Інструкція для медичного застосування препарату ЕНАЛ-2.5

міжнародна та хімічна назви:

• enalapril;

L-пролін-1-[N-[1-(етоксикарбоніл)-3-феніл-пропіл]-L-аланіл]-,(S)-,(Z)-2-бутендіат (1:1);

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі, плоскі таблетки з фаскою, з

рискою, білого кольору, з маркуванням “2,5”, “5” або ”10” на одному боці та ЕМТ – на іншому

склад:

• 1 таблетка містить 2,5 мг, 5 мг або 10 мг еналаприлу малеату;

допоміжні речовини: крохмаль, лактоза, повідон, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, кремній колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, натрію гліколят, спирт ізопропіловий.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код

АТС С09А А02

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Еналаприлу малеат є похідним двох амінокислот – L-аналіну і L-проліну. В організмі людини гідролізується до еналаприлату, який блокує активність ферменту дипептидилкарбоксипептидази, що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II і спричиняє розпад кінінів, у тому числі брадикініну. Препарат має здатність знижувати артеріальний тиск при есенціальній і ренальній гіпертензії, завдяки зниженню загального периферичного опору, не виявляючи при цьому шкідливого впливу на фізичну і розумову здатність хворого. Препарат зменшує перед- і післянавантаження на міокард, тиск у правому передсерді.

Фармакокінетика. Після приймання внутрішньо всмоктується приблизно 60% еналаприлу. Препарат метаболізується у печінці до еналаприлату. Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 3-4 год після приймання препарату. Тривалість дії 12 - 24 год. Через 4 дні після початку приймання препарату тривалість періоду напіввиведення еналаприлату стабілізується і становить 11 год.

Показання для застосування.

• Артеріальні гіпертензії, вазоренальна

гіпертензія, застійна серцева недостатність. Препарат можна призначати як для монотерапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами.

Спосіб застосування та дози.

• Препарат призначений для дорослих. Таблетки

можна приймати незалежно від приймання їжі. Доза препарату повинна підбиратися відповідно до стану і потреб хворого. При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. При недостатньому ефекті дозу збільшують до 10 - 20 мг на добу. Середня добова доза – 10 - 20 мг, а у виняткових випадках - 40 мг на добу, причому дозу можна приймати в один або два прийоми. Максимальна доза препарату становить 40 мг на день.

При реноваскулярній гіпертензії початкова доза препарату становить 5 мг на добу за один прийом. Підтримуюча доза - 5-10 мг 1 раз на добу. Добова доза не повинна перевищувати 20 мг один раз на добу.

При застійній серцевій недостатності початкова доза препарату становить 2,5 - 5 мг, а звичайна підтримуюча доза - від 10 до 20 мг на добу, причому препарат можна приймати за один прийом, але можна дозу розділити на декілька прийомів. Для визначення величини підтримуючої дози іноді потрібно від 2 до 4 тижнів.

Хворі з підвищеним артеріальним тиском хоча б за 2-3 дні до початку прийому препарату Енал повинні зупинити прийом діуретиків, тому що у протилежному випадку збільшується ймовірність виникнення гіпотензії. Пацієнтам, які приймали діуретики, рекомендуються знижені початкові дози Еналу.

До початку і на початку лікування необхідно контролювати величину артеріального тиску і функцію нирок.

При лікуванні хворих з нирковою недостатністю рекомендуються нижчі початкові та терапевтичні дози та збільшення інтервалів між окремими прийомами препарату. При кліренсі креатиніну більше 30 мл/хв підтримуюча доза становить 5 - 10 мг на добу, максимальна доза - 20 мг на добу; при кліренсі креатиніну 30 мл/хв і менше доза препарату становить 2,5 - 5 мг на добу. Максимальну дозу, що становить 10 мг на добу, перевищувати не слід.

Побічна дія.

• Запаморочення, головний біль, відчуття

стомлюваності, гіпотензія, ортостатична гіпотензія, нудота, діарея, м’язові судоми, кашель (один з найчастіших побічних ефектів), шкірні висипання. В окремих випадках можливий розвиток ангіоневротичного набряку, що потребує припинення прийому препарату та проведення відповідної терапії.

У поодиноких випадках приймання препарату Енал спричиняє збільшення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі крові. Після припинення прийому препарату ці параметри повертаються до норми. Подібні побічні явища частіше спостерігаються у пацієнтів з порушеною функцією нирок або при одночасному прийомі діуретиків хворими з серцевою недостатністю.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату,

ангіоневротичний набряк після застосування інгібіторів АПФ в анамнезі, вагітність, період годування груддю, дитячий вік. Прогресуюча азотемія при двобічному стенозі ниркових артерій або стенозі ниркової артерії єдиної нирки, гіперкаліємія.

Передозування.

• Найхарактернішими рисами, відзначеними при

передозуванні, були: виражена гіпотензія, що виникала через 6 год після прийому препарату у зв’язку з блокадою ренін-ангіотензивної системи та ступор. Рівні еналаприлату у плазмі, що перевищували в 100-200 разів звичайні рівні після приймання терапевтичних доз, описані при прийманні відповідно 300 мг та 400 мг еналаприлу. При передозуванні рекомендується внутрішньовенне введення фізіологічного розчину. Якщо таблетки були прийняті недавно, слід стимулювати блювання. Еналаприлат може бути видалений із загальної циркуляції за допомогою гемодіалізу. У разі різкого зниження тиску хворого потрібно покласти горизонтально і дати перорально сольовий розчин або ввести внутрішньовенно фізіологічний розчин. За необхідності хворому слід ввести внутрішньовенно ангіотензин. У випадку ангіоневротичного набряку слід ввести антигістамінні засоби і глюкокортикоїди, якщо набряк локалізується у ділянці язика, голосової щілини, гортані – необхідно терміново ввести адреналіну гідрохлорид підшкірно 0,1% 0,3-0,5 мл.

Особливості застосування.

• . Ефективність та безпечність застосування препарату

у дітей не вивчалася.

У пацієнтів з гіпертензією може розвинутись гіпотензія, особливо у разі гіповолемії внаслідок застосування діуретиків, безсольової дієти, через блювання, діарею або у зв’язку з діалізом. Ще частіше гіпотензія може розвинутись у хворих з тяжкими формами серцевої недостатності.

Пацієнтам, у яких відзначається втрата рідини і солей, слід спочатку компенсувати ці втрати. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам, які приймають діуретики, хворим з порушенням функції печінки, а також одночасно з імунодепресантами. Під час приймання препарату не слід вживати алкоголь. Протягом лікування необхідно контролювати показники периферичної крові, особливо вміст калію. При проведенні гемодіалізу існує небезпечність розвитку анафілактичних реакцій при застосуванні поліакрилових мембран.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• У хворих з порушеннями функції нирок можливе

збільшення концентрації калію в плазмі крові. Тому одночасний прийом препарату Енал і калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, амілорид, триамтерен) не рекомендується. При одночасному прийманні Еналу з цими діуретиками необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі крові. Застосування препарату з діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, гідралазином, празозином посилює гіпотензивну дію.

При одночасному застосуванні Енал і нестероїдних протизапальних препаратів, симпатоміметиків, естрогенів можливе зниження активності препарату.

При одночасному прийманні з препаратами літію можлива затримка виведення літію з організму і відповідно підвищення ризику виникнення побічної і токсичної дії.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі нижче 35and#730;С.

Термін зберігання - 3 роки.