Інструкція для медичного застосування препарату ЗАДІТЕН

міжнародна та хімічна назви:

• ketotifen;

(4-(1-метил-4-піперидиліден)-4Н-бензо[4,5]циклогепта-[1,2-b]тіофен-10[9Н]-оне-гідро фумарат;

основні фізико-хімічні властивості:

• сироп із запахом банана;

склад:

• 5 мл сиропу містить 1 мг кетотифену (у формі гідро фумарату);

допоміжні речовини: кислота фумарова, ароматизатор банановий, пропіл парагідроксибензоат (натрієва сіль), метил парагідроксибензоат (натрієва сіль), кислота лимонна, натрію гідрофосфат, сироп глюкози гідрогенізований, вода демінералізована.

Форма випуску.

• Сироп.

Фармакотерапевтична група.

• Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС R06A X17.

Фармакологічні властивості.

• Кетотифен пригнічує дію деяких ендогенних речовин,

які є медіаторами запалення і, у такий спосіб, виявляє протизапальну дію. Кетотифен не є бронходилататором.

Лабораторні експериментальні дослідження виявили низку властивостей кетотифену, що можуть відігравати роль у реалізації його протиастматичної дії:

пригнічення вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін і лейкотрієни;

пригнічення первинного впливу антигену на еозинофіли (завдяки участі рекомбінантних цитокінів людини) і, отже, пригнічення надходження еозинофілів у ділянки запалення;

пригнічення розвитку гіперреактивності дихальних шляхів, пов’язаної з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активації тромбоцитів) або спричиненої нейрогенною активацією внаслідок застосування симпатоміметика або контакту з алергеном.

Кетотифен - сильнодіючий протиалергічний препарат, що має властивості неконкурентної блокади гістамінових Н1-рецепторів. Таким чином, кетотифен можна також застосовувати замість класичних блокаторів гістамінових Н1-рецепторів.

Фармакокінетика.

Всмоктування та біодоступність. Після прийому внутрішньо Задітен всмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50%, що повandquot;язано з метаболізмом при “першому проходженні” через печінку. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі - 2 - 4 год.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми - 75%.

Метаболізм. Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід, який практично не має фармакологічної активності.

Характер метаболізму кетотифену у дітей такий самий, як і в дорослих, однак, кліренс вищий. Тому дітям віком старше 3 років потрібна така ж доза, як і дорослим.

Виведення. Виведення препарату з організму відбувається у дві фази: коротша фаза має період напіввиведення 3 - 5 год; довша фаза - 21 год. Протягом 48 год з сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози: 1% - у незміненому вигляді і 60 - 70% - у вигляді метаболітів.

Вплив їжі. Приймання їжі не впливає на біодоступність Задітену незалежно від лікарської форми.

Показання для застосування.

Тривала профілактика:

бронхіальної астми (всі форми, включаючи змішану);

алергічного бронхіту;

астматичних симптомів при сінній пропасниці.

Профілактика і лікування полісистемних алергічних захворювань:

гострої і хронічної кропив’янки;

атопічного дерматиту;

алергічного риніту та кон’юнктивіту.

Спосіб застосування і дози.

Дітям віком від 6 місяців до 3 років призначають сироп у разовій дозі 0,25 мл (0,05 мг) на 1 кг маси тіла; кратність призначення - 2 рази на добу (вранці та ввечері). Наприклад, дитина з масою тіла 10 кг може отримувати по 2,5 мл (1/2 чайної ложки) сиропу вранці та ввечері.

Дітям старше 3 років призначають по 5 мл (1 чайна ложка) сиропу 2 рази на добу (з уранішнім і вечірнім прийомами їжі).

Супутнє застосування бронходилататорів

У випадку одночасного застосування Задітену і бронходилататорів можна зменшити частоту призначення останніх.

У разі необхідності відміни Задітену це слід робити поступово протягом 2 - 4 тижнів, причому в цей період можливий рецидив симптомів астми.

Клінічні спостереження відповідають фармакокінетичним даним і показують, що для одержання оптимальних результатів лікування дітям можуть знадобитися і вищі дози (в мг/кг маси тіла) порівняно з дорослими. Переносимість вищих доз така ж, як і малих доз.

Застосування в осіб похилого віку.

Досвід застосування Задітену свідчить про те, що для осіб похилого віку будь-яких особливих рекомендацій не потрібно.

Побічна дія.

• На початку лікування можлива седативна дія,

рідше - сухість у роті і легке запаморочення, але, як правило, ці явища самостійно минають при продовженні лікування. Іноді, особливо у дітей, відзначалися симптоми подразнення ЦНС, такі як збудження, підвищена роздратованість, безсоння, підвищена збудливість. Є повідомлення про збільшення маси тіла.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до кетотифену або будь-якого

іншого компонента препарату.

Передозування.

• Основні симптоми гострого передозування: сонливість,

аж до пригнічення свідомості, сплутаність свідомості і дезорієнтація; тахікардія і артеріальна гіпотензія; особливо у дітей - підвищена збудливість, судоми; оборотна кома.

Лікування симптоматичне. Якщо препарат прийнятий нещодавно, показане промивання шлунка. Може виявитися корисним призначення активованого вугілля. При необхідності проводиться симптоматичне лікування і моніторування функціональних параметрів серцево-судинної системи. У випадку збудження і судом призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.

Особливості застосування.

• На початку тривалого лікування Задітеном не слід

одразу відміняти протиастматичні симптоматичні та профілактичні засоби, які хворий приймає. Це особливо стосується системних глюкокортикоїдів через можливу наявність надниркової недостатності у стероїдозалежних хворих. У цих випадках для відновлення нормальної гіпофізарно-надниркової відповіді на стрес може знадобитися період до 1 року.

Рідко у хворих, які отримували Задітен одночасно з пероральними протидіабетичними препаратами, відзначалося зворотне зниження кількості тромбоцитів. Тому у хворих, які одночасно приймають протидіабетичні препарати, слід контролювати кількість тромбоцитів у периферичній крові. Є окремі повідомлення про виникнення судом під час лікування Задітеном. Враховуючи, що Задітен може спричиняти зниження порога судомної готовності, слід дотримуватись обережності при його призначенні хворим, які мають в анамнезі епілепсію. При призначенні сиропу хворим на цукровий діабет слід враховувати, що 5 мл сиропу містять 3 г вуглеводів. Сироп містить також 2,35 об’ємних відсотків етанолу.

Задітен неефективний для купірування астматичного нападу.

Вагітність і лактація

Хоча у дослідах на тваринах не було відзначено жодного впливу на вагітність та пері - і постнатальний розвиток при застосуванні Задітену в дозах, які переносилися тваринами, його безпечність при вагітності у людини не встановлена. Тому в період вагітності Задітен можна призначати лише у випадках крайньої необхідності.

У дослідженнях на щурах було показано, що кетотифен виділяється з грудним молоком. Вважається, що кетотифен виділяється також і з молоком у жінок в період лактації, тому матері, які приймають Задітен, не повинні годувати груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.

Протягом перших декількох днів лікування Задітеном у хворого може спостерігатися уповільнення швидкості реакції, тому йому (їй) слід дотримуватись обережності при керуванні автомобілем, роботі з механізмами та ін.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Задітен може посилювати ефекти препаратів,

які мають пригнічувальний вплив на центральну нервову систему, а також антигістамінних засобів і алкоголю.

Умови та строки зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності: 3 роки.

Препарат не слід застосовувати після терміну, вказаного andlt;ЕХРandgt; на упаковці.