Інструкція для медичного застосування препарату ЕГЛОНІЛ

міжнародна назва: сульпірид;

основні фізико-хімічні властивості:

• непрозорі білі або майже білі капсули № 4,

що містять білий або кольору слонової кістки порошок;

склад:

• 1 капсула містить сульпіриду 50 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, метилцелюлоза, тальк, магнію стеарат, желатин, титану діоксид.

 

Форма випуску.

• Капсули.

 

Фармакотерапевтична група.

• Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A

L01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Еглоніл є вибірковим антагоністом допамінових рецепторів D2/D3. Препарат виявляє нейролептичну дію та в зв’язку з цим є ефективним при лікуванні гострих і хронічних психічних розладів.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо сульпірид всмоктується протягом 4,5 години, максимальна концентрація препарату в плазмі коливається в межах від 0,1 до 0,6 мг/л після прийому однієї капсули 50 мг.

Біодоступність пероральних форм становить 25 – 35% з широкими індивідуальними коливаннями; концентрація сульпіриду в плазмі пропорційна дозі.

Сульпірид швидко дифундує в тканини організму, в основному в нирки та печінку; спостерігається невелика дифузія в мозок.

Менше 40% препарату зв’язується з білками; відношення розподілу між еритроцитами і плазмою становить 1. Кількість, що виділяється з грудним молоком, була оцінена в одну тисячну добової дози.

Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини.

Період напіввиведення з плазми становить 7 годин; об’єм розподілу в рівноважному стані – 0,94 л/кг (0,6 – 1,5 л/кг). Повний кліренс – 126 мл/хв.

Сульпірид виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс звичайно дорівнює повному кліренсу.

 

 

 

 

 

Показання для застосування.

• Гострий і хронічний психоз. Невротичні,

психофункціональні та психоафективні розлади, пов’язані із соматичними станами.

 

Спосіб застосування та дози.

При невротичних, психофункціональних і психоафективних розладах, пов’язаних із соматичними станами.

Дорослі: 100 – 200 мг на добу.

Діти від 6 років: 5 мг/кг маси тіла на добу (за необхідності ця доза може бути збільшена до 10 мг/кг маси тіла на добу). Дітям до 6 років рекомендується інша лікарська форма.

Тривалість лікування – 6 – 8 неділь.

При гострому та хронічному психозі.

Доза добирається відповідно до переважних симптомів.

Негативні: 200 – 600 мг на добу.

Позитивні: 800 – 1 600 мг на добу.

Тривалість лікування при гострому психозі – до покращення стану пацієнта, при хронічному – визначається перебігом захворювання.

 

Побічна дія.

Неврологічні ефекти: седація або сонливість; рання дискінезія (спастична кривошия, окулогирні кризи, тризм), що зменшується при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних препаратів; екстрапірамідні симптоми, що частково зменшуються при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних препаратів; пізня дискінезія, яка може спостерігатись у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; в цьому випадку антихолінергічні антипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви.

Вегетативні прояви: постуральна гіпотензія.

Ендокринні та метаболічні ефекти: імпотенція, фригідність, аменорея, галакторея, гінекомастія, гіперпролактинемія, потенційно значне збільшення маси тіла.

 

Протипоказання.

• Не рекомендується призначати Еглоніл при

феохромоцитомі, що діагностується або підозрюється, оскільки в ході лікування антидопаміновими препаратами, включаючи деякі бензаміди, були описані тяжкі випадки гіпертензії у хворих на феохромоцитому, а також при пролактинозалежних пухлинах (наприклад при таких як пролактинома гіпофіза і рак молочної залози).

 

Передозування.

• При передозуванні можуть спостерігатися дискінетичні

прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що являють собою небезпеку для життя, та кома.

Еглоніл частково виводиться при гемодіалізі.

Лікування – тільки симптоматичне: реанімація, інтенсивна терапія при ретельному контролі дихальної функції та постійному контролі серцевої діяльності (при пролонгації інтервалу QT), який повинен продовжуватися до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів слід застосовувати антихолінергічні препарати.

 

Особливості застосування.

• При розвитку гіпертермії Еглоніл потрібно відмінити.

Гіпертермія може бути проявом злоякісного нейролептичного синдрому (блідість, гіпертермія та вегетативна дисфункція).

 

 

 

Потрібно дотримуватись обережності при лікуванні пацієнтів похилого віку, які є більш сприйнятливими до дії препарату, а також при застосуванні високих доз препарату.

Оскільки Еглоніл виводиться нирками, хворим з тяжкими порушеннями ниркової функції потрібно призначати зменшені дози та переривисті схеми лікування.

Хворі на епілепсію вимагають більш ретельного контролю (клінічного та, за необхідності, електроенцефалографічного), оскільки Еглоніл знижує поріг судом.

Хворим з агресивною поведінкою або ажитацією з імпульсивністю Еглоніл потрібно призначати разом із седативними препаратами.

Вагітність. Експерименти на тваринах не виявили тератогенної дії препарату. У тварин, які отримували препарат, було виявлено зниження плодючості, яка ставала оборотною після відміни препарату. Цей ефект опосередкований пролактином.

При дослідженні, проведеному на невеликій групі жінок, які отримували низькі дози Еглонілу (приблизно 200 мг на добу), не спостерігалося збільшення ризику природжених ефектів. Відносно дії більш високих доз Еглонілу даних немає.

Немає також даних щодо потенційної дії нейролептичних препаратів, які приймаються в період вагітності, на розвиток мозку плоду.

У новонароджених, матері яких проходили тривале лікування нейролептиками у високих дозах, описано декілька випадків екстрапірамідного синдрому (паркінсонізму).

Ці дані дозволяють припустити, що Еглоніл практично не має або має дуже низький потенціал індукції природжених дефектів. Однак уявляється доцільним знижувати тривалість лікування препаратом вагітних, якщо це можливо.

Під час вагітності необхідно призначати, по можливості, в знижених дозах як нейролептичні препарати, так і препарати, які коригують антипаркінсонічні речовини, що мають атропіноподібний ефект.

Необхідно контролювати неврологічні функції (і травні функції новонароджених, народжених від матерів, які отримували антипаркінсонічні засоби) протягом деякого часу після народження.

Лактація. Сульпірид був виявлений в молоці жінок, які застосовували препарат. Тому годування груддю під час застосування препарату не рекомендується.

Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що вимагають підвищеної уваги. Водії транспорту та особи, які працюють з механізмами, повинні бути попереджені про те, що Еглоніл спричинює сонливість.

Несумісність. Немає.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Алкоголь може потенціювати седативну дію нейролептичних препаратів, які спричиняють зниження концентрації уваги, що може порушувати здатність керувати транспортом або працювати з механізмами. Хворим потрібно утримуватися від вживання алкогольних напоїв і застосування лікарських препаратів, що містять спирт.

Леводопа виявляє антагоністичну дію відносно нейролептичних препаратів, і навпаки. Хворим з екстрапірамідними симптомами, пов’язаними із застосуванням нейролептичних препаратів, не треба призначати леводопу (яка діє антагоністично по відношенню до нейролептиків). Якщо нейролептичний препарат потрібен хворому, який приймає леводопу у зв’язку з хворобою Паркінсона, рекомендується вибрати препарат з малими екстрапірамідними ефектами, такий як хлорпромазин або левомепромазин.

Антигіпертензивні препарати: посилення гіпотензивної дії та збільшення можливості постуральної гіпотензії (адитивна дія).

Інші депресанти центральної нервової системи, такі як похідні морфіну (аналгетики та протикашльові), більшість антагоністів гістамінових Н1-рецепторів, барбітурати, бензодіазепіни, транквілізатори небензодіазепінової структури, клонідин і споріднені з ним сполуки: виражена депресія ЦНС, яка може мати істотні наслідки на здатність керувати транспортом і механізмами.

 

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в недоступному для дітей місці при

температурі від 15 до 30°С. Термін придатності - 3 роки.