03.com.ua- свободная медицинская энциклопедия. Каждый зарегистрированый участник может редактировать статьи
Інструкція для медичного застосування препарату ЕФАВІР
Содержание
- 1 міжнародна та хімічна назви:
- 2 основні фізико-хімічні властивості:
- 3 склад:
- 4 Форма випуску.
- 5 Фармакотерапевтична група.
- 6 Фармакологічні властивості.
- 7 Показання для застосування.
- 8 Спосіб застосування та дози.
- 9 Побічна дія.
- 10 Протипоказання.
- 11 Передозування.
- 12 Особливості застосування.
- 13 Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- 14 Умови та термін зберігання.
міжнародна та хімічна назви:
- efavirenz;
(S)-6-хлоро-4-(циклопропілфеніл)-1,4-дигідро-4-(трифторметил)-2Н-3,1-бензоксазин-2-он;
основні фізико-хімічні властивості:
- буро-коричневого кольору капсули розміром “0”, наповнені білим
порошком;
склад:
1 капсула містить 200 мг ефавіренцу;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат.
Форма випуску.
- Капсули.
Фармакотерапевтична група.
- Противірусні засоби прямої дії.
Ненуклеозидні інгібітори оборотної транскриптази. Код АТС J05AG03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ефавір - селективний ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази ВІЛ–1. Пригнічує активність ферментів вірусу, перешкоджає транскрипції вірусної РНК на комплементарному ланцюжку ДНК і вбудовуванню останньої в геном людини з наступною трансляцією ДНК на месенджері РНК, що кодують білки ВІЛ. У терапевтичних концентраціях не інгібує клітинні альфа-, бета-, гама- і сигма-ДНК-полімерази людини. При монотерапії резистентність вірусу розвивається протягом декількох тижнів. Активний у гостро інфікованих ВІЛ Т-клітинах, інгібує ранні стадії життєвого циклу вірусу.
Фармакокінетика. Ефавір помірно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, їжа (особливо жирна) зменшує його біодоступність. Час досягнення пікової концентрації у сироватці - 4 год. Практично повністю зв'язується з білками плазми крові. Погано проникає крізь гемато-енцефалічний бар’єр, рівень у спинно-мозковій рідині досягає усього лише 0,25–1,2% концентрації в плазмі. Метаболізується в печінці, виводиться з сечею і калом. Період напіввиведення - 40–75 год.
Показання для застосування.
- Комбінована противірусна терапія дорослих і
дітей, інфікованих ВІЛ-1.
Спосіб застосування та дози.
- Препарат варто призначати в комбінації з
іншими антивірусними препаратами (інгібіторами протеаз та/чи нуклеозидами – інгібіторами зворотної транскриптази).
Для дорослих рекомендована доза становить 600 мг на добу внутрішньо. Кратність прийому - 1 раз на добу.
Підліткам і дітям (від 3 до 17 років) дози препарату встановлюють залежно від віку і маси тіла.
Маса тіла (кг) Доза препарату (мг) на добу 13-15 200 32-40 400
Примітка: дітям з масою тіла від 16 до 32 кг призначається
інша лікарська форма препарату з відповідним дозуванням.
Рекомендована доза для дітей з масою тіла більше 40 кг становить 600 мг на добу. Ефавір варто призначати тільки дітям, які можуть легко ковтати капсули. У дітей віком до 3 років і масою тіла менше 13 кг застосування Ефавіру не вивчалося. Препарат можна приймати незалежно від приймання їжі.
Для поліпшення переносимості побічних ефектів з боку нервової системи протягом перших 2-4 тижнів лікування, а також хворим, які продовжують відмічати ці симптоми, рекомендується приймати препарат перед сном.
Побічна дія.
- Під час застосування Ефавіру можуть з’явитися
побічні реакції у вигляді свербежу, висипань на шкірі, у поодиноких випадках - мультиформна еритема, синдром Стивенса–Джонсона, набряки. Висипання на шкірі у дітей виявляються частіше, ніж у дорослих, причому тяжкі форми у дітей зустрічаються в 10 разів частіше, ніж у дорослих.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, стомлюваність, зниження концентрації уваги, невралгії, парестезії, нейропатії.
З боку сечо - видільної системи: гематурія, утворення конкрементів у нирках.
З боку шлунково - кишкового тракту: нудота, діарея.
З боку печінки і підшлункової залози: гепатит, панкреатит, гіпербілірубінемія, підвищення активності трансаміназ і амілази.
Інші: ядуха, гіперглікемія.
Протипоказання.
- Абсолютними протипоказаннями для
застосування Ефавіру є:
- гіперчутливість до компонентів препарату;
- вагітність;
- період годування груддю.
Відносні протипоказання:
- печінкова та/або ниркова недостатність;
- активний вірусний гепатит;
- алкоголізм;
- наркоманія;
- енцефалопатія;
- вік до 3 років;
- маса тіла менше 13 кг.
Передозування.
- При передозуванні у хворих можуть посилюватися
побічні реакції з боку нервової системи, у поодиноких випадках - мимовільні м'язові посмикування.
Лікування: загальні заходи, включаючи моніторинг показників життєво важливих функцій і спостереження за клінічним станом хворого. Для прискорення видалення неабсорбованого препарату можна застосувати активоване вугілля. Специфічного антидоту немає. Оскільки ефавіренц активно зв'язується з білками, малоімовірно, що діаліз може видаляти з крові суттєву кількість препарату.
Особливості застосування.
- При розвитку помірних симптомів
гіперчутливості ефавіренц відміняють і застосовують антигістамінні препарати. З повторною появою висипань препарат відміняють остаточно. При тяжких алергійних реакціях або при поєднанні алергійних реакцій зі збільшенням активності трансаміназ (більше як у 2 рази порівняно з верхньою межею норми) препарат відміняють і більше не застосовують.
У зв'язку з тим, що ефавіренц порушує концентрацію уваги, при його прийманні може бути утруднене керування транспортними засобами.
Дані про проходження ефавіренцу через плаценту і зменшення ризику трансплацентарної передачі вірусу, а також дані про проникнення ефавіренцу в грудне молоко відсутні.
Ефективність і безпечність ефавіренцу вивчені у дітей старше 3 років і масою тіла більш 13 кг.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- Ефавіренц є індуктором цитохрому Р450.
При комбінації ефавіренцу з індинавіром, саквінавіром чи ампренавіром добова доза останніх повинна бути збільшена через зниження їх концентрації в плазмі крові.
При одночасному прийманні ефавіренцу і кларитроміцину рівень останнього в крові знижується на 39%, при цьому частота появи алергійних висипань зростає.
Ефавіренц зменшує концентрації у плазмі фенобарбіталу, фенітоїну і карбамазепіну. Рифампіцин знижує рівень у плазмі ефавіренцу на 25%, концентрація рифампіцину при цьому не змінюється.
Рифабутин не впливає на концентрацію в плазмі ефавіренцу, однак рівень рифабутину при цьому зменшується на 35%.
Умови та термін зберігання.
- Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від
вологи місці, при температурі не вище 25 and#730;С.
Термін придатності – 2 роки.