Інструкція для медичного застосування препарату ЕВІНОПОН

міжнародна та хімічна назви:

• diclofenac; натрієва сіль

2-(2,6-дихлорфеніл) амінофенілоцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості:

• прозорий, майже

безбарвний розчин;

склад:

• 1 мл розчину містить 25,0 мг

натрію диклофенаку;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт, манітол, спирт бензиловий, натрію гідроксид, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

Форма випуску.

• Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдні протизапальні

та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти.

Код АТС M01A B05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Нестероїдний протизапальний та протиревматичний засіб із вираженою протизапальною, аналгетичною і жарознижувальною дією. Механізм дії препарату пов’язаний з пригніченням активності основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та пропасниці. Аналгетична дія зумовлена двома механізмами – периферичним (через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (через пригнічення синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі). Інгібує синтез протеоглікану в хрящах. При ревматичних захворюваннях протизапальна та знеболювальна дія Евінопону приводить до значного зниження вираженості болю як у спокою, так і при русі, ранкової скутості, припухлості суглобів і, тим самим, до покращення функціонального стану хворого. При неспецифічному запаленні, який виникає після травм або операцій, Евінопон зменшує відчуття болю (спонтанного і виникаючого при рухах) і протизапальний набряк. Препарат уповільнює агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні справляє десенсибілізувальну дію.

Фармакокінетика.

Всмоктування: після однократного внутрішньом’язового введення 75 мг Евінопону максимальна концентрація активної речовини в крові досягається через 20 хвилин і становить 2,5 мкг/мл, після внутрішньовенного введення протягом 2 годин – 1,9 мкг/мл. Концентрація препарату в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини застосовуваної дози. Після багатократного введення препарату його фармакокінетика не змінюється. Кумуляції препарату не відмічено.

Розподіл: зв’язування з білками плазми становить 99,7 % (переважно з альбуміном). Диклофенак розподіляється в синовіальній рідині, максимальна концентрація досягається на 2–4 години пізніше, ніж у плазмі. Диклофенак у значній мірі метаболізується. Серед його метаболітів є два метаболіти, які фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.

Виведення: період напіввиведення з плазми становить 1–2 години, із синовіальної рідини – 3–6 годин. Приблизно 60 % дози препарату виводиться нирками у вигляді метаболітів, менше 1 % екскретується із сечею у незміненому вигляді. Інша частина виводиться у вигляді метаболітів із жовчю.

Показання для застосування.

Протизапальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань:

ревматоїдний артрит, у т.ч ювенільний ревматоїдний артрит;

анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерева);

остеоартроз;

спондилоартрити.

Ревматичні захворювання навколосуглобових м’яких тканин.

Гострий подагричний артрит.

Болісні синдроми з боку хребта.

Посттравматичний та післяопераційний біль, який супроводжується запаленням і набряком.

Ниркова і жовчна коліка.

Напади мігрені тяжкого перебігу.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять внутрішньом’язово та внутрішньовенно (краплинно).

Евінопон у дозі 75 мг (1 ампула) вводять глибоко внутрішньом’язово у верхній зовнішній квадрант сідниці. Кратність введення – 1–2 рази на добу.

При ниркових і жовчних коліках препарат вводять внутрішньом’язово у дозі 75 мг. За необхідності через 30 хвилин введення повторюють у тій же дозі.

Максимальна добова доза становить 150 мг (2 ампули) препарату. Тривалість застосування – 2 дні. За необхідності лікування продовжують у вигляді таблеток або ректальних супозиторіїв. Для інфузійного введення спочатку готують розчин: 100–500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози змішують із розчином натрію бікарбонату для ін’єкцій (0,5 мл 8,4 % або 1 мл 4,2 % розчину, або відповідна кількість розчину іншої концентрації). До приготовленого інфузійного розчину додають 75 мг (1 ампулу) Евінопону. Залежно від ступеня вираженості больового синдрому інфузію здійснюють протягом 30–180 хвилин. З метою запобігання післяопераційному болю після операції здійснюють інфузію ударної дози препарату (25–50 мг за 15–60 хвилин), у подальшому інфузію продовжують зі швидкістю 5 мг/год (до досягнення максимальної добової дози – 150 мг).

Побічна дія.

З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія, іноді - транзиторне підвищення активності трансаміназ у крові, рідко - гепатит.

З боку системи кровотворення: апластична анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи та органів чуття: іноді – головний біль, запаморочення, рідко – сонливість.

З боку серцево-судинної системи: одиничні випадки - артеріальна гіпертензія, виникнення тахікардії, біль у грудній клітці.

З боку сечовидільної системи: у поодиноких випадках – набряки, в окремих випадках – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз, гематурія, протеїнурія.

Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірна висипка, у поодиноких випадках – напади бронхіальної астми, системні анафілактичні та анафілактоїдні реакції, васкуліт.

Інші: локальний біль; в окремих випадках – локальний абсцес або некроз тканин.

Протипоказання.

Пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки;

підвищена чутливість до диклофенаку натрію або до будь-якого компонента препарату;

виразковий коліт;

шлунково-кишкові кровотечі;

бронхіальна астма у фазі загострення;

непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів;

дитячий та підлітковий вік до 16 років;

вагітність;

годування груддю.

Передозування.

Симптоми передозування: рухливе збудження, дратівливість, запаморочення, судоми. Лікування: концентрацію диклофенаку в сироватці крові понижують за допомогою форсованого діалізу, за необхідності – гемодіалізу.

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат при порушеннях функції нирок і печінки, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю і хворим на артеріальну гіпертонію, бронхіальну астму. У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше, ніж 10 мл/хв) підвищується питома вага виведення метаболітів із жовчю, тому збільшення їх концентрації у крові не спостерігалось. У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки фармакокінетичні параметри диклофенаку такі ж, як у пацієнтів, що не мають порушень функції печінки. При тривалому застосуванні препарату потрібно контролювати функцію нирок через небезпеку зменшення ниркового кровотоку. Особливої уваги потребують пацієнти похилого віку (особливо ослаблені хворі і хворі із зниженою масою тіла), оскільки виразкоутворення, перфорації і кровотечі з боку шлунково-кишкового тракту у них приводять до більш складних наслідків. Таким пацієнтам Евінопон призначають у найнижчій дозі. Доцільно регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, функцію печінки. Оскільки Евінопон може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів, необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу. Приготовлений інфузійний розчин Евінопону повинен бути прозорим і не містити кристалів або преципітатів.

Керування автомобілем/робота з механізмами: якщо під час лікування препаратом у пацієнтів виникло запаморочення або інші порушення з боку центральної нервової системи, рекомендується відмовитись від занять, які потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Евінопон може підвищувати концентрацію літію, метотрексату і дигоксину в плазмі крові, токсичність при одночасному застосуванні. Евінопон, як і інші нестероїдні протизапальні препарати, може зменшувати ефект діуретиків. При одночасному застосуванні Евінопону з калійзберігаючими діуретиками підвищується концентрація калію в крові. При одночасному застосуванні з іншими нестероїдними протизапальними препаратами підвищується ризик виникнення побічних ефектів. Евінопон при застосуванні разом із пероральними гіпоглікемічними препаратами не впливає на їх клінічну дію. У хворих на цукровий діабет, які застосовували Евінопон одночасно з гіпоглікемічними препаратами, спостерігався розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії, що зумовлювало змінювання їх дози. При одночасному застосуванні Евінопону і ацетилсаліцилової кислоти концентрація Евінопону в плазмі крові знижується. Препарат підвищує нефротоксичність циклоспорину.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при кімнатній температурі (не вище 25 0С ) у захищеному від світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.