Інструкція для медичного застосування препарату ДОКСИЦИКЛІНУ ГІДРОХЛОРИД

міжнародна та хімічна назви:

• doxycycline;

(4S,4аR,5S,5аR,6R,12аS)-4-(диметил-аміно)- 3,5,10,12,12а-пентагідрокси-6-метил-1,11-діоксо-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагідро-тетрацен-2-кар-боксаміду гідрохлорид геміетанол гемігідрат;

основні фізико-хімічні властивості:

• тверді желатинові капсули, вміст капсул –

порошок жовтого кольору;

склад:

• 1 капсула містить 0,1 г

доксицикліну гідрохлориду в перерахунку на доксициклін;

допоміжні речовини: магнію стеарат, лактоза.

 

Форма випуску.

• Капсули.

 

Фармакотерапевтична група.

• Протимікробні препарати для системного

застосування. Тетрацикліни. Код АТС J01A A01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Напівсинтетичний антибіотик групи тетрациклінів широкого спектра дії. Виявляє бактеріостатичну дію за рахунок пригнічення синтезу білка збудників. Препарат має широкий спектр антимікробної дії.

Активний щодо більшості аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (у тому числі штами, які продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. ( у тому числі Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаеробних бактерій: Clostridium spp.

Доксициклін активний також щодо аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а також відносно Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp. Доксициклін діє і на деякі простіші.

До Доксицикліну стійкі Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., більшість штамів Bacteroides fragilis.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарат швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Приймання їжі незначною мірою впливає на абсорбцію Доксицикліну. Препарат добре проникає і широко розподіляється у всіх тканинах та рідинах організму, але погано проникає у спинномозкову рідину. Звandacute;язування з білками плазми становить 80 – 95 %. Повільно виділяється, період напіврозпаду становить 12 – 22 годин. Значною мірою виводиться з сечею у незміненому вигляді (40%), однак основна частина дози виводиться у незмінному вигляді з калом за рахунок секреції жовчі. При повторних прийомах можлива кумуляція препарату.

 

Показання для застосування.

• Інфекційно-запальні захворювання, викликані

чутливими до Доксицикліну мікроорганізмами. Особливо показаний при гострому та хронічному бронхітах, пневмоніях, плевриті, інфекціях ЛОР-органів, шлунково-кишкового тракту, органів сечостатевої системи (у тому числі гонорея, первинний і вторинний сифіліс); висипний тиф, бруцельоз, рикетсіози, остеомієліт, трахома, хламідіоз; гнійні інфекції шкіри та мandacute;яких тканин (у тому числі вугревий висип).

 

Спосіб застосування та дози.

• Призначають Доксициклін внутрішньо дорослим

та дітям старшим 8 років.

Добова доза для дорослих становить: у 1-й день лікування – 0,2 г на добу (приймають одномоментно або по 0,1 г через 12 годин); у наступні дні – 0,1 – 0,2 г на добу. Кратність прийому – 1 – 2 рази на добу. При тяжкому перебігу хвороби доза становить у 1-й та наступні дні по 0,2 г 1 чи 2 рази на добу. Добова максимальна доза для дорослих – 0,3 г або 0,6 г (залежно від виду збудника).

Дітям віком від 8 до 12 років масою тіла понад 50 кг препарат призначають у дозі 0,004 г/кг маси тіла на добу в 1 або 2 прийоми в 1-й день лікування. У наступні дні – 0,002 – 0,004 г/кг маси тіла на добу, залежно від тяжкості клінічного перебігу захворювання. Кратність прийо-му – 1 – 2 рази на добу. Дітям віком старше 12 років – у дозі для дорослих.

При прийомі препарату внутрішньо залежно від особливостей перебігу та тяжкості захворювання курс лікування становить 7 – 10 днів.

Щоб уникнути подразнення слизової оболонки шлунка, препарат застосовують внутрішньо безпосередньо під час їжі або після їжі, запиваючи великою кількістю води. Не слід запивати препарат молоком і приймати одночасно препарати, які містять іони кальцію, магнію, алюмінію (кальцію хлорид, антациди тощо).

При лікуванні гонореї Доксициклін призначають: хворим з гострим неускладненим уретритом – у курсовій дозі 0,5 г (1-й прийом – 0,3 г, наступні два прийоми по 0,1 г з інтервалом 6 годин); при ускладнених формах гонореї курсову дозу препарату (0,8 – 0,9 г) розподіляють на 6 – 7 прийомів (0,3 г на 1-й прийом, по 0,1 г з інтервалом 6 годин на 5 – 6 наступних прийомів).

Антибактеріальну терапію рекомендується продовжувати протягом 24 – 48 годин після зникнення клінічних симптомів.

 

Побічна дія.

• З боку системи травлення: можливі зниження апетиту,

нудота, блювання, анорексія, болі у животі, діарея, запор, дисфагія, глосит, езофагіт, транзиторне підвищення вмісту у крові печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, білірубіну.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еозинофілія, рідко – набряк Квінке (при виявленні алергічних реакцій призначають десенсибілізуючі засоби), препарат викликає фотосенсибілізацію

Інші: збільшення залишкового азоту, кишковий дизбактеріоз, кандидоз (для профілактики розвитку кандидозів одночасно з Доксицикліном рекомендується призначати ністатин і леворин), зміна кольору зубів у дітей.

Можлива кумуляція препарату та гепатотоксична дія високих концентрацій.

 

Протипоказання.

• Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості

до антибіотиків - тетрациклінів і дітям віком до 8 років. З обережністю призначають при порушеннях функції печінки та нирок.

Вагітність та лактація. Протипоказано застосування при вагітності. Доксициклін проникає крізь плаценту. Може викликати довгочасну зміну кольору зубів, гіпоплазію емалі, пригнічення росту кісток скелета плоду, а також жирової інфільтрації печінки.

При необхідності застосування в період лактації потрібно припинити грудне вигодовування.

 

Передозування.

• При передозуванні можливі нудота, блювання,

діарея.

Лікування: необхідно провести промивання шлунка.

 

Особливості застосування.

• З обережністю застосовують Доксициклін при розладах

функції печінки. При розладах функції нирок коригувати дозу не потрібно.

З обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з міастенією, у яких є ризик розвитку нервово-мandacute;язової блокади.

Доксициклін не застосовують для лікування дітей молодше 8 років, тому що тетрацикліни (у тому числі Доксициклін) викликають довгочасну зміну кольору зубів, гіпоплазію емалі та уповільнення поздовжнього росту кісток скелета у даної категорії пацієнтів.

Застосування препарату може викликати розвиток патогенної грибкової флори. При тривалому лікуванні Доксицикліном необхідно проводити дослідження складу периферичної крові, функції печінки та нирок.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

• Препарати, які містять іони металів (антациди,

препарати, що містять солі алюмінію, вісмуту, магнію, кальцію, заліза), утворюють з Доксицикліном неактивні хелати, у звandacute;язку з чим необхідно уникати їх одночасного використання.

При одночасному застосуванні з барбітуратами, карбамазепіном, гідантоїнами концентрація Доксицикліну в плазмі крові знижується в звandacute;язку з індукцією мікросомальних ферментів печінки, що може бути причиною зменшення його антибактеріальної дії.

Необхідно уникати комбінацій з пеніцилінами, цефалоспоринами, які виявляють бактерицидну дію і є антагоністами бактеріостатичних антибіотиків (у тому числі Доксицикліну).

 

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 andordm;С до 25 °С. Термін придатності –3 роки.