Інструкція для медичного застосування препарату ДОКСЕПІН

міжнародна та хімічна назви: doxepin, 3-[дибенз(b,е)-оксепін-11(6H)-іліден]-

N,N-диметил-1-пропіламіну;

основні фиико-хімічні властивості: порошок білого кольору в капсулах

циліндричної форми з заокругленими кінцями вишнево-блакитного {10 мг) або

вишнево-рожевого (25 мг) кольору;

склад:

• 1 капсула містить доксепіну

гідрохлориду 0,01 г або 0,025 г;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, магнію стеарат, натрію

лаурилсульфат.

Форма випуску.

• Капсули.

Фармакотерапевтична група.

• Антидепресанти. Код АТС N

06 АА.

Фармакологічні властивості.

Доксепін належить до групи трициклічних антидепресантів. Антидепресивна дія поєднується з анксиолітичною (проти відчуття тривоги) і заспокійливою.

Доксепін гальмує зворотній захват біогенних амінів (норадреналіну та серотоніну) в синаплисних структурах нервової системи. Також виявляє антигістамінну,

холінолітичну та a1-адреноблокуючу дії. Не викликає ейфорії, психомоторного збудження.

Фармакокінетика. Доксепін добре всмоктується з травного тракту, швидко (через 1-3 години після прийому) досягає максимальної концентрації у сироватці крові. Стійкий терапевтична концентрація в крові досягається приблизно через 2 тижні після початку лікування.

Доксепін метаболізується в печінці головним чином шляхом диметилювання і виділяється з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення доксепіну складає 8-24 години, головного активного метаболіту - 33 - 80 годин. Доксепін проходить через плаценту та гематоенцефалічний бар'єр і виділяється з грудним молоком.

Показання для застосування.

депресія на фоні пресенільних, сенільних, інволюційних, реактивних і післяпологових психозів;

депресивна фаза маніакально-депресивних психозу;

відчуття тривоги с психотичними або психоневротичними проявами;

депресія та емоційні розлади внаслідок органічних уражень ЦНС;

невроз із симптомами зниженого настрою, тривоги і страху; невроз нав'язливих станів

легкі галюцинаторні синдроми при хронічному алкоголізмі, абстинентній фазі наркотичної залежності в пацієнтів з симптомами депресії та страху;

безсоння на фоні емоційних розладів

Як допоміжний засіб при діагностичних маніпуляціях (гастроскопія, бронхоскопія та ін.), алергічних шкірних реакціях (кропив'янка), виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, артеріальна гіпертонія з супутньою депресією, функціональні соматичні розлади з пониженим настроєм та почуттям тривоги.

Спосіб застосування та дози.

Застосовують внутрішньо по 30-75 мг на день в три прийоми. При помірних та важких психоневротичних сиптомах дозу поступово збільшують до 75-150 мг на добу. Максимальна добова доза при важкій депресії становить 300 мг. Підтримуюча доза після досягнення клінічного ефекту складає 25-50 мг на добу. Як допоміжний засіб Доксепін застосовують від 10 мг до 75 мг на добу. Дітям старшим 12 років призначають із розрахунку 0,5 мг/кг маси тіла на добу, розподіляючи на 3 прийоми. При порушеннях сну добову дозу приймають увечері.

Побічна дія.

Доксепін звичайно добре переноситься. На початку лікування можливі сонливість, рідше-безсоння. Серед побічних реакцій найчастіше спостерігалися сухість слизових оболонок рота і нома, пітливість, лабільність артеріального тиску, тахі- або брадикардія, головний біль та запаморочення, схильність до запору, нудота та інші диспептичні явища. Інші небажані прояви під час лікування - м'язеве тремтіння в хворих похилого віку та алкоголіків, порушення акомодації, загальна слабість, підвищена втомлюваність, з боку ЦНС - загальмованість або надмірна збудливість, дезорієнтація, сплутаність свідомості, парестезії, атаксія, екстрапірамідні симтоми; алергічні реакції (шкірний висип, свербіж). Наведені реакції можуть спостерігатися також при раптовій відміні Доксепіну після тривалого лікування; припиняти прийом препарату слід поступово, зменшуючи дозу.

Протипоказання.

• Підвищена чутливість до

препарату, гострий інфаркт міокарда, глаукома, гіпертрофія передміхурової залози, важкі порушення функції печінки, нирок, органів кровотворення, одночасне лікування інгібіторами МАО, хвороба Адісона, виражена гіперфункція щитовидної залози, вік до 12 років, період вагітності та годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Доксепін не можна застосовувати одночасно з інгібіторами МАО (не раніше 2 тижнів після їх відміни), з сульпіридом, баютофеном, хінідином та глікозидами наперстянки. Доксепін посилює дію атропіну, холінолітиків, симпатоміметиків. центральну дію ліводопи та токсичні ефекти барбітуратів, морфію і петидину. В дозах більше 150 мг на добу послаблює гіпотензивний ефект гуанетидину та клонідину. Нікотин, естрогени та пероральні контрацептиви зменшують концентрацію Доксепіну в крові; циметидин, флуоксетин - підвищують її. Одночасне застосування препарату і солей літію може викликати виникнення злоякісного нейролептичного синдрому.

Доксепін в сполученні з нейролептиками потребує зменшення дози до 50%. Етиловий алкоголь підсилює деприміючу дію препарату.

Передозування.

В легких випадках - сонливість, сухість слизових оболонок рота та носа, порушення акомодації, ступор. У випадку появи цих симптомів необхідно припинити прийом Доксепіну.

У важких випадках - падіння або підняття артеріального тиску, розширення зіниць, порушення серцевого ритму (частіше тахікардія), затримка сечі (атонія сечового міхура), пригнічення дихання, судоми, кома. В цих випадках необхідне промивання шлунка, симптоматичне лікування порушень серцевого ритму, судом, підтримка дихання. Внутрішньовенно вводиться фізостигміну саліцилат 1-3 мг. Не рекомендується проведення діалізу та форсування діурезу.

Особливості застосування.

Під час лікування Доксепіном забороняється керувати транспортними засобами і

обслуговувати рухомі механізми.

Не рекомендується застосування препарату під час вагітності та годування груддю

(категорія застосування - С).

Дотримуватися обережності при призначенні препарату хворим похилого віку,

виснаженим, з важкою патологією серцево-судинної системи, нирок, печінки та

хворим на епілепсію.

Під час прийому Доксепіну слід періодично контролювати формулу крові,

показники функції нирок, печінки та ЕКГ (обов'язково - хворим, старшим за 50

років).

Забороняється вживати алкогольні напої під час лікування Доксепіном.

і

Умови та термін зберігання.

Зберігають при кімнатній температурі в сухому та недоступному для дітей місці.

Термін зберігання 4 роки.