Інструкція для медичного застосування препарату ДИКЛОРЕУМ РЕТАРД

міжнародна назва: diclofenac;

основні фізико-хімічні властивості:

• білі, круглі, випуклі таблетки, вкриті

оболонкою;

склад:

• 1 таблетка містить диклофенаку натрію 100 мг;

допоміжні речовини: тальк, етилцелюлоза, магнію стеарат, полівінілпіролідон, гідроксипропілцелюлоза, діетилфталат, титану діоксид.

Форма випуску.

• Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група.

• Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01АВ05

Фармакологічні властивості.

• Диклореум має протизапальну, знеболювальну та

жарознижувальну дію. Диклореум пригнічує синтез простагландинів і таким чином впливає на патогенез запалення, виникнення болю та пропасниці. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія препарату сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта. При травмах, у післяопераційному періоді Диклореум зменшує больові прояви і запальний набряк.

Фармакокінетика. Диклореум повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 6 год і становить 0,5 мкг/мл. 99% диклофенаку зв’язується з протеїнами плазми, а саме з альбумінами. Препарат проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентрація досягається на 2-4 год пізніше ніж в плазмі. При прийомі таблеток майже 50% диклофенаку метаболізується в печінці “при першому проходженні”. Системний кліренс активної речовини становить майже 263 мл/ хв. Період напіввиведення – 1-2 год. Приблизно 60% виводиться нирками у вигляді метаболітів, менше 1% - у незміненому вигляді екскретується з сечею, інша частина - виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

Показання для застосування.

Запальні та дегенеративні захворювання суглобів і хребта (ревматоїдний артрит, ювенільний артрит, анкілозуючий спондиліт, спондилоартрит, остеоартроз, спондилоартроз );

гострий подагричний артрит;

ревматичні захворювання навколосуглобових м’яких тканин;

больові симптоми в хребті (посттравматичний, післяопераційний біль і запалення), невралгія, міалгія;

больовий і/або запальний синдром при гінекологічних захворюваннях (первинна дисменорея, аднексит);

кольки: ниркова, жовчна, кишкова;

напади мігрені;

як допоміжний засіб при вираженому больовому синдромі при запальних захворюваннях ЛОР – органів (фарингіт, тонзиліт, отит ).

Спосіб застосування та дози.

• Таблетки слід приймати дорослим і дітям від

14 років до їди, не розжовуючи, запиваючи водою. Таблетки ретард призначають 1 раз на добу в разовій дозі 100 мг.

Враховуючи досить високий вміст активної речовини у таблетках ретард, їх не слід призначати дітям.

Побічна дія.

З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея, біль в епігастрію, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія, запор; в окремих випадках спостерігалося виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотечі і перфорації шлунково-кишкового тракту, мелена.

З боку нервової системи: іноді відмічається головний біль, запаморочення, порушення сну (безсоння або сонливість), збудження, в окремих випадках відмічені порушення чутливості, дезорієнтація, порушення пам’яті, зору, слуху, смакових відчуттів, шум у вухах, судоми, роздратованість, тремор.

Алергічні прояви: іноді виникають висипи на шкірі, рідко – кропив’янка, відмічалися окремі випадки екземи, поліморфної еритеми, еритродермія, іноді спостерігалися напади бронхіальної астми, системні анафілактичні реакції, в окремих випадках - васкуліт, пневмоніт.

З боку нирок: рідко - набряки, в окремих випадках - гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія, протеїнурія.

З боку печінки: транзиторне підвищення активності трансаміназ в крові, рідко - гепатит, в окремих випадках - фульмінантний гепатит.

З боку системи кровотворення: описані окремі випадки розвитку тромбоцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, апластичної анемії.

З боку серцево-судинної системи: відмічені поодинокі випадки виникнення тахікардії, артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності.

Протипоказання.

Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення;

“аспіринова астма” в анамнезі; кропив’янка, пов’язана із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);

відома підвищена чутливість до диклофенаку або компонентів препарату;

порушення кровотворення невідомої етіології;

ІІІ триместр вагітності;

дитячий вік до 15 років.

Передозування.

• Симптоми: клінічна картина визначається порушеннями

з боку центральної нервової системи (головний біль, запаморочення, підвищена збудливість, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю), а також шлунково-кишковими порушеннями (біль у животі, нудота, блювання).

Лікування: Специфічного антидоту не існує. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування.

• З обережністю призначають препарат пацієнтам із

захворюваннями печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту в анамнезі, з бронхіальною астмою, алергічним (сінним) ринітом, поліпами слизової оболонки носа, диспептичними симптомами в момент призначення препарату, артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю, відразу після оперативних втручань, у першому та другому триместрах вагітності і в період лактації, а також людям похилого віку.

Особливі вказівки: в період лікування препаратом слід проводити систематичний контроль картини периферичної крові, функції печінки, нирок, дослідження калу на присутність крові.

Пацієнтам, які приймають препарат, необхідно утримуватись від видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги і швидких психічних та рухових реакцій, вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні Диклореуму та

дигоксину, фенітоїну або препаратів літію – підвищується рівень вмісту в плазмі цих лікарських засобів;

діуретиків і гіпотензивних засобів – знижується дія цих препаратів;

калійзберігаючих діуретиків – може спостерігатися гіперкаліємія;

інших НПЗЗ або глюкокортикоїдів – підвищується ризик виникнення побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту;

ацетилсаліцилової кислоти – знижується рівень концентрації диклофенаку в сироватці крові;

циклоспорину – підвищується токсична дія останнього на нирки;

протидіабетичних засобів – може спостерігатися гіпо- або гіперглікемія. При цій комбінації препаратів необхідно контролювати рівень цукру в крові;

метотрексату протягом 24 год до або після його прийому – може призводити до підвищення концентрації метотрексату і посилення його токсичної дії;

антикоагулянтів – необхідно регулярно контролювати згортання крові.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати при кімнатній температурі

(15-25°С), в місцях недоступних для дітей. Термін придатності - 5 років.