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу (з ранковим і вечірнім прийомами їжі). Якщо хворий схильний до розвитку седативного ефекту, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня лікування - початкова доза по 1/2 таблетки 2 рази на добу з подальшим її збільшенням до повної терапевтичної. При необхідності можливе збільшення добової дози до 4 мг, тобто по 2 таблетки 2 рази на добу. При застосуванні підвищеної дози можна очікувати швидшого настання ефекту.

Супутнє застосування бронходилататорів. У випадку одночасного застосування Задітену і бронходилататорів можна зменшити частоту призначення останніх.

У разі необхідності відміни Задітену це слід робити поступово протягом 2 - 4 тижнів, причому в цей період можливий рецидив симптомів астми.

Застосування у дітей. Дітям старше 3 років призначають по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на добу з ранковим і вечірнім прийомами їжі.

Дітям до 3 років призначають інші лікарські форми.

Клінічні спостереження відповідають фармакокінетичним даним і показують, що для отримання оптимальних результатів лікування дітям можуть знадобитися і вищі дози (в мг/кг маси тіла) порівнянно з дорослими. Переносимість вищих доз така сама, як і малих.

Застосування в осіб похилого віку. Досвід застосування Задітену свідчить про те, що для осіб похилого віку будь-яких особливих рекомендацій не потрібно.

 

Побічна дія.

• На початку лікування можлива седативна дія,

рідше - сухість у роті і легке запаморочення, але, як правило, ці явища самостійно минають при подальшому лікуванні. Іноді, особливо у дітей, відзначалися симптоми подразнення ЦНС, такі як збудження, підвищена роздратованість, безсоння, підвищена збудливість. Є повідомлення про збільшення маси тіла.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до кетотифену або будь-якого

іншого компонента препарату.

 

Передозування.

• Основні симптоми гострого передозування: сонливість,

аж до пригнічення свідомості, сплутаність свідомості і дезорієнтація; тахікардія і артеріальна гіпотензія; особливо у дітей - підвищена збудливість, судоми; оборотна кома.

Лікування симптоматичне. Якщо препарат прийнято нещодавно, показано промивання шлунка. Може бути корисним призначення активованого вугілля. При необхідності проводиться симптоматичне лікування і моніторування функціональних параметрів серцево-судинної системи. У випадку збудження і судом призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.

 

Особливості застосування.

• На початку тривалого лікування Задітеном не слід

одразу відміняти протиастматичні симптоматичні та профілактичні засоби, які хворий приймає. Це особливо стосується системних глюкокортикоїдів через можливу наявність наднирковозалозної недостатності у стероїдозалежних хворих. У цих випадках для відновлення нормальної гіпофізарно-наднирковозалозної відповіді на стрес може знадобитися період до 1 року.

Рідко у хворих, які отримували Задітен одночасно з пероральними протидіабетичними препаратами, відзначалося оборотне зниження кількості тромбоцитів. Тому у хворих, які одночасно приймають протидіабетичні препарати, слід контролювати кількість тромбоцитів у периферичній крові. Є окремі повідомлення про виникнення судом під час лікування Задітеном. Враховуючи, що Задітен може спричинити зниження порогу судомної готовності, слід дотримуватися обережності при його призначенні хворим, які мають в анамнезі епілепсію.

Вагітність і лактація. Хоча в дослідах на тваринах не спостерігалось будь-якого впливу на вагітність та пері- і постнатальний розвиток при застосуванні Задітену в дозах, які переносилися тваринами, його безпека при вагітності у людини не встановлена. Тому в період вагітності Задітен можна призначати лише у разі крайньої необхідності.

У дослідженнях на щурах було показано, що кетотифен виділяється з грудним молоком. Вважається, що кетотифен виділяється також і з молоком матері, тому жінки, які приймають Задітен, не повинні годувати груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами. Протягом перших декількох днів лікування Задітеном у хворого може спостерігатися сповільнення швидкості реакції, тому йому (їй) слід дотримуватись обережності при керуванні автомобілем, роботі зі складними механізмами та ін.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Задітен може посилювати ефекти препаратів,

які мають пригнічуючий вплив на ЦНС, а також антигістамінних засобів і алкоголю.

 

Умови та терміни зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 4 роки.