Інструкція для медичного застосування препарату ЕНАМ

міжнародна та хімічна назви:

• Enalapril;

1-[N-[(S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-пролін-1’-етиловий ефір;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки білого або майже білого кольору, з фаскою, з рискою та маркуванням 2,5, 5 або 10, відповідно, на одному боці, з маркуванням “ЕМТ” на іншому;

склад:

• 1 таблетка містить еналаприлу малеату 2,5

мг, 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна, цинку стеарат, кислота малеїнова (таблетки 2,5 мг та 5 мг).

 

Форма випуску. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

• Засоби, які діють на ренін-ангіотензинову систему.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С09А А02.

 

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. В організмі еналаприл гідролізується з утворенням активного метаболіту – еналаприлату. Останній інгібує ангіотензинперетворюючий фермент, порушуючи каталітичну трансформацію ангіотензину І в ангіотензин ІІ, потужний ендогенний вазопресорний агент. Блокада ангіотензинперетворюючого ефекту супроводжується антигіпертензивним ефектом, пов’язаним з периферичною вазодилатацією, зниженням концентрації у крові ангіотензину ІІ і альдостерону, збільшенням концентрації брадикініну, пригніченням пресорних (симпатоадреналової) і активації депресорних систем організму (калікреїн-кінінової і простагландинової). Еналаприл спричиняє поступове зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску, практично, без змін частоти серцевих скорочень, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, підвищує стійкість міокарда до гіпоксії. Еналаприл збільшує нирковий кровотік, покращує функцію нирок і запобігає прогресуванню діабетичної нефропатії. Систематичне застосування еналаприлу зменшує смертність при серцевій недостатності. Еналаприл не впливає негативно на вуглеводневий і ліпідний обміни.

Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому в шлунково-кишковому тракті абсорбується майже 60% еналаприлу. Максимальна концентрація еналаприлату в крові досягається через 3 – 4 години після прийому внутрішньо. Через 4 дні лікування тривалість періоду напіввиведення еналаприлату стабілізується і становить у середньому 11 год. При порушенні функції нирок період напіввиведення еналаприлу збільшується до 30 год. Препарат проникає через плаценту, в невеликих кількостях секретується в грудне молоко.

 

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія.

Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

 

Спосіб застосування та дози. Термін лікування та дозу визначає лікар. При артеріальній гіпертензії призначають у початковій дозі 5 мг на добу одноразово; за необхідності дозу збільшують до 10 – 20 мг, у виняткових випадках – до 40 мг на добу в 1 або 2 прийоми. Якщо одночасно призначають діуретики, початкову дозу Енаму знижують до 2,5 мг на добу.

При лікуванні застійної серцевої недостатності початкова доза становить 2,5 мг на добу в 1 – 2 прийоми; за необхідності дозу поступово підвищують. Звичайна підтримуюча доза при серцевій недостатності становить 5 – 20 мг на добу, “цільова“ доза – 20 мг на добу в 2 прийоми.

При лікуванні пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну більше 30 мл за хв. початкова добова доза 5 мг на добу, якщо кліренс креатиніну менше 30 мл за хв. – початкова добова доза становить 2,5 мг на добу. У подальшому дозу Енаму поступово збільшують, досягаючи задовільного клінічного ефекту (при постійному моніторингу функціональних ниркових показників і рівня калію в сироватці крові).

Енам виводиться з організму при гемодіалізі. Дозу препарату коригують залежно від рівня артеріального тиску, призначають у дні, коли гемодіаліз не проводиться.

 

Побічна дія.

• Запаморочення, депресія, головний біль,

підвищена втомлюваність, сонливість, безсоння, нудота, діарея, гіпотензія, ортостатичні реакції, м’язові судоми, сухий кашель, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк, зміни смакових відчуттів, зміна тембру голосу, шум у вухах, порушення смаку. При тривалому застосуванні Енаму може спостерігатись анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення рівня сечовини, креатиніну, калію і трансаміназ у сироватці крові, протеїнурія, погіршення функції нирок, нефрозоподібний синдром, холестатична жовтяниця, анорексія, панкреатит, алопеція, імпотенція, порушення зору, міалгії, васкуліт.

 

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до еналаприлу або його

метаболіту (еналаприлату), ангіоневротичний набряк в анамнезі, порфірія, вагітність та період лактації.

Ефективність та безпека застосування Енаму дітьми не встановлені.

 

Передозування.

Проявляється гіпотензією з погіршенням перфузії життєво важливих органів. Рекомендується покласти пацієнта у горизонтальне положення з низьким узголів’ям, зондове промивання шлунка, прийом активованого вугілля, стабілізація об’єму циркулюючої крові ізотонічним розчином натрію хлориду, за необхідності – інфузія розчином препарату ангіотензину ІІ, контроль і корекція життєво важливих функцій організму, визначення рівня калію, сечовини, креатиніну в сироватці крові. Еналаприлат виводиться при гемодіалізі.

 

Особливості застосування.

• Енам може спричинити виражену артеріальну гіпотензію

в перші години після прийому, особливо при першому призначенні у хворих з хронічною нирковою недостатністю, тяжкою серцевою недостатністю і гіпонатріємією; у пацієнтів з вираженою гіповолемією, зумовленою діуретичною терапією, безсольовою дієтою, діареєю, невпинним блюванням або гемодіалізом.

Для профілактики гіпотензії за 2 – 3 дні до призначення Енаму припиняють прийом діуретичних засобів і безсольову дієту (при задовільному стані хворого); якщо це неможливо, Енам призначають у мінімальній дозі – 2,5 мг на добу. Після прийому першої дози Енаму необхідно контролювати стан хворого з проведенням тонометрії протягом декількох годин; під час спостереження пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для лікування Енамом.

При тривалій симптоматичній гіпотензії потрібно знизити дозу Енаму або припинити лікування ним.

Хворим із зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу препарату. З обережністю призначають препарат хворим з порушенням функції печінки, з аутоімунними захворюваннями, порушеннями кровотворення.

У випадку розвитку ангіоневротичного набряку на обличчі і шиї потрібно припинити прийом Енаму і призначити антигістамінні препарати. Тяжкі випадки ангіоневротичного набряку язика, голосової щілини і глотки потребують екстреного призначення епінефрину, глюкокортикостероїдів і підтримання прохідності верхніх дихальних шляхів (інтубація, трахеотомія).

У пацієнтів із білатеральним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки після операції трансплантації нирок не можна повністю виключити можливість погіршення ниркової функції, у зв’язку з чим лікування цих пацієнтів рекомендується проводити в умовах спеціалізованого стаціонару. З обережністю призначати Енам пацієнтам з генералізованим атеросклерозом, тяжкою формою стенозу гирла аорти, мітральним стенозом або ідіопатичним субаортальним стенозом.

Для своєчасного виявлення побічних ефектів з боку системи крові під час лікування Енамом рекомендується регулярно проводити контроль гемограми.

Енам не рекомендується застосовувати жінкам перед запланованою вагітністю.

У зв’язку з уповільненням руйнування брадикініну збільшується чутливість клітин до інсуліну та збільшується утилізація глюкози. Для запобігання розвитку гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет типу ІІ, які приймають інсулін або цукрознижувальні препарати, Енам необхідно застосовувати у менших дозах або переглянути дозування антидіабетичних засобів.

Під час лікування Енамом слід утримуватись від керування транспортними засобами та від роботи з механізмами, яка потребує значної концентрації уваги.

Хворі похилого віку можуть виявити підвищену чутливість до препарату.

Можлива перехресна чутливість до препаратів класу інгібіторів АПФ.

За необхідності хірургічного втручання необхідно повідомити лікаря-анестезіолога про прийом Енаму.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• У зв’язку з високим ризиком розвитку

анафілактичних реакцій не рекомендується призначати Енам пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі з використанням поліакрилонітрильних мембран, перед застосуванням препаратів декстрону або проведенням специфічної десенсибілізації до отрути бджіл.

Вживання їжі не впливає на абсорбцію Енаму. Препарат при одночасному застосуванні потенціює гіпотензивний ефект блокаторів and#946;-адренорецепторів, метилдопи, нітратів, антагоністів іонів кальцію, гідралазину і празозину. Нестероїдні протизапальні препарати знижують ефективність Енаму і підвищують ризик погіршення функції нирок.

Одночасне застосування Енаму з препаратами калію і калійзберігаючими діуретиками може призвести до розвитку гіперкаліємії.

Енам скорочує період напіввиведення теофіліну і зменшує кліренс літію; циметидин подовжує період напіввиведення Енаму.

Енам не взаємодіє з серцевими глікозидами.

Засоби, які пригнічують функцію кісткового мозку, при застосуванні з Енамом підвищують ризик розвитку нейтропенії, агранулоцитозу.

Естрогени, симпатоміметики зменшують ефективність Енаму.

Ризик виникнення артеріальної гіпотензії зростає при одночасному застосуванні алкоголю або засобів для наркозу.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у сухому, захищеному від світла,

недоступному для дітей місці, при температурі 15–250 С. Термін придатності – 3 роки.