Інструкція для медичного застосування препарату ЕНАДИПІН

основні фізико-хімічні властивості:

• круглі, плоскі таблетки з розподільною рискою на одному боці, білого

кольору, без оболонки;

склад:

• 1 таблетка містить амлодипіну бесилату - 5 мг, еналаприлу малеату – 2,5

мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, етилцелюлоза, авіцель рН, цинку стеарат, крохмаль кукурудзяний.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Комбіновані антигіпертензивні препарати.

Код АТС С02N.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Енадипін – комплексний антигіпертензивний лікарський засіб, до складу якого входить амлодипін та еналаприл. Дія препарату зумовлена властивостями його складових.

Амлодипін – інгібітор повільних кальцієвих каналів, який блокує надходження іонів кальцію через “повільні” кальцієві канали мембрани в гладком’язові клітини судин і кардіоміоцити. Таким чином знижується загальний периферичний опір судин і, відповідно, артеріальний тиск.

При цьому частота серцевих скорочень не змінюється, а зменшення навантаження на серцевий м’яз призводить до зниження його потреби в кисні.

Механізм дії препарату включає в себе розширення головних коронарних артерій та артеріол, як у незмінених, так і в ішемізованих ділянках міокарда. Це збільшує надходження кисню до міокарда та запобігає розвитку коронарного спазму у хворих на вазоспастичну стенокардію, стенокардію Принцметала або варіантну стенокардію. У хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза препарату забезпечує зниження артеріального тиску протягом 24 годин. Амлодипін не викликає симптомів гострої гіпотензії завдяки поступовому початку дії.

У хворих на стенокардію, застосування разової добової дози збільшує толерантність до фізичних навантажень, знижує частоту нападів стенокардії та кількість застосованих таблеток нітрогліцерину.

Еналаприлу малеат є інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту. Він пригнічує утворення із ангіотензину I ангіотензину II. При цьому знижується загальний периферичний судинний опір (ЗПСО), артеріальний тиск (АТ), пост- і переднавантаження на міокард. Зменшує розпад брадикініну, збільшує синтез простагландинів. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда і міоцитів стінок артерій резистивного типу. Поліпшує кровозабезпечення ішемізованого міокарда. Уповільнює прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда. Гіпотензивний ефект досягає максимуму через 4 – 6 год і зберігається 12 – 24 год.

Фармакокінетика. Особливості фармакокінетики препарату визначаються взаємодією його компонентів. Максимальна концентрація амлодипіну в плазмі крові визначається через 3-4 год після прийому препарату і утримується протягом 24 годин. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату із шлунку. Стабільна концентрація еналаприлу у плазмі досягається на 7–8 добу.

Енадипін метаболізується в печінці і виводиться переважно нирками.

У людей похилого віку відзначається зниження кліренсу, що може призвести до подовження періоду напіввиведення препарату з плазми.

Показання для застосування.

• Артеріальна гіпертензія, стенокардія

напруження, вазоспастична стенокардія.

Спосіб застосування та дози.

• Таблетки приймають незалежно від прийому

їжі, запиваючи половиною склянки води.

Доза препарату повинна підбиратися індивідуально відповідно до стану і потреб хворого. У дорослих, як правило, препарат застосовують по 1 таблетці один раз на добу. Максимальна добова доза, залежно від індивідуальної чутливості, становить 2 таблетки.

Побічна дія.

• Припливи, відчуття жару, головний біль,

запаморочення, ортостатичний колапс, тахікардія, зниження артеріального тиску, набряки нижніх кінцівок, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, гіперемія шкіри, ангіоневротичний набряк, кропив”янка), сухий кашель, нудота, блювання, синдром Стівенса-Джонсона, міазит, артралгія, артрит, порушення функції печінки. При тривалому застосуванні – слабкість, підвищена стомлюваність, парестезії, біль у кінцівках.

В поодиноких випадках прийом препарату викликає збільшення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі крові. Після припинення прийому препарату ці параметри повертаються до нормального рівня. Подібні побічні явища частіше спостерігаються у пацієнтів з порушеною функцією нирок або при одночасному прийомі діуретиків хворими з серцевою недостатністю.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату, аортальний

стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки, гіперкаліємія, стан після трансплантації нирки, вагітність, період лактації, дитячий вік.

Передозування.

• Найбільш характерними рисами, відзначеними при

передозуванні, були: надмірне зниження артеріального тиску (приблизно через 6 год після прийому препарату), тахікардія, ступор.

Лікування: промивання шлунка, підтримання функції серцево-судинної системи, моніторування показників роботи серця і легенів, контроль за об”ємом циркулюючої крові (ОЦК) і діурезом, підвищене положення кінцівок, внутрішньовенне введення кальцію глюконату та допаміну.

Особливості застосування. Препарат з обережністю призначають хворим з печінковою та нирковою недостатністю.

У деяких пацієнтів може розвинутися гіпотензія, зокрема у разі гіповолемії внаслідок застосування діуретиків, безсольової дієти, через блювання, діарею або у зв’язку з діалізом. Гіпотензія також може розвинутись у хворих з тяжкими формами серцевої недостатності.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам, які приймають імунодепресанти.

Безпечність прийому препарату під час вагітності та в період лактації не встановлена.

Дані щодо застосування препарату в педіатричній практиці відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Одночасний прийом препарату і

калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, амілорид, триамтерен) не рекомендується із-за можливого збільшення концентрації калію в плазмі крові. У цьому разі необхідно контролювати концентрацію калію в плазмі крові. Застосування препарату з діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, гідралазином, празозином посилює гіпотензивну дію.

При одночасному застосуванні Енадипіну і нестероїдних протизапальних препаратів можливе зниження активності препарату.

При одночасному прийомі з препаратами літію можлива затримка виведення літію з організму і відповідно підвищення ризику виникнення токсичної дії.

При одночасному застосуванні Енадипіну та варфарину виявлено незначні зміни впливу варфарину на протромбіновий час.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при кімнатній температурі (18-25°)

у сухому, недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.