Інструкція для медичного застосування препарату ЕНВАС

міжнародна та хімічна назви:

• еналаприл, 1-

[N-[(S)-1-Карбоксі-3-фенілпропіл]-L-аланіл]-L-пролін 1’-eth eстер, малеат (1: 1) L- праліне, 1- [N-[1-(етоксікарбоніл)-3- фенілпропіл]-L-аланіл]-(S)-,(Z)-2-бутенедіоат (1: 1).

основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки без оболонки, круглі, двоопуклі,

рожевого кольору, зі скошеними краями, з рискою на одному боці;

cклад : кожна таблетка містить еналаприлу малеат 5 мг або10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, цинку стеарат , малеїнова кислота, гідроксипропілметилцелюлоза, барвник: еритрозин.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Інгібітор ангіотензинперетворюючого

ферменту.

Код АТС С09АА02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту, підвищує активність реніну плазми та зменшує концентрацію ангіотензину-ІІ та альдостерону в сироватці крові. Має судинорозширюючий ефект, знижує артеріальний тиск, а також зменшує перед- і постнавантаження на міокард при серцевій недостатності без розвитку рефлекторної тахікардії. Не має негативного впливу на рівень сечової кислоти та глюкози в сироватці крові, не змінює її ліпідний спектр. Після перорального прийому антигіпертензивна дія еналаприлу має прояв за 1 год., а максимальний ефект спостерігається через 4 – 6 год. Гіпотензивний ефект при застосуванні в терапевтичних дозах зберігається не менше 24 годин. Оптимальний терапевтичний ефект досягається за 1- 2 тижні постійного застосування препарату.

Фармакокінетика. Після перорального прийому з шлунково-кишкового тракту всмоктується майже 60%. Прийом іжі не впливає на всмоктування. Максимальна концентрація препарату досягається у плазмі крові через 1- 2 год. після прийому. В печінці еналаприл гідролізується до біологічно активної форми - еналаприлату, максимальні концентрації якого підтримуються в сироватці крові протягом 4- 6 год. Приблизно 40 -60 % еналаприлату зв’язуються з білками плазми. Період напіввиведення триває 11 год. Виводиться препарат переважно нирками у вигляді еналаприлату ( до

40 %) та еналаприлу протягом 24 год.

Показання для застосування.

• Артеріальна гіпертонія (включаючи

реноваскулярну), хронічна серцева недостатність (як засіб комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози.

• Рекомендовані дози: при артеріальній

гіпертензії 10-20 мг на добу; максимальна добова доза - 40 мг; при реноваскулярній гіпертензії початкова доза 5 мг на день, максимальна добова доза - 20 мг; при серцевій недостатності - 2,5 мг під контролем артеріального тиску та функції нирок, поступово дозу з тижневими інтервалами збільшують до максимальної – 5 - 10 мг двічі на добу. Тривалість курсу лікування залежить від перебігу захворювання.

Побічна дія.

• Головний біль, запаморочення, сухий кашель,

задишка, порушення функції печінки, підвищення печінкових трансаміназ, рівня білірубіну в крові, гіпотензія, ортостатичний колапс, дуже рідко - порушення серцевого ритму, стенокардія, непритомність; нейтропенія, алергічні реакції, ниркова недостатність ( особливо у хворих із стенозом ниркових артерій).

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до препарату, прогресуюча

азотемія при двобічному стенозі ниркових артерій або стенозі ниркової артерії єдиної нирки, вагітність, лактація, дитячий вік до 5 років.

Передозування.

• Симптоми: артеріальна гіпотензія. Лікування:

покласти пацієнта, трохи підняти йому ноги. У легких випадках передозування пацієнту призначають внутрішньо сольовий розчин. У тяжчих випадках в умовах стаціонару вживають заходи, спрямовані на стабілізацію артеріального тиску: внутрішньовенно введення фізіологічного розчину або плазмозамінників; можливе застосування гемодіалізу.

Особливості застосування.

• Обережно призначати хворим з мітральним або

аортальним стенозом, гіпертрофічною кардіоміопатією, з двостоннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії однієї нирки, при станах після трансплантації нирок. При тривалій терапії необхідний моніторинг рівня азоту сечовини та креатиніну в сироватці крові; складу крові для профілактики нейтропенії.

В експериментальних дослідженнях не виявлено прояву канцерогенної, мутагенної, тератогенної, ембріотоксичної дії еналаприлу. Не встановлено попадання еналаприлу у грудне молоко, тому не рекомендується продовжувати застосування препарату при годуванні немовлят. Не встановлено безпечність застосування препарату у дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасне застосування з діуретиками,

бета-адреноблокаторами, препаратами a-метилдопи, нітратами, блокаторами кальцієвих каналів, гідралазином, празозином підсилює гіпотензивну дію еналаприлу. При поєднаному застосуванні з пропранололом біодоступність останнього збільшується, а біодоступність еналаприлу – зменшується. При застосуванні з Нестероїдними протизапальними засобами можливе зменшення гіпотензивної дії препарату. з калійзберігаючими діуретиками можлива гіперкаліємія. При застосуванні із препаратами із солями літію - сповільнення виведення літію.

Умови та термін зберігання.

• 2 роки. В захищеному від світла, сухому місці

при температурі до 30 0С.